|
1999年我国批准上市。
【别名】 爱大霉素，悉能，爱大， Aida，Eta。 【药理】为我国自行研制的半合成氨基糖苷类抗生素。对大部分革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有良好的抗菌活性，尤其对于大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和葡萄球菌属等有较强的抗菌活性，对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的金葡菌仍有一定抗菌活性。一次iv drip， 150 mg，Cmax为14.6 mg/L，T1/2约1.5 h， 24 h内尿中原药排泄80%。PPB为 25%。 【用途与用法】适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、创伤、手术前后感染与预防性用药等。iv drip，200～300 mg/d，qd。 【不良反应】 肾功能损害发生率及严重程度与奈替米星相似，停药后一般可恢复正常;耳毒性和前庭毒性比其他氨基糖苷类药物轻，主要表现为眩晕、耳鸣，仅个别患者电测听结果显示听力下降;其他不良反应包括罕见的皮疹、恶心、静脉炎、心悸、胸闷和皮肤瘙痒。 【制剂】爱大，粉针剂，50 mg(5万 U)/瓶，100 mg(10万U)/瓶，杭州爱大制药。 【临床评价】2 212例Ⅲ期临床多中心试验结果表明，对大部分革兰阳性菌及革兰阴性菌均有良好抑菌、杀菌作用，MIC50为0.5～8 mg/L。与青霉素、半合成青霉素类、头孢菌素类等合用有协同作用。具有明显的后效应，持续时间达12～24 h，故可qd给药。总有效率为91.8%，细菌清除率为 91.7%，总不良反应发生率为4.33%。 【注意事项】同其他氨基糖苷类抗生素。
阿贝卡星 Arbekacin
1991年11月日本首次上市。 【别名】Hebekacin，ABK。 【药理】对革兰阳性和阴性杆菌，如沙雷杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等有良好的抗菌活性，对氨基糖苷类灭活酶有高度拮抗力，对金黄色葡萄球菌 (包括MRSA)有良好的抗菌作用， MIC50为0.78～1.56μg/ml，在氨基糖苷类抗生素中最强。 单剂量75 mg或100 mg，肌内注射，Tmax为30 min，Cmax为14～16μg/ml， 8h后约为0.3μg/ml。T1/2为2.1～2.8 h，PPB为3%～12%。本品在体内不代谢，以原形从尿中排泄。 【用途与用法】应用于敏感菌所致的支气管肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、败血症等。 im或iv drip 0.15～0.20 g/d，分2 次给药。静滴在0.5～2 h内完成。 【不良反应】 国外报道，在1 427 例应用本品的患者中，有28例出现不良反应，发生率为1.96%，其中皮疹的发生率为0.77%，腹泻为0.21%，注射部位疼痛为0.21%，AST、ALT或BUN 一过性升高为3.9%，嗜酸粒细胞增多等为2.3%。 【制剂】 阿贝卡星，粉针剂，50 mg，100 mg;注射剂，75 mg/1.5 ml，100 mg/2 ml，日本明治制药。 【注意事项】对本品过敏者禁用。早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝、肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用。 与利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、利尿酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。 连续应用超过14 d者，应检查肝、肾功能和听力。应用期间应监测血浆药物浓度，依个体症状或血浆药物浓度合理制定剂量和疗程。遇有 AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时，应立即停药。
地贝卡星 Dibekacin 1989年12月日本上市。 【别名】达苄霉素，双去氧卡那霉素，Dideoxykanamycin，Debekacyl，Decabicin，Lcacine，Kappabi，Orbicin，Panimycin。 【药理】本品为卡那霉素B的衍生物，临床应用其硫酸盐。抗菌谱和抗菌活性与庆大霉素基本相似。对多数细菌的MIC为1.56～6.25 mg/L。细菌对本品和庆大霉素、妥布霉素之间有广泛的交叉耐药性。口服难吸收，单剂量0.1 g肌内注射，Tmax为30 min，Cmax为16.6μg/ml，2 h为9.3 μg/ ml，4 h约为6.8μg/ml，6 h约为2.9 μg/ ml。在体内分布良好，在肺、肾脏浓度最高，脾、肝、脑和肌肉次之。T1/2为2 ～3h。主要由尿液排泄，8h内尿中排出原形药物为给药剂量的70%～ 80%，24 h排出80%以上。 【用途与用法】应用于由敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染、脓皮病等。 im，50～100 mg，bid，溶于灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液后使用。iv drip，100 mg，bid，溶于5%葡萄糖注射液100～250 ml中，于30～60 min滴毕。儿童2～4 mg/(kg·d)，分2 次给药。 【不良反应】不良反应发生率为 2%～3%，比庆大霉素和卡那霉素低。少数患者出现血尿素氮和转氨酶的轻度增高;偶有耳鸣、听力暂时减退、蛋白尿、血尿、发热、头疼、麻木、纳差、腹泻或皮疹等;肌注部位疼痛较多见，但一般可耐受。 【制剂】双去氧卡那霉素，粉针剂，100 mg，日本明治制果制药。 【临床评价】国外报道，对700例呼吸道、泌尿道、骨组织、皮肤与软组织感染、脓皮病、手术患者应用本品，肌内注射，0.1～0.2g/d，儿童2～4 mg/(kg·d)，连续5～7 d，有效率为 80%，细菌清除率为72.5%。 【注意事项】对本品过敏者禁用。早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、老年和严重虚弱者慎用，或减少剂量和延长间隔时间。听力下降、重症肌无力和震颤麻痹者慎用。 与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、利尿酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用。与血浆代用品联合应用可增加肾毒性，避免联合应用。
达地米星 Dactimicin
1988年1月美国上市。 【药理】本品属假二糖氨基糖苷类，在结构上具有亚胺基，抗菌活性强，尤其对金黄色葡萄球菌的作用加强，对大多数钝化酶稳定。本品在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破，开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为抗菌谱更广，除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌有很高抗菌活性外，对变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、克雷白杆菌以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌也有良好的抗菌活性。 本品吸收快，血浆药物浓度高。单剂量50 mg或100 mg，肌内注射，20 ～30 min血浆药物浓度达峰值，约14 μg/ml，2 h降为5μg/ml。体内分布良好，在肝、肾、痰液、阑尾组织、腹水、生殖器官、羊水、扁桃体、胆汁中浓度较高，乳汁中浓度较低。T1/2为1.8～3.4 h。主要由尿液排泄，8h内尿中原形药物为给药剂量的60%～70%。 【用途与用法】用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。 im，25～50 mg，bid，溶于注射用水或等渗氯化钠注射液后使用。 【不良反应】本品的耳(前庭)毒性和肾毒性较小。偶致过敏，如皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热、AST、ALT- 过性升高等。少见消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、口炎等。 【制剂】达地米星，注射剂，200 mg (加有适量碳酸氢钠以调节pH值)， 400 mg，日本旭化成制药。 【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用，早产儿和新生儿慎用，孕妇及哺乳期妇女慎用。 与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶等抗生素联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的抗菌作用，有协同作用。与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、利尿酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。
异帕米星 Isepamicin
1988年美国上市。 【别名】依克沙，依克沙霉素，异帕霉素，Isepacin。 【药理】本品为庆大霉素B的衍生物，抗菌谱类似庆大霉素。对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等，以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。对细菌所产生的各种氨基糖苷类钝化酶稳定，许多对庆大霉素、妥布霉素耐药的菌株对本品仍然敏感。与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对沙雷菌、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍，MIC 多在0.2～4μg/ml;对普通变形杆菌、莫根菌属的作用与阿米卡星相同;对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差;对金黄色葡萄菌(包括MRSA)、表皮葡萄球菌有良好的抗菌活性;对流感杆菌有中度的抗菌活性;对肠球菌几无活性。 健康成人肌注200 mg后，Cmax为 11.3 mg/L，T1/2为1.7～1.8 h，PPB为 3%～8%。体内分布良好，痰液、腹水，阑尾中均有较高浓度，也可透入生殖器官、羊水、扁桃体，但胆汁中浓度低。本品在体内几乎不代谢，主要由尿液排泄，8 h内经尿以原形药物排出剂量的64%～73%。多次给药在体内无蓄积，肾功能不全者T1/2延长。 【用途与用法】应用于敏感菌引起的败血症、外伤、烫伤和手术创面等的严重感染，以及慢性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎等。尤其适用于对其他氨基糖苷类抗生素(包括对阿米卡星)耐药的严重革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)感染和葡萄球菌感染。 im或iv，400 mg/d，分1～2次注射。 【不良反应】发生率较低。每日1 次给药时不良反应发生率为11%，每日2次给药时不良反应发生率为 16%。偶有发热、皮疹、荨麻疹等过敏反应;食欲不振、嗜酸粒细胞增多、白细胞及血小板减少、AST和ALT上升等;罕见休克、血尿、蛋白尿、浮肿、耳鸣、听觉障碍、维生素K和B缺乏症等。 肾毒性与其他氨基糖苷类抗生素相似，但其耳(前庭和耳蜗)毒性比阿米卡星小。 【制剂】依克沙，注射剂，200 mg/2 ml，400mg/2ml，10支/盒，上海第四制药厂。 【临床评价】国外报道，对290例呼吸道、泌尿道、骨组织、皮肤与软组织感染、外科手术患者应用本品，每日 0.2～0.4 g，连续3～7d，有效率为 85%，不良反应发生率为11%～16%。 另一报道，对193例下呼吸道、泌尿道、皮肤与软组织感染患者应用本品，静脉注射，每次0.2 g，每日1～2 次，连续7d，并与阿米卡星对照。结果本品每日1次和每日2次给药对上述感染的有效率分别为90%和91%，细菌清除率均为79%，而后者分别为 80%和81%。 【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用，早产儿和新生儿慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用; 严重肝、肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用，或减少剂量和延长间隔时间;听力下降、重症肌无力和震颤麻痹者慎用。 强利尿剂、万古霉素、卷曲霉素、麻醉剂、肌肉松弛剂、顺氨氯铂、卡铂、环孢菌素和两性霉素B等加重本品的耳、肾毒性。与青霉素、头孢菌素联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌属、肠杆菌等的抗菌作用，有协同作用。 连续应用超过14 d者，应检查肝、肾功能和听力。应用期间应监测血浆药物浓度，依个体症状或血浆药物浓度合理制定剂量和疗程。遇有 AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时，应立即停药。
阿司米星 Astromicin
1985年7月日本批准上市。 【别名】阿司霉素，福提霉素，强壮霉素，武夷霉素，Fortimicin。 【药理】对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊，与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对耐庆大霉素或丁胺卡那霉素等的细菌仍敏感。 im后Tmax为0.5～1 h，Cmax为11.2 ～14 mg/L，T1/2为2h。体内分布广，腹水及痰液中浓度较高，也可进入生殖器官、羊水及扁桃体内，但在胆汁中浓度低，极少进入乳汁内。主要经肾排泄，给药后8h内，尿中原形排泄率为 70%。肾功能障碍时，连续给药有蓄积倾向。 【用途及用法】适用于敏感菌所致的尿路、呼吸道、腹腔、外科手术感染，以及眼、耳、鼻、喉和皮肤感染等。 im，200 mg，bid。 【不良反应】不良反应发生率为 5.6%，包括：肝、肾功能异常，如轻度转氨酶增高(2.7%)、血尿素氮及肌酐轻度升高(1.4%)等，停药后均迅速恢复正常;偶见皮疹、发热及嗜酸粒细胞增高等，血小板减少，肌注部位疼痛。本品有抑制呼吸的作用，并可增加筒箭毒和氯化镁对呼吸的抑制作用。与其他氨基糖苷类抗生素相比，耳、肾毒性较低，但仍应注意。 【制剂】硫酸阿司霉素，粉针剂， 200 mg(含有适量碳酸氢钠调节pH 值)，日本协和发酵工业株式会社生产。 【临床评价】613例各类感染者用药后，总有效率为72.4%。对复杂性尿路感染，本品的有效率高于丁胺卡那霉素，对呼吸道感染的有效率与丁胺卡那霉素相同。在细菌的转阴率方面，对革兰阳性菌两者相似，对革兰阴性菌则本品较优。 【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，与右旋糖苷类血浆代用品联合应用可增加肾损害。不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经肌肉阻滞。为避免耳毒性和肾毒性，连续应用时间不宜超过14d。听力不佳者慎用。用药期间应多饮水。肝、肾功能不良、高龄及严重虚弱者慎用。 |
|
|
