| 【药理作用】品为苯并异恶唑衍生物 是新一代的抗精神病药 其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂 它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力 利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合 并且以较低的亲和力与 H1―组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合 利培酮不与胆碱能受体结合 利培酮是强有力的D2拮抗剂 可以改善精神分裂症的阳性症状 但它引起的运动功能抑制 以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少 对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状
【不良反应】1 与服用本品有关的常见不良反应是：失眠 焦虑 激越 头痛 口干
2 较少见或罕见的不良反应有： 嗜睡 疲劳 注意力下降 便秘 消化不良 恶心呕吐 腹痛 视物模糊 阴茎异常勃起 勃起困难 射精无力 性淡漠 尿失禁 鼻炎 皮疹以及其他过敏反应
3 可能引起锥体外系症状 如：肌紧张 震颤 僵直 流涎 运动迟缓 静坐不能和急性张力障碍 通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除
4 偶尔出现(体位性)低血压 (反射性)心动过速或高血压的症状
5 会出现体重增加 水肿和肝酶水平升高的现象
6 在国外临床研究中 报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件 如中风 短暂性脑缺血的发作 包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂
7 具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大 需注意
8 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒
9 会引起血浆中催乳素浓度的增加 其相关症状为：溢乳 男子女性型乳房 月经失调 闭经
10 偶见迟发性运动障碍 恶性综合征 体温失调以及癫痫发作
11 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道
【禁忌症】【贮藏方法】
【药物相互作用】1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用
2 酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度 一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂 则应重新确定使用本品的剂量 必要时可减量
3 酚噻嗪 三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加本品的血药浓度 但不增加抗精神病活性成份的血药浓度
4 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时 不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换
【贮藏方法】由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时 应渐停原先使用的抗精神病药 若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂 则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗 对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定 成人：每日1次或第日2次 推荐起始剂量为一日2次 一次1 mg 第二天增加到一日2次 一次2mg；如能耐受 第三天可增加到一日2次 每次3mg 此后 可维持此剂量不变 或根据个人情况进一步调整剂量 为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天 同时也证实了采用一日1次给方式的有
|
