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心血管系统疾病用药 4.3.3 肾素-血管紧张素-醛固酮系统药(见4.9) 32 本章包括下列常见疾病的药物治疗方案 1．心力衰竭 2．心律失常 3．高血压 4．心绞痛 5．急性心肌梗死 6．血脂异常 心力衰竭(heart failure)是一种复杂的临床症状群，主要临床表现为呼吸困难、乏力和液体潴留。心力衰竭起始于任何原因的初始心肌损伤(如心肌梗死、心肌病、炎症或血流动力学负荷过重等)，后者引起心肌结构和功能的变化，并通过心肌重构而不断发展和加重，最后导致心室泵血和(或)充盈功能低下。 由于心脏受损的病因、部位、程度和功能等不尽相同，故可将心力衰竭分为急性和慢性心力衰竭；左心、右心及全心心力衰竭；收缩功能障碍(收缩性)、舒张功能障碍(舒张性)或混合型心力衰竭；低动力型和高动力型心力衰竭；前向性和后向性心力衰竭；以及有症状和无症状性心力衰竭等多种类型，其中以慢性收缩性心力衰竭最为常见。急性心力衰竭的治疗与慢性心力衰竭明显不同。 4.1.1.1慢性心力衰竭 慢性心力衰竭可根据其发生发展的过程，从高发危险人群进展成器质性心脏病、出现心力衰竭症状直至难治性终末期心力衰竭， 慢性心力衰竭的治疗目标不仅是改善症状和提高生活质量，更重要的是防止和延缓心肌重构的发展，从而降低心力衰竭的死亡率和住院率。慢性收缩性心力衰竭的常规治疗包括联合使用三大类药物，即利尿药、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)和β受体拮抗药。不能耐受ACEI者可用血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)作为替代药。为进一步改善症状或控制心率等，地高辛是第4个联用的药物。醛固酮受体拮抗药可用于重度心力衰竭患者。 慢性舒张性心力衰竭的治疗目前还缺乏研究，主要措施是减轻症状和纠正导致左室舒张功能异常的基础疾病，包括积极控制高血压、冠状动脉血运重建、控制心房颤动的心室率或转复窦性心律。ACEI、ARB或肾上腺素β受体拮抗药有助于逆转左室肥厚或改善舒张功能，利尿药可缓解肺淤血和外周水肿。但地高辛有可能增加心肌耗氧量或损害心肌的松弛性，不推荐用于舒张性心力衰竭。除非伴快速心室率的心房颤动，用β受体拮抗药心室率仍不能满意控制的患者，需用地高辛。 1. 利尿药：利尿药是唯一能够充分控制心力衰竭患者液体潴留的药物，适用于所有曾有或现有液体潴留证据的心力衰竭患者。利尿药能迅速缓解症状，但缺乏改善长期预后的证据，因此不能作为单一治疗，而应与ACEI和肾上腺素β受体拮抗药联合应用。袢利尿药(见4.1.2.)是大多数心力衰竭患者的首选药物，噻嗪类利尿药(见4.1.1.)仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的患者。 2. ACEI：ACEI是证实能显著降低心力衰竭患者死亡率的第一类药物， 所有慢性收缩性心力衰竭患者，包括Ⅰ～Ⅳ级心功能的患者都须使用ACEI，而且需要终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。 目前已有的证据表明，ACEI是治疗慢性收缩性心力衰竭的一线药物。是应尽量选用在大规模随机临床试验中证实有效的制剂与规格，如卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利(上述药物均见4.4.1)等应终身维持使用。 3.β受体拮抗药：临床试验显示，在应用ACEI和利尿药的基础上加用β受体拮抗药长期治疗，能改善临床情况和左室功能，并进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。因此，所有慢性收缩性心力衰竭、心功能Ⅰ～Ⅲ级的患者都必须使用β受体拮抗药，而且需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。心功能Ⅳ级患者需待病情稳定后，在严密监护下由专科医师指导使用。 β受体拮抗药用于慢性心衰病情稳定者，一般应在利尿药和ACEI的基础上加用，选用临床试验证实有效的制剂与规格：琥珀酸美托洛尔缓释片、比索洛尔或卡维地洛，也可使用酒石酸美托洛尔片(以上药物均见4.2.2)。 4. ARB：ARB的作用机制与ACEI相近，目前主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI的患者，替代ACEI作为一线治疗。坎地沙坦和缬沙坦(均见4.4.2)是在临床试验中证实有效的两种。ARB应用注意事项同ACEI。应用中需重点监测低血压、肾功能异常、高钾血症等。 5. 地高辛：地高辛(见4.1.1.1)是唯一经过安慰剂对照临床试验评价的洋地黄制剂与规格，用于心力衰竭的主要益处和指征是减轻症状和改善心功能，适用于已经使用利尿药、ACEI(或ARB)和肾上腺素b-受体拮抗药治疗而仍持续有症状的慢性收缩性心力衰竭或合并心室率快的房颤患者。重症患者可同时应用上述四类药物。 6. 醛固酮受体拮抗药：螺内酯(见4.1)适用于心功能Ⅲ~Ⅳ级的中、重度心力衰竭患者，或急性心肌梗死后合并心力衰竭且LVEF＜40%的患者。 4.1.1.2急性心力衰竭 急性心力衰竭是指由于心功能异常导致症状和体征急性发作的临床综合征，可发生在有心脏病或既往无明确心脏病的患者。急性心力衰竭最常见的原因为慢性心力衰竭失代偿，其他原因或诱发因素包括急性冠状动脉综合征、急性快速心律失常、高血压危象、心瓣膜关闭不全、高心排血量综合征、过度劳累、感染或容量负荷过重等。急性心力衰竭属危重急症，需紧急进行抢救与治疗。 急性心力衰竭的治疗目的是通过降低肺毛细血管楔压和(或)增加心排血量，改善症状并稳定血流动力学状态。在药物治疗的同时，需进行严密的临床监测，尽可能去除或避免诱发因素，积极治疗基础疾病如冠心病、高血压、心脏瓣膜病或甲状腺疾病等。 为了尽快达到疗效，急性期通常采用静脉给药，根据患者的收缩压和肺淤血情况，分别选用利尿药、血管扩张剂和(或)正性肌力药： 1. 利尿药：首选静脉应用呋塞米(见4.1.2)，其利尿作用强大。 2. 血管扩张剂：静脉扩张剂硝酸酯类能降低心脏前负荷，可缓解肺淤血而不增加心肌耗氧量。包括硝酸甘油(见4.8.1)和硝酸异山梨酯(见4.8.1)，常静脉应用。 硝酸甘油疗效不佳或伴高血压危象时静脉滴注血管扩张剂硝普钠(见4.7.4)。硝普钠可有效降低心脏前后负荷。 3. 正性肌力药：外周低灌注的患者可使用正性肌力药物。但通常限于短期应用，因为其改善血流动力学参数的益处会被增加心律失常、加重心肌缺血的危险所抵消，总体上可能对预后不利。多巴酚丁胺(见4.9.1)或中等剂量的多巴胺(见4.9.1)均可用，但若患者已在使用肾上腺素b-受体拮抗药，则宜选用磷酸二酯酶抑制药米力农(见4.1.1.2)。毛花苷丙(见4.1.1.1)主要适用于心房颤动合并快速心室率所诱发的慢性心力衰竭急性失代偿，有助于尽快控制心室率、缓解症状。 正性肌力药物(positive inotropic drugs)又称正变力性药物或强心药，是指能够增强心肌收缩力的药物，使心肌收缩敏捷而有力、心搏出量明显增加、左心室压力上升的最大速率加快，从而改善心力衰竭时的血流动力学状况。主要用于治疗急慢性心力衰竭。 常用的正性肌力药物主要分为两大类：①洋地黄苷类，如地高辛、毒毛花苷K、毛花苷丙和去乙酰毛花苷。②其他正性肌力药，包括儿茶酚胺类强心药(如多巴酚丁胺和多巴胺(参见4.8节拟交感药)、磷酸二酯酶抑制药(如米力农)。肾上腺素和异丙肾上腺素(参见4.8节拟交感药)也属于儿茶酚胺类强心药，但很少用于治疗心力衰竭。 地高辛在慢性心力衰竭患者中长期使用的安全性已得到证实。但急性心肌梗死后心力衰竭患者使用洋地黄存在肌酸激酶增高和促发严重心律失常的危险。因此，不推荐洋地黄糖苷类药物用于急性心肌梗死并发的心力衰竭。洋地黄糖苷类用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性失代偿时。 儿茶酚胺类强心药和磷酸二酯酶抑制药通常只能短期使用，不推荐常规间歇静脉滴注。正性肌力药的适应证为：①经最佳剂量利尿药和血管扩张药物治疗后仍然存在外周灌注不足(临床表现为低血压和肾功能下降)的急性心力衰竭患者，目的是提供正性肌力支持、纠正血流动力学异常和缓解症状；②难治性终末期心力衰竭患者，作为姑息疗法短期应用(3～5天)，或用于等待心脏移植的患者。 4.1.2.1 洋地黄苷类 地高辛 Digoxin 【适应证】 用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。 【注意事项】(1)本品可通过胎盘屏障，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。 (2)本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。 (3)下列情况慎用：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。 (4)新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。 (5)老年人应用时，因肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。 (6)用药期间，应定期监测地高辛血药浓度，血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质尤其是钾、钙、镁，肾功能。疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般停药后1～2天中毒表现可以消退。 (7)应用本品剂量应个体化。 (8)不能与含钙注射剂合用。 【禁忌证】(1)任何洋地黄类制剂与规格中毒者。(2)室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。(3)预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。 【不良反应】 常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱；少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱；罕见嗜睡、头痛、皮疹和荨麻疹。 【用法和用量】口服：成人常用量一次0.125～0.5mg，一日1次，7天可达稳态血药浓度，若快速负荷量，可一次0.25mg， 每6～8小时1次，总剂量一日0.75～1.25mg；维持量一次0.125～0.5mg，一日1次。 儿童一日总量：早产儿按体重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重0.03～0.04mg/kg；1月～2岁，按体重0.05～0.06mg/kg；2～5岁，按体重0.03～0.04mg/kg；5～10岁，按体重0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量。总量分3次或每6～8小时1次给予，维持剂量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或一日1次。 静脉注射：成人常用量一次0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4～6小时按需注射，但一日总量不超过1mg；不能口服者需静脉注射，维持量0.125～0.5mg，一日－次。 儿童：按下列剂量分3次或每6～8小时给予。早产新生儿按体重 0.015～0.025mg/kg；足月新生儿按体重0.02～0.03mg/kg；1月～2岁按体重0.04～0.05mg/kg；2～5岁按体重 0.025～0.035mg/kg；5～10岁按体重0.015～0.03mg/kg；10岁或10岁以上照成人常用量。 【制剂与规格】地高辛片：0.25mg。 地高辛注射液：2ml：0.5mg 毒毛花苷K Strophanthin K 【适应证】 用于急性心力衰竭(特别适用于洋地黄无效者)，心率正常或心率缓慢的心房颤动的急性心力衰竭患者。 【注意事项】见地高辛。 【禁忌证】本品毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常；近1周内用过洋地黄制剂与规格者，不宜应用，以免中毒危险；已用全效量洋地黄者禁用，停药7天后慎用；不宜与碱性溶液配伍。 【不良反应】 见地高辛。 【用法和用量】 静脉注射：成人常用量，首剂0.125～0.25mg，加入5%葡萄糖注射液20～40ml后缓慢注入，时间不少于5分钟，按需要可2小时后重复一次0.125～0.25mg，总剂量一日0.25～0.5mg。极量一次0.5mg，一日1mg。病情好转后，可改用洋地黄口服制剂与规格。 儿童常用量一日按体重0.007～0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2，首剂给予一半剂量，其余分成几个相等部分，间隔0.5～2小时给予。 【制剂与规格】毒毛花苷K注射液：1ml∶0.25mg。 毛花苷丙 Lanatoside C 【适应证】 用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重，控制快速心室率的心房颤动、心房扑动的心室率。 【注意事项】见地高辛。 【禁忌证】 见地高辛。 【不良反应】 见地高辛。 【用法和用量】 静脉注射：首剂0.4～0.6mg，用5％葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢注射，需要时可2～4小时后再给0.2mg；维持剂量一次0.2～0.4mg，一日1次或每12小时1次。情况紧急时，0.4～0.6mg以25%葡萄糖液稀释后静脉注射(5分钟以上)，2～4小时后需要时再给0.2～0.4mg。起效后可改口服洋地黄制剂与规格。 【制剂与规格】 毛花苷丙注射液：2ml∶0.4mg。 去乙酰毛花苷 Deslanoside 【适应证】 用于急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。 【注意事项】见地高辛。 【禁忌证】见地高辛。 【不良反应】见地高辛。 【用法和用量】 肌内注射或静脉注射：。成人用5%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射，2周内未用过洋地黄毒苷，或在1周内未用过地高辛的患者，初始剂量0.4～0.6mg，以后每2～4小时可再给0.2～0.4mg，总量一日1～1.6mg。 儿童按下列剂量分2～3次间隔3～4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内注射或静脉注射，一日0.022mg/kg；2周～3岁，一日0.025mg/kg。静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量。 【制剂与规格】 去乙酰毛花苷注射液：2ml∶0.4mg。 4.1.2.2 磷酸二酯酶抑制药类 米力农 Milrinone 【适应证】 用于对洋地黄、利尿药、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。 【注意事项】(1)下列情况慎用：肝肾功能损害、低血压、心动过速、急性心肌梗死、急性缺血性心脏病、孕妇及哺乳期妇女、儿童。不宜用于严重瓣膜狭窄病变，肥厚型梗阻性心肌病。(2)本品仅限于短期使用，长期使用增加死亡率。 (3)用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。 (4)对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂与规格控制心室率。 (5)合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。 【不良反应】 少见头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少；过量时可有低血压、心动过速。 【用法和用量】 静脉注射：负荷量25～75μg/kg，5～10分钟缓慢静脉注射，以后每分钟0.25～1.0μg/kg速度维持。最大剂量一日1.13mg/kg。 【制剂与规格】 注射用米力农：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 米力农注射液：5ml∶5mg。 米力农葡萄糖注射液：100ml∶20mg 葡萄糖5.45g。 米力农氯化钠注射液：100ml∶20mg氯化钠0.86g。 乳酸米力农注射液：(1)10ml∶10mg；(2)20ml∶20mg。 4.1.2.3其他正性肌力药 本类药包括儿茶酚胺类(见2.8节)，主要有多巴酚丁胺、多巴胺(见2.8节)。 心律失常(arrhythmia)是指心脏跳动节律和/或频率的异常，其发生机制是由于冲动形成异常和冲动传导异常。心律失常可发生在各种器质性心脏病患者，也可发生在心脏结构正常的人。心律失常的临床意义及其治疗决策取决于该类心律失常对患者血流动力学影响的大小。心律失常的主要诊断方法是：包括心脏听诊、心电图、动态心电图、心电生理检查等。 临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速性心律失常和缓慢性心律失常。快速性心律失常包括：期前收缩、心动过速、扑动、颤动；缓慢性心律失常包括：停搏、心动过缓、传导阻滞等。 4.2.1.1 快速性心律失常 1. 期前收缩 可根据期前收缩的起搏点位置分为房性、交界性、室性。 房性期前收缩(premature atrial complexes)：通常无临床症状，60％正常人可出现。无症状者不需要治疗。有症状者可少量服用镇静剂或肾上腺素β受体拮抗药(见4.7)。 交界性期前收缩(premature AV junctional complexes)：少见，自律性高者多伴有器质性心脏病或洋地黄中毒。治疗可针对病因本身。 室性期前收缩(premature ventricular complexes)：临床最常见，可发生在各类器质性心脏病患者，也可在正常人出现。治疗应综合考虑原发病的程度、期前收缩的频率、患者的自觉症状。有明确病因者应治疗原发病。就室性期前收缩本身，如有症状可首选口服肾上腺素β受体拮抗药(见4.7)，也可短期选用IB类的美西律(见4.2.1.2)、IC类的普罗帕酮(见4.2.1.3)。如伴有心肌缺血、心力衰竭、症状明显的高危患者应选用III类抗心律失常药物，如胺碘酮(见4.2.3)。 2. 心动过速 临床常见的心动过速有窦性心动过速、房性心动过速、室上性心动过速、室性心动过速。 窦性心动过速(sinus tachycardia)：常属正常生理反应，非生理性者多由于交感神经张力过高所致，无需特殊治疗。若有症状者可选用肾上腺素β受体拮抗药(见4.2.2)。 房性心动过速(atrial tachycardia)：多伴发器质性心脏病，如冠心病、肺心病、洋地黄中毒等。诊断主要依靠心电图。洋地黄中毒所致者应首先停用洋地黄，反复发作者可选用肾上腺素β受体拮抗药、维拉帕米(见4.2.4)、地尔硫卓(见4.3.2)；对伴有心力衰竭者应选用胺碘酮(见4.2.3)。射频消融术治疗的成功率可达80％以上。 室上性心动过速(supraventricular tachycardia )：大多数患者临床表现为心律失常发作突然，心率一般为150～220次/分，发作可持续几分钟至数十小时，可诱发患者出现心绞痛、心力衰竭等。诊断主要依据心电图检查。急性窄QRS波心动过速发作的终止方法可首选刺激迷走神经的手法、经食管快速心房起搏法。药物治疗可选用静脉注射腺苷(见4.2.5)。对于心功能正常、窄QRS波心动过速、近期未使用β受体拮抗药的患者，可选用静脉注射维拉帕米(见4.2.4)或普罗帕酮(见4.2.1.3)。如有明显心功能不全，则可选用洋地黄苷(见4.1.1)或胺碘酮(见4.2.3)静脉注射。同步电击复律可获得迅速的缓解。急性宽QRS波心动过速，应首选直流电转复。抗心律失常药物可选用普罗帕酮(见4.2.1.3)、索他洛尔(见4.7)，伴有心功能不全者选用胺碘酮(见4.2.3)更为安全。射频消融术是根治阵发性室上性心动过速的最佳选择。 室性心动过速(ventricular tachycardia)：常发生于各种器质性心脏病，最常见为冠心病，特别是急性心肌梗死发病24小时以内。其次可见于心肌病、重症急性心肌炎、心力衰竭、电解质紊乱、长QT综合征等。持续性的快速室性心动过速常可导致心室颤动、发生猝死。诊断主要依据心电图检查。临床危险程度除了与原发疾病相关，还取决于发作持续时间、有无血流动力学障碍。 室性心动过速的治疗原则为：如无症状或无血流动力学影响，处理原则与室性期前收缩相同。持续性室性心动过速发作，无论有无器质性心脏病和/或有无血流动力学影响，都应及时终止。首选为静脉注射利多卡因(见4.2.1.2)，亦可选用静脉注射普罗帕酮(见4.2.1.3)，但不宜用在急性心肌梗死或伴有心力衰竭患者。此时，胺碘酮(见4.2. 3)是最常选用的药物。如患者已发生休克、心绞痛、心力衰竭等临床表现，则应立即采用直流电复律。 尖端扭转型(torsades de pointes)室性心动过速是室性心律失常的一个特殊类型，常见于心电图QT间期延长的患者(通常是药物引起的，其他的致病因素包括低血钾、严重的心动过缓和遗传因素)。这种发作通常有自限性的，但如频繁发作亦会导致严重血流动力学障碍，甚至进展为心室颤动。静脉给予硫酸镁(见4.7.7)通常是有效的。β受体拮抗药(见4.2)及心房或心室起搏也可考虑。 3. 颤动与扑动 心房颤动(atrial fibrillation)：是临床十分常见的心律失常，可分为阵发性，持续性和永久性三个类型。房颤常发生于原有心血管病的患者，如冠心病、心瓣膜病等器质性心脏病；非心血管疾病伴发房颤则最常见于甲状腺功能亢进症。房颤的症状取决于心室率的快慢，长期快速心室率的房颤可导致心力衰竭，房颤并发体循环栓塞具有极高的风险性。 对房颤的治疗策略包括节律转复，心室率控制和抗凝治疗三个方面。 节律转复：新近发生的房颤，对血流动力学不能耐受的房颤，或反复发作产生明显症状的患者，可以考虑进行房颤律转复。电复律应是首选的转复手段，如采用药物转复，目前最常用的静脉复律药物是普罗帕酮(见4.2.1.3.1.)和胺碘酮(见4.2.3.1.)。心功能正常或无器质性心脏病，亦可口服普罗帕酮、索他洛尔(见4.7.10.)转复；如有心功能不全或器质性心脏病，应首选胺碘酮。房颤复律后一般均需要使用上述有效抗心律失常药物来维持治疗。目前，奎尼丁(见4.2.1.1.1.)、普鲁卡因胺(见4.2.1.1.2.)、丙吡胺(见4.2.1.1.3.)等药物已很少选用。 控制心室率：β受体拮抗药(见4.7)、地尔硫卓(见4.3.1.2.)和维拉帕米(见4.2.4.1.)作为一线治疗用来控制房颤患者的心室率；伴有心力衰竭的患者首选地高辛(见4.1.1.1.1.)；难治患者亦可选用胺碘酮(见4.2.3.1.)。如心率控制不满意，则地尔硫卓或维拉帕米可与地高辛联用，但要密切注意观察心功能的减退状况。 抗凝治疗：在心脏瓣膜病、心肌疾病、老年患者中和其他有血栓栓塞危险因素的房颤患者有使用抗凝药的指征。首选药物为华法林(见4.12.3)。对于老年患者需要进行总体受益或风险的评估。对于无器质性心脏病的年轻患者患孤立性房颤则不强调需要抗凝治疗，但建议服用抗血小板聚集药，如阿司匹林(见4.11.1.1.)或氯吡格雷(见4.11.2.1.)。 心房扑动(atrial flutter)：β受体拮抗药、地尔硫卓、维拉帕米和地高辛可用来控制静息时的心室率。如有指征，可通过同步电击复律转复为窦性心律。此外，胺碘酮也可用来转复心律，并可用胺碘酮或索它洛尔来维持窦律。如果心律失常是长期的，在转复为窦律之前应给予抗凝药来避免栓塞的并发症。I型房扑应首选射频消融治疗。 心室颤动(ventricular fibrillation)及心室扑动(ventricular flutter)：常见于急性心肌梗死等严重器质性心脏病、药物中毒、电解质紊乱等患者，并多见于心脏性猝死。治疗措施：积极抢救，按心肺脑复苏原则进行。最佳方法为非同步直流电除颤复律术。肾上腺素(见4.10.2.1.)为主要抢救药物，酌情选用利多卡因(见4.2.1.2.1.)、溴苄胺(见4.2.3.3.)等。 4.2.1.2缓慢性心律失常 1. 心动过缓 窦性心动过缓(sinus bradycardia)：常为正常生理状况，也可见于某些心脏、全身性疾病、药物引起等。无症状者一般无需处理，有症状者则针对病因处理，迷走神经张力增高者可使用阿托品，症状重者需用起搏器治疗。 病态窦房结综合征(sick sinus syndrome)：是由于窦房结及其周边组织病变或功能障碍导致的心律失常，多为器质性心脏病所致。心电图为心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞。部分患者在心动过缓的基础上出现快速性异位节律，如心房颤动等。临床主要表现为心绞痛、晕厥，重者出现阿－斯综合征。植入起搏器为首选治疗方法，阿托品可试用，但多数疗效欠佳。 2. 停搏 窦性停搏(sinus pause or sinus arrest)：为窦房结在一段时期内不产生冲动，导致心室在相当时间内出现收缩停止。其病因多数为器质性心脏病引起，个别也可由迷走神经张力过高所致。治疗原则与窦性心动过缓及病态窦房结综合征相同。 3. 传导阻滞 房室传导阻滞(atrioventricular block)：为房室交界区对冲动传导时间延缓或阻断所致。根据阻滞程度可分为一、二、三度。 一度房室传导阻滞：指房室间传导时间延长＞0.20秒，房室传导比例仍为1∶1。临床多见于生理性，也可见于心肌炎、缺血性心脏病、心肌病等。 二度房室传导阻滞：根据房室传导特点又可分为两型(Ⅰ型及Ⅱ型)。二度Ⅰ型可为生理性，若为病理性的亦常为一过性或可逆性的。心电图表现为房室传导时间逐渐延长，最终发生心室搏动脱落，而后房室传导时间再次缩短，重复发生上述现象，并周而复始。二度Ⅱ型则多数为病理性，如缺血性心脏病、心肌炎、心肌病等。心电图表现为房室传导时间固定，但在若干周期后可出现一次或数次心室搏动脱落。 三度房室传导阻滞为完全性房室传导阻滞，心电图表现为心房与心室的收缩完全分离，属于严重的心律失常。多数患者为重症心脏疾病，如急性心肌梗死、急性心肌炎等。 房室传导阻滞的治疗：一度患者多无特殊临床症状，无需治疗或仅作病因治疗。二度患者的处理主要取决于病因及临床症状。一般生理性二度Ⅰ型无需特殊处理，病理性的二度Ⅰ型主要为病因治疗，如因心动过缓可应用阿托品。二度Ⅱ型及三度患者则都必须治疗，原则上心室率＜50次/分，应首选起搏器治疗。在无条件时可短期应用阿托品或肾上腺素β受体兴奋剂，如异丙肾上腺素(见4.10.1.3.) 抗心律失常药可根据它们作用于心肌细胞的电活动的机制分为： I类：膜稳定剂(钠通道阻滞剂) IA类：如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、安他唑啉 IB类：如利多卡因、美西律、苯妥英钠、阿普林定 IC类：如普罗帕酮、莫雷西嗪 II类：肾上腺素β受体拮抗药，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔 III类：钾通道阻滞剂，如胺碘酮、索他洛尔(也有II类作用)；溴苄铵 IV类：钙通道阻滞剂，如维拉帕米(不包括二氢吡啶类钙通道阻滞剂) 其他：不属于上述分类而具有抗心律失常的药物。如：腺苷。 注意：抗心律失常药有附加的负性肌力作用，尤其对于有器质性心脏病，合并心功能有损害或心肌缺血的患者。必须指出，抗心律失常药物在某种条件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。另外，低血钾能增强很多药物的致心律失常作用。 4.2.2.1 Ⅰ类膜稳定药 4.2.2.1.1 ⅠA类 奎尼丁 Quinidine 【适应证】 用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。 【注意事项】(1)肝功能不全者半衰期延长。长期用药需监测肝功能，若肝功能异常需立即停药。 (2)长期用药需监测肾功能，若肾功能异常需立即停药。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。 (3)本品可通过胎盘屏障，妊娠期妇女使用时应权衡利弊。 (4)本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女不建议服用本品。 (5)对可能发生完全性房室传导阻滞而无起搏器保护的患者应慎用。 (6)转复心房扑动或心房颤动时，应先用洋地黄制剂与规格或β受体拮抗药，以免心室率过快。 (7)当一日口服量超过1.5g时，或给有不良反应的高危病人用药，应住院，监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。 (8)长期用药需监测肝、肾功能，若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能损害时需立即停药，加强心电图检测，QRS间期超过药前20%应停药。 【禁忌证】 对本品过敏者、本品曾引起血小板减少性紫癜者、没有起搏器保护的II度或III度房室传导阻滞、病窦综合征者。 【不良反应】 促心律失常：心脏停搏、传导阻滞、室性心动过速、心室颤动等；心电图改变：出现P-R间期延长、QRS波增宽，Q-T间期明显延长，可诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤、发作时伴晕厥(奎尼丁晕厥现象)、低血压；消化系统表现：恶心，呕吐，痛性痉挛，腹泻，食欲缺乏；金鸡纳反应：耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面部潮红、视力障碍、听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、忧虑、兴奋、昏迷，甚至死亡；特异质反应：头晕，冷汗，休克，青紫，呼吸抑制或停止(与剂量无关)；过敏反应：皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱(与剂量无关)；使重症肌无力加重，使CPK酶增高；血小板减少，急性溶血性贫血，粒细胞减少，白细胞分类左移，中性粒细胞减少。 【用法和用量】口服：餐后2小时或餐前1小时服药，并多次饮水。成人应先试服0.1～0.2g，观察有无过敏及特异质反应。 成人常用量一次0.2～0.3g，一日3～4次。用于转复心房颤动或心房扑动：第一日，一次0.2g，2小时一次，连续5次；如无不良反应，第二日一次0.3g，第三日一次0.4g，约2小时一次，连续5次。一日总量不宜超过2.4 g。若连服3～4日无效或出现不良反应，应停药。恢复窦性心律后改为维持量，一次0.2～0.3g，一日2～3次。成人极量：一日3g(一般一日不宜超过2.4g)，应分次给予。 【制剂与规格】 硫酸奎尼丁片：0.2g 普鲁卡因胺 Procainamide 【适应证】 用于危及生命的室性心律失常。 【注意事项】(1)交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。 (2)本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，妊娠及哺乳期妇女应用时需权衡利弊。 (3)下列情况慎用：过敏患者、支气管哮喘、肝肾功能障碍、低血压、心脏收缩功能明显降低者。 (4)小儿常用量尚未确定，可参考以下资料：按体重3～6mg/kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。 (5)老年人应酌情调整剂量。 (6)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 (7)静脉应用易出现低血压，静脉用药速度要慢。 【禁忌证】 (1)对本品过敏者。(2)病态窦房结综合征(除非已有起搏器)、II度或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器)、红斑狼疮(包括有既往史者)、低钾血症、重症肌无力者。(3)地高辛中毒者。 【不良反应】 可见心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、“Ron T”、多型性室性心动过速或室颤、严重低血压，心脏传导异常、口苦、恶心、呕吐、腹泻、肝肿大、AST及ALT升高、荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹；另见红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等；头晕，精神抑郁及伴幻觉的精神失常，溶血性或再生不良性贫血，粒细胞减少，嗜酸性细胞增多，血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长，肉芽肿性肝炎及肾病综合征，进行性肌病及Sjogren综合征。 【用法和用量】口服：一次0.25～0.5g，每4小时一次。 静脉注射：一次0.1g，静脉注射时间5分钟，必要时每隔5～10分钟重复一次，总量按体重不得超过10～15mg/kg；或者10～15mg/kg静脉滴注1小时，然后以每小时按体重1.5～2mg/kg维持。 【制剂与规格】盐酸普鲁卡因胺片：0.25g。 盐酸普鲁卡因胺注射液：1ml∶0.1g。 丙吡胺 Disopyramide 【适应证】用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。 【注意事项】(1)肝功能不全者应适当减量。 (2)肾功能受损者应依据肾功能适当减量，肾衰竭时应慎用。血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药； (3)本品可通过胎盘屏障，已报道可引起妊娠期妇女子宫收缩。(4)乳汁中可能有较高的药物浓度。(5)下列情况慎用：对本品过敏者、一度房室或室内阻滞、肾功能衰竭、未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史者、广泛心肌损害、低血压、肝功能受损者、低钾血症。 (6)老年人及肾功能受损者应根据肾功能适当减量。 (7)用药期间应监测血压、心电图(QRS增宽超过25%时应停药)、心功能、肝肾功能、眼压和血清钾。 (8)心肌病或可能产生心功能不全者不宜服用负荷剂量，并应严密监测血压及心功能情况。 (9)服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。 【禁忌证】 二或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器)、病态窦房结综合征、心源性休克、青光眼、尿潴留、重症肌无力者。 【不良反应】 可见口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等；恶心、呕吐、食欲减退、腹泻；呼吸暂停、神智丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长、扭转性室速及室颤、心力衰竭复发或加重、低血压、休克；肝脏胆汁郁积、肝功能不正常、粒细胞减少、失眠、精神抑郁或失常、低血糖、阳萎、水潴留；静脉注射时血压升高，过敏性皮疹，光敏性皮炎，潮红及紫癜也偶有发生。 【用法和用量】口服：成人首剂0.2g，以后一次0.1～0.15g，每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。 【制剂与规格】 磷酸丙吡胺片：0.1g 安他唑啉 Antazoline 【适应证】 用于房性、室性早搏，室性心动过速，房颤等心律失常及过敏性疾病。 【注意事项】器质性心脏病，心输出量不足者慎用。 【用法和用量】口服：一次0.1～0.2g，一日3～4次，餐后服用。 【制剂与规格】 盐酸安他唑啉片：0.1g 4.2.2.1.2 ⅠB类 利多卡因 Lidocaine 【适应证】 用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。 【注意事项】 (1)下列情况慎用：肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。 (2)新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长。 (3)老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，大于70岁患者剂量应减半。 (4)用药期间应注意监测血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。 【禁忌证】 阿－斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)，预激综合征，严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)。 【不良反应】 头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、呼吸抑制；低血压、窦性心动过缓、心脏停搏、房室传导阻滞、心肌收缩力减弱、心输出量下降；红斑皮疹、血管神经性水肿。 【用法和用量】 静脉注射：首次50～100mg，缓慢静脉注射2～3分钟，必要时每5分钟重复，1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。最大维持量为每分钟4mg。 静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时，以每分钟 0.5～1mg静脉滴注，每小时不超过100mg。 【制剂与规格】 盐酸利多卡因注射液：(1)5ml∶50mg；(2)5ml∶100mg；(3)10ml∶200mg；(4)20ml∶400mg。 美西律 Mexiletine 【适应证】 用于慢性室性心律失常。 【注意事项】 (1)下列情况慎用：低血压、严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝肾功能不全。 (2)老年人应用时应监测肝功能。 (3)用药期间应定期检查血压、心电图、血药浓度。 【禁忌证】 心源性休克、II度或III度房室传导阻滞、病窦综合征、哺乳期妇女。 【不良反应】 恶心、呕吐、肝功能损害、头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠、窦性心动过缓及窦性停搏、胸痛、室性心动过速、低血压、心力衰竭、皮疹、极个别有白细胞及血小板减少。 【用法和用量】口服：首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量一日约400～800mg，分2～3次服。成人极量为一日1200mg，分3次口服。 静脉注射：开始100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，缓慢静脉注射3～5分钟。如无效，可在5～10分钟后再给50～100mg。然后以1.5～2mg/min的速度静脉滴注 3～4小时以后滴速减至0.75～1mg/min，并维持24～48小时。 【制剂与规格】 盐酸美西律片：(1)50mg；(2)100mg。盐酸美西律胶囊：100mg。 盐酸美西律注射液：2ml∶100mg。 阿普林定 Aprindine 【适应证】 用于频发的室性和房性期前收缩，阵发性室性和房性心动过速，预激综合征合并心动过速等。 【注意事项】(1)下列情况慎用：有器质性心脏病的患者(特别是有心肌缺血和心功能不全者)、帕金森病、有精神病史者、肝肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女。 (2)儿童及老年患者慎用，用量酌减。 (3)用药期间应定期检查血常规、肝肾功能、心电图。 (4)个别患者如有眩晕、感觉异常、恶心、手颤等不良反应，减量或停药即可消失。 【禁忌证】 中、重度房室传导阻滞及重度室内传导阻滞患者，有癫痫样发作史者、黄疸或血象异常、严重心功能不全者、对本品过敏者。 【不良反应】 眩晕，共济失调，感觉异常，幻视，复视，记忆障碍，手颤；严重的可发生癫痫样抽搐，亦可见恶心、呕吐，腹泻；偶见ALT升高，胆汁郁积性黄疸和粒细胞缺乏症等特异质反应。 【用法和用量】口服：成人初始剂量100mg，其后6～8小时50～100mg，当日不超过300mg，第二日和第三日内各100～150mg，分2～3次服，此后逐渐减至维持量，一日50～100mg，分2次服。 【制剂与规格】盐酸阿普林定片：(1)25mg；(2)50mg。 4.2.2.1.3 ⅠC类 普罗帕酮 Propafenone 【适应证】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速，预激综合征者伴室上性心动过速，心房扑动或心房颤动的预防，各类早搏。 【注意事项】(1)下列情况慎用：严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。 (2)老年患者用药后可能出现血压下降。且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效剂量较正常低。 (3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。 【禁忌证】 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重的房室传导阻滞、双束支传导阻滞者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者。 【不良反应】 口干，唇舌麻木，头痛，头晕，恶心，呕吐，便秘，胆汁郁积性肝损伤，房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。 【用法和用量】口服：一次100～200mg，一日3～4次。维持量，一日300～600mg，分2～4次服用。 静脉注射：一次70mg，加5％葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10～20分钟重复一次，总量不超过210mg。静脉注射后改为静脉滴注，滴速0.5～1.0mg/分钟或口服维持。 【制剂与规格】盐酸普罗帕酮片：(1)50mg；(2)150mg。 盐酸普罗帕酮胶囊：(1)50mg；(2)100mg；(3)150mg。 盐酸普罗帕酮注射液：(1)5ml∶17.5mg；(2)10ml∶35mg。 莫雷西嗪 Moricizine 【适应证】 用于室性早搏，室性心动过速。 【注意事项】 (1)以下情况慎用：心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常、I度房室阻滞和室内阻滞、肝肾功能不全者、严重心衰。 (2)用药期间应注意随访检查血压、心电图、肝功能。 (3)剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。 【禁忌证】二度或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者、心源性休克、对本品过敏者。 【不良反应】 头晕，头痛，嗜睡，乏力；口干，恶心，呕吐，腹痛，消化不良；出汗，感觉异常，复视；致心律失常作用等。 【用法和用量】口服：成人常用量一次150～300mg，每8小时一次，一日最大剂量900mg。 【制剂与规格】 盐酸莫雷西嗪片：50mg 4.2.2.2 Ⅱ类肾上腺素β受体拮抗药(见4.7节) 4.2.2.3 Ⅲ类钾通道阻滞药 胺碘酮 Amiodarone 【适应证】 房性心律失常(心房扑动，心房颤动转律和转律后窦性心律的维持)；结性心律失常；室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室颤动的预防)；伴预激综合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器质性心脏病的患者(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。 口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。 【注意事项】(1)下列情况慎用：窦性心动过缓；Q-T延长综合征；低血压；肝功能不全；严重充血性心力衰竭；肺功能不全；低血钾症。 (2)老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。 (3)用药期间应定期检查血压、心电图(特别注意Q-T间期)、肝功能、甲状腺功能、肺功能、眼科检查。 (4)多数不良反应与剂量有关，需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。 (5)本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷；而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。 (6)本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。 【禁忌证】窦性心动过缓，窦房阻滞和病窦综合征，除非已安装起搏器(有窦性停搏的危险)；严重房室传导异常(除非已安装起搏器)；与能诱发尖端扭转性室速的药物合用；甲状腺功能异常；已知对碘、胺碘酮或其中任何赋形剂过敏；孕妇及哺乳期妇女。 【不良反应】 窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞，偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；甲状腺功能亢进或低下；角膜黄棕色色素沉着；便秘、偶见恶心、呕吐、食欲缺乏；少见震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征；长期服药可有光敏感、皮肤石板蓝样色素沉着、皮疹、肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高、过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎、小支气管腔闭塞、限制性肺功能改变；低血钙症及血清肌酐升高。 【用法和用量】 口服：用于治疗室上性心律失常，一日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为一日0.2～0.4g维持，部分患者可减至一日0.2g，每周5天或更小剂量维持。 治疗严重室性心律失常，一日0.6～1.2g，分3次服用，1～2周后根据需要逐渐改为一日0.2～0.4g维持。建议维持量宜应用最小有效剂量，根据个体反应，可给以一日100-400mg。亦可隔日200mg或一日100mg。 静脉滴注：负荷量按体重3～5mg/kg，一般为150mg，加入5％葡萄糖溶液250ml，在20分钟内滴入(滴入时间不得短于10分钟)，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min，一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮持续不应超过3～4天。 【制剂与规格】 盐酸胺碘酮片：(1)0.1g；(2)0.2g。盐酸胺碘酮胶囊：(1)0.1g；(2)0.2g。 盐酸胺碘酮注射液：(1)2ml∶150mg；(2)3ml∶150mg。 索他洛尔(见4.7肾上腺素β受体拮抗药) 溴苄铵 BretylUm 【适应证】 各种病因所致的室性心律失常(如频发性早搏、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动)。 【注意事项】(1)以下情况慎用：肾功能不全；主动脉瓣狭窄；肺动脉高压及其他有心排血量减低的情况。 (2)一次肌内注射不宜超过5ml，并应变换注射部位。静脉注射时患者应取卧位。 (3)不宜与含钙离子的药物合用。 (4)因本品起效较慢，宜尽早用药。 【禁忌证】 低血压者。 【不良反应】 危急情况时用药可产生直立性低血压，开始用药时可能产生一过性心律失常加重或出现其他心律失常、心绞痛发作等；静脉注射过快时发生恶心及呕吐；其他较少见的有：心动过缓，心律失常，心绞痛发作，腹泻及腹痛，过敏性皮疹，潮红，发热，出汗，鼻充血及轻度结膜炎，头晕，头痛等；个别病例高热。 【用法和用量】 静脉注射或肌内注射：按体重一次3～5mg/kg，以5%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射，在10～20分钟内注完。必要时4～6小时后重复。也可在静脉注射出现疗效后，以肌内注射维持。 【制剂与规格】 托西酸溴苄铵注射液：2ml∶0.25g 4.2.2.4 Ⅳ 类钙通道阻滞药 维拉帕米 Verapamil 【适应证】 心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。 【注意事项】 (1)肝功能不全患者慎用。严重肝功能不全时，口服给予正常剂量的30%，静脉给药时作用时间延长，反复用药可能导致蓄积。 (2)肾功能不全患者慎用，血液透析不能清除维拉帕米。 (3)孕妇避免使用，哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。 (4)下列情况慎用并需进行严密的医疗监护：一度房室传导阻滞；低血压；心动过缓；严重肝功能损害；伴有QRS增宽(＞0.12s)的室性心动过速；进行性肌营养不良；急性心肌梗死；与肾上腺素β受体拮抗药合用。 (5)老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，建议老年人从小剂量开始服用。 (6)用药期间应定期检查血压。 (7)由于个体敏感性的差异，使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力，严重时可能使患者在工作时发生危险。这种情况更易出现于治疗开始、增加剂量、从其他药物换药或与酒精同服。 (8)不能与葡萄柚汁同时服用。 【禁忌证】 对本品过敏，急性心肌梗死并发心动过缓、低血压、左心衰竭，心源性休克，病态窦房结综合征，严重的心脏传导功能障碍(如窦房传导阻滞，二或三度房室传导阻滞)，预激综合征并发心房扑动或心房纤颤，充血性心力衰竭。 【不良反应】常见便秘；偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹，血管性水肿；罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常；长期用药后出现齿龈增生，男性乳腺发育；静脉或大剂量给药可能出现低血压，心力衰竭，心动过缓，心脏传导阻滞，心脏停搏。 【用法和用量】 口服：成人，普通制剂与规格： (1)心绞痛，一次80～120mg，一日3次。(2)心律失常：慢性心房纤颤服用洋地黄者，一日240～320mg，分3～4次；预防阵发性室上性心动过速，未服用洋地黄者，一日240～480mg，分3～4次；(3)原发性高血压，一次40mg～80mg，一日3次。最大使用剂量一日480mg。 缓释制剂与规格：原发性高血压，初始剂量一次120mg～180mg，一日1次。未达疗效时，在上一剂量24小时后增加剂量，可按下列方式进行：①一日清晨240mg；②一日清晨和傍晚各1次180mg；③一日清晨1次240mg，傍晚1次120mg；④每12小时1次240mg。缓释片剂不可掰开或嚼服。 儿童：普通制剂与规格：心律失常，年龄1～5岁，按体重一日4～8mg/kg，分3次，或每8小时40～80mg；大于5岁，每6～8小时80mg。 静脉注射：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。 初始剂量5～10mg(或0.075～0.15mg/kg)，稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。如初反应不满意，首剂15～30分钟后再给1次5～10mg或0.15mg/kg。 静脉滴注，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每小时5～10mg，一日总量不超过50～100mg。 【制剂与规格】 盐酸维拉帕米片：40mg。盐酸维拉帕米缓释片：(1)120mg；(2)180mg；(3)240mg。盐酸维拉帕米缓释胶囊：(1)120mg；(2)180mg；(3)240mg。 注射用盐酸维拉帕米：(1)5mg；(2)10mg。盐酸维拉帕米注射液：2ml∶5mg。 腺苷 Adenosine 【适应证】 阵发性室上性心动过速，超声心动图药物负荷试验。 【注意事项】(1)严重肝功能不全者不可使用。 (2)肾功能不全者伴有止血缺陷者慎用。 (3)孕妇及哺乳期妇女慎用。 (4)下列情况慎用：存在I度房室传导阻滞及房室束传导分支阻滞者，植物性神经功能障碍，瓣膜狭窄性心脏病，心包炎或心包积液，狭窄性颈动脉病，未校正容量减少者，与支气管狭窄无关的阻塞性肺部疾病，哮喘。 (5)对心衰患者或先用β受体拮抗药者，用腺苷治疗室上速优于维拉帕米(可防止双重心肌抑制作用)。 (6)不宜长期用于预防阵发性室性心动过速。 【禁忌证】 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞者或病窦综合征者(带有人工起搏器者除外)；心房颤动或扑动伴异常旁路者；已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病患者；对本品过敏者。 【不良反应】 常见：恶心、头晕、潮红、呼吸困难，胸部不适；罕见：低血压，上肢不适，ST段压低，一度或二度房室传导阻滞，神经过敏；严重的有背部不适，无力，出汗，心悸，倦睡，腹痛，情绪不稳，咳嗽，视力模糊，口干，耳不适，金属味等；非致命的心肌梗死，三度房室传导阻滞，室性心动过速，心动过缓，窦房传导阻滞，窦性停搏等。 【用法和用量】 静脉注射：成人，起始剂量为6mg，若1～2分钟内未见症状改善，第二次或第三次给予12mg直至症状改善。 儿童，起始剂量按体重0.05～0.1mg/kg，依症狀是否改善每隔1～2 分钟以0.05～0.1 mg/kg之剂量缓慢增加直至症狀改善但不超过最大剂量0.25～0.3 mg/kg。 诊断：成人按体重每分钟140μg/kg ，静脉滴注6分钟，总剂量0.8mg/kg。 【制剂与规格】 腺苷注射液：(1)2ml∶6mg；(2)30ml∶90mg(诊断用)。 高血压(Hypertention)是以体循环动脉压升高、周围小动脉阻力增高同时伴有不同程度的心排血量和血容量增加为主要表现的临床综合征。临床上可分为原发性及继发性两大类。发病原因不明的称之为原发性高血压，又称高血压病。是一种与遗传、环境有关的可导致心、脑、肾及周围血管、眼底等靶器官病理损害并致功能障碍的常见心血管疾病，占总高血压患者的90%以上。约有10%的高血压患者，其血压的升高是因为本身有明确而独立的病因及疾病所致一种临床表现，称之为继发性高血压。 按照2005年版中国高血压指南，根据血压水平、相关危险因素、靶器官损害和临床疾病将高血压分为低危、中危、高危和极高危。 高血压的诊断标准为：在未用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和/或舒张压≥90mmHg。按血压水平将高血压分为1、2、3级。收缩压≥140mmHg和舒张压＜90mmHg单列为单纯性收缩期高血压。 血压水平的定义和分类
若患者的收缩压与舒张压分属不同的级别时，则以较高的分级为准。单纯收缩期高血压也可按照收缩压水平分为1、2、3级。 高血压危险分层标准
*TOD：靶器官损害 *ACC：有关的临床情况(包括临床有表现的心血管疾病和肾脏疾病) 根据危险分层决定治疗的手段及治疗的时间 4.3.1.1抗高血压药的分类 按照中国2005年高血压指南分为6类：利尿药、肾上腺素β 受体拮抗药、钙通道阻滞药(CCB)、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素受体Ⅱ拮抗药(ARB)和α 受体拮抗药(2007年ESC/ESH公布的指南中已不将α 受体拮抗药列为一线治疗高血压药物)。 1．利尿药：通过利尿排钠，降低容量负荷，改善增高的血压。主要具有降压作用的排钾类利尿药有噻嗪类(如氢氯噻嗪、氯噻嗪)及袢利尿药(如呋塞米、布美他尼、托拉塞米等)；兼有排钾及扩血管作用的利尿药(如吲达帕胺)；以及排钾、保钾双重作用的固定复方制剂与规格(如氢氯噻嗪/阿米洛利)。(见4.6利尿药) 2．肾上腺素β受体拮抗药：通过降低心率及交感活性使心排血量降低从而起到降压作用。常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。(见4.7肾上腺素β受体拮抗药)。 3．钙通道阻滞药(CCB)：通过拮抗平滑肌上的L-型钙离子通道从而发挥扩血管(二氢吡啶类)以及降低心排血量(非二氢吡啶类)的降压作用。二氢吡啶类CCB包括：硝苯地平、非洛地平、尼群地平、氨氯地平、左-氨氯地平、尼卡地平和拉西地平等。非二氢吡啶类具有降压作用的药物：缓释地尔硫卓和缓释维拉帕米。 4．血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)：通过抑制ACE酶使血管紧张素Ⅱ减少，增加缓激肽生成而降压。主要药物：卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利等。(见4.9.1血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)) 5．血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)：通过拮抗血管紧张Ⅱ的AT1受体有可能继而激活AT2受体发挥降压作用。主要药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦等。(见4.9.2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)) 6．α受体拮抗药：通过拮抗血管平滑肌上的α1受体，使血管扩张而降压。主要药物：多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪、乌拉地尔、酚苄明、妥拉唑林等。(见4.3.5. α受体拮抗药) 7．固定复方制剂与规格：通过不同降压机制药物的小剂量联合起到协同降压、不良反应下降作用。主要药物：复方降压片、复方利血平/氨本蝶啶片(降压0号)、氯沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、培垛普利/吲达帕胺、复方罗布麻等。 4.3.1.2高血压治疗药物选用原则 1．抗高血压药物的使用应当针对在有明确高血压或伴有靶器官损害及相关临床疾病的高血压患者。 2．降压治疗中本着个体化的原则，例如以容量增高为主的高血压或老年人以CCB和利尿药作为优先初始治疗，交感活性增高无代谢综合征的患者以肾上腺素β受体拮抗药作为初始治疗，有 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活或有蛋白尿的高血压患者以ACEI或ARB作为基础治疗。 3．高血压的治疗要本着时间治疗学原则，对非杓型(夜间高负荷血压)以及凌晨血压增高的患者可以选择长效、控释剂型抗高血压药物或改变服药时间，以保证全天的血压控制。 4．高血压分层治疗： (1)低危、中危组：患者通常无临床症状，常规以生活方式干预为主导治疗，当无效时可考虑药物治疗。如有代谢综合征可考虑首选ACEI或ARB。如无代谢综合征，但有心率偏快，可使用肾上腺素β受体拮抗药。 (2)高危和极高危组： ① 无危险因素但血压水平在3级(＞180/110 mmHg)或有1~2个危险因素而血压水平在2级(160~179/100~109mmHg)，通常在生活方式的干预基础上采用抗高血压药物治疗。治疗原则是要使血压值达标(＜140/90 mmHg)。一般应用2种以上药物的联合治疗。也可以应用固定复方制剂与规格。 ② 有心脏靶器官损害(左室肥厚)，血压在1、2级水平的高危患者，超声心动图显示左室肥厚及左室舒张功能不全，但LVEF＞50%。通常应用ACEI或ARB联合非二氢吡啶类的钙通道阻滞药，或在肾上腺素β受体拮抗药的基础治疗上联合CCB治疗。 ③ 有肾脏靶器官损害(蛋白尿或微量白蛋白尿)，血压在1、2级水平的高危患者，常伴有夜尿增多现象，尿常规或尿蛋白/肌酐比异常，或24小时尿蛋白排泄异常，eGFR ＜60 ml/min。临床药物治疗以ACEI 或ARB作为基础抗高血压药物，通常采用双倍剂量，在血压没有达标时(＜130 /80 mmHg)可联合应用CCB。 ④ 有血管靶器官损害(颈、股等动脉内膜增厚或斑块)，血压在1、2级水平的高危患者，多数为高龄，血压以收缩压增高、脉压增大为特征。治疗方案以CCB联合ACEI或ARB为首选。 ⑤ 高危和极高危患者需要长期治疗。选择依从性好、不良作用小、降压质量高的药物(长效、高谷/峰(T/P)比值、高平滑指数)尽可能减少血压的波动，避免增加不良的代谢异常，以达到较好的改善靶器官损害，延缓疾病的进展，降低心血管发生和死亡的风险。 5．联合用药的原则： 根据中国2005年高血压指南、2007年ESC/ESH指南及美国JNC7指南，在以下情况下需要联合治疗: (1)2级以上高血压(≥160/100mmHg ，无危险因素及相关疾病)。 (2) 高危以上高血压患者( 有3个以上危险因素及有靶器官损害和有相关心血管疾病)。 (3)单药治疗血压仍未达标者。 联合降压方式及方案：具有2种方式。 第一种是固定复方制剂与规格的联合。它具有使用方便，临床依从性好的特点，但存在调节剂量不方便的缺点。新型2种药物的固定复方制剂与规格有氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪等。我国传统的多种药物组合的固定复方制剂与规格，如复方利血平氨苯蝶啶片、复方降压片、珍菊降压片，也可用于单药控制不良的高血压。 第二种是药物临时组合的联合。它具有可根据疾病的和血压的程度调整剂量和品种特点，主张的联合是以联合机制协同、不良反应减少为原则。具体药物联合方案为： ACEI/ARB＋噻嗪类利尿药 CCB＋ACEI/ARB CCB＋噻嗪类利尿药 CCB＋β受体拮抗药 4.3.1.3特殊情况的处理 (1)老年高血压：降压治疗对80岁以上的高龄老年高血压也是有益的。单纯收缩期高血压，小剂量利尿药或CCB是有效的，必要时可加ACEI/ARB。降压治疗时注意直立性低血压的发生。对于年龄＞65岁以上的老年人，收缩压降至140mmHg以下是困难的，因此建议收缩压目标为＜150mmHg。 (2)高血压并发糖尿病：糖尿病的血压目标＜130/80mmHg，首选ACEI或ARB，往往需要联合治疗，必要时加CCB或利尿药。 (3)高血压肾脏病：血压目标为＜130/80mmHg，首选ACEI或ARB，必要时加CCB或襻利尿药。 (4)高血压合并妊娠：选用硫酸镁、甲基多巴降压治疗是安全的，二氢吡啶CCB，肾上腺素β受体拮抗药也是有效的。肼苯哒嗪静脉用药可用于高血压危象。 (5)高血压危象(hypertensive crisis)：按照2005年中国高血压指南，高血压危象包括高血压急症和高血压亚急症。高血压急症(Hypertensive emergencies)的特点为：血压严重升高(＞180/120mmHg)并伴发进行性靶器官功能不全的表现，包括高血压脑病、颅内出血、急性心肌梗死、急性左室衰竭伴肺水肿、不稳定型心绞痛、主动脉夹层。高血压急症需立即进行降压治疗以阻止靶器官进一步损害。高血压亚急症(Hypertensive urgencies)是高血压严重升高但不伴靶器官损害。 高血压危象治疗原则：① 持续监测血压和尽快应用适合的抗高血压药，通常应采用静脉药物，如α受体阻滞药乌拉地尔静脉制剂与规格，有心衰症状者可采用硝普钠静脉制剂与规格治疗，老年人或有冠心病的患者可考虑首选硝酸酯类静脉制剂与规格。 ② 控制血压降低的速度，尽可能不要降得过快、过低，避免患者出现不耐受的症状。第一小时血压下降约25%左右。在以后的2～6小时内血压降至约160/100～110mmHg。在24～48小时内逐渐降至原血压水平。 ③ 降压的幅度可维持在1级高血压水平(140～159/90～99mmHg) ④ 对急性缺血性卒中，没有明确的临床试验证据要求立即抗高血压治疗；主动脉夹层应将收缩压迅速降至100mmHg 左右(如能耐受) 硝普钠 Nitroprusside 【适应证】 高血压急症(高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压)，急性心力衰竭，急性肺水肿。 【注意事项】(1)肾功能不全而本品应用超过48～72小时者，每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100μg/ml；氰化物不超过3μmol/ml。 (2)下列情况慎用：脑血管或冠状动脉供血不足；麻醉中控制性降压时，应先纠正贫血或低血容量；脑病或其他颅内压增高；肝、肾功能不全；甲状腺功能过低；肺功能不全；维生素B12缺乏。 (3)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响，老年人对降压反应也比较敏感，故用量宜酌减。 (4)本品不可静脉注射，应缓慢点滴或使用微量输液泵。 (5)在用药期间，应经常监测血压，急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或嵌压。 (6)药液有局部刺激性，谨防外渗。 (7)如静脉滴注已达每分钟10μg/kg，经10分钟降压仍不满意，应考虑停用本品。 (8)左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。 (9)偶尔出现耐药性，视为氰化物中毒先兆，减慢滴速即可消失。 【禁忌证】 对本品成分过敏者、代偿性高血压(如动静脉分流或主动脉缩窄)、孕妇及哺乳期妇女。 【不良反应】 血压降低过快过剧时可出现眩晕，大汗，头痛，肌肉颤搐，神经紧张，焦虑，烦躁，胃痛，反射性心动过速，心律失常，症状的发生与静脉给药速度有关；硫氰酸盐中毒或逾量时，可出现运动失调，视力模糊，谵妄，眩晕，头痛，意识丧失，恶心，呕吐，耳鸣，气短；皮肤：光敏感，皮肤石板蓝样色素沉着，过敏性皮疹；氰化物中毒或超量时，可出现反射消失，昏迷，心音遥远，低血压，脉搏消失，皮肤粉红色，呼吸浅，瞳孔散大。 【用法和用量】用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀释于250ml～1000ml 5%葡萄糖注射液中，在避光输液瓶中静脉滴注。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。 静脉滴注：成人开始按体重每分钟0.5μg/kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟3μg/kg，极量为每分钟10μg/kg，总量为3500μg/kg。儿童常用量按体重每分钟1.4μg/kg，按效应逐渐调整用量。 【制剂与规格】注射用硝普钠：50mg 二氮嗪 Diazoxide 【适应证】 用于恶性高血压、高血压危象、幼儿特发性低血糖症、胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。 【注意事项】(1)对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制剂与规格等过敏者，对本品也可能过敏。 (2)下列情况慎用：急性主动脉夹层、心肌梗死、代偿性高血压、冠状动脉或脑动脉供血不足、痛风、低钾血症、肝功能不全患者。 (3)儿童不宜久用。 (4)老年人应减量使用。 (5)对单胺氧化酶抑制剂与规格和嗜铬细胞瘤引起的高血压无效。 (6)不宜与噻嗪类利尿剂合用。 (7)可加剧高血糖和高尿酸血症。 (8)注射时防止漏出血管外，以免引起疼痛和炎症。 (9)二氮嗪注射液不宜与其他药物及输液配伍。 【禁忌证】 对本品成分过敏者、充血性心力衰竭、糖尿病、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全的重型高血压。 【不良反应】 水钠潴留，水肿，尿量减少；少见血糖过高，心律失常，低血压，胸闷，神志模糊，发热，皮疹，出血，手麻；眩晕或头晕；味觉改变，便秘，胃肠道反应；背痛，脸潮红，头痛，乏力，耳鸣，注射部位静脉发热和疼痛；肝肾功能损害，水电解质紊乱。 【用法和用量】(1)静脉注射：成人一次150mg，或按体重一次1～3mg/kg，严重高血压隔5～15分钟后重复注射1次，已达疗效出现，此后按需要每4～24小时1次，直到随后所用口服抗高血压药发生作用，此过程一般需4～5天。极量一日1.2g。儿童按体重一次1～3mg/kg，用法同成人。 (2)快速静脉注射：成人一次200～400mg，在15～20秒内注完。抢救高血压危象时，可在0.5～3小时内再注射1次，1日总量不超过1200mg。儿童按体重一次5mg/kg。病人卧位快速静脉注射。症状缓解后再改以口服降压药维持。 【制剂与规格】 二氮嗪注射液：(1)10ml∶0.15g；(2)20ml∶0.3g。 肼屈嗪 Hydralazine 【适应证】 用于高血压、心力衰竭。 【注意事项】 (1)孕妇及哺乳期妇女慎用。 (2)合并冠心病患者慎用。 (3)老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。 (4)对中度原发性高血压，肼屈嗪合并应用利尿药和β受体拮抗药则可以获得良好疗效，但本药不宜单独应用。 (5)动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用，已有的研究未发现本品的致突变作用。 (6)用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。 (7)长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。 (8)缓慢增加剂量或合用β受体拮抗药可使副作用减少。 (9)停用本品须缓慢减量，以免血压突然升高。 (10)食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。 【禁忌证】 对本品成分过敏者，主动脉瘤，脑中风，严重肾功能不全。 【不良反应】 常见头痛，恶心，呕吐，腹泻，心悸，心动过速；少见便秘，低血压，脸潮红，流泪，鼻塞；罕见免疫变态反应，长期大量应用(一日400mg以上)，可见皮疹，瘙痒，胸痛，淋巴结肿大，周围神经炎，水肿，红斑性狼疮综合征。 【用法和用量】口服： 成人一次10mg，一日4次，餐后服用。2～4天后，加至一次25mg，一日4次，共1周；第2周后增至一次50mg，一日4次。最大剂量不超过一日300mg。 儿童按体重一次0.75mg/kg，一日2～4次，1～4周内渐增至最大量，一日7.5mg/kg或一日300mg。 【制剂与规格】 盐酸肼屈嗪片：(1)10mg；(2)25mg；(3)50mg。 米诺地尔 Minoxidil 【适应证】 用于高血压(第二或第三线用药)。 【注意事项】(1)老年人对降压作用敏感，通常肾功能较差，口服应用本品应减量，使用溶液时应谨慎。 (2)下列情况慎用：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能不全，孕妇及哺乳期妇女。 (3)使用本品治疗初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至用药前水平；血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高；血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。 (4)应用本品期间应定时测量血压、体重。 (5)突然停药可致血压反跳，故宜逐渐撤药。 【禁忌证】 对本品过敏者。 【不良反应】 常见心率加快、心律失常、皮肤潮红、水钠潴留、体重增加、下肢水肿、毛发增生；较少见心绞痛、胸痛、头痛；少见过敏反应、皮疹、瘙痒。 【用法和用量】口服：成人，初始一次2.5mg，一日2次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至出现疗效，维持量一日10～40mg，单次或分次服用。最多一日不能超过100mg。 儿童，初始按体重一次0.2mg/kg，一日1次。以后每3日调整剂量，一次一日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多50mg。维持量一日0.25～1mg/kg，单次或分次服用。 【制剂与规格】 米诺地尔片：2.5mg。 地巴唑 Bendazol 【适应证】 轻度高血压，脑血管痉挛，胃肠平滑肌痉挛，脊髓灰质炎后遗症，外周颜面神经麻痹，妊娠后高血压综合征。 【不良反应】 大剂量时可引起多汗，面部潮红，轻度头痛，头晕，恶心，血压下降。 【用法和用量】口服：用于高血压、胃肠痉挛，一次10～20mg，一日3次。 用于神经疾患，一次5～10mg，一日3次。 【制剂与规格】 地巴唑片：(1)20mg；(2)30mg。 特拉唑嗪:用于轻度或中度高血压。初始剂量，一次1mg，1～2周后一日单剂量可加倍以达到预期效果。维持剂量，一次2～10mg，一日１次，睡前服。用于良性前列腺增生，常用维持剂量为一次5～10mg，一日１次。 (其他见第8章-泌尿系统疾病用药) 乌拉地尔 Urapidil 【适应证】 各种类型高血压，重症高血压，高血压危象，难治性高血压，控制围手术期高血压。 【注意事项】(1)肝功能不全者应慎用。 (2)孕妇仅在绝对必要的情况下方可使用本品。 (3)老年人慎用，初始剂量宜小。 (4)如果联合其他降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。 (5)血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏，治疗期限一般不超过7天。(6)对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。 (7)可能影响其驾驶或机械的操纵能力。 (8)逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。 (9)针剂应静脉注射或静脉滴注，患者须取卧位。本药针剂不能与碱性液体混合。治疗期限一般不超过7日。 【禁忌证】 对本品成分过敏，主动脉峡部狭窄或动静脉分流(肾透析时的分流除外)，哺乳期妇女。 【不良反应】 可见头痛，头晕，恶心，呕吐，出汗，烦躁，乏力，心悸，心律失常，呼吸困难；少见过敏反应(瘙痒，皮肤发红，皮疹等)；罕见血小板计数减少；超量用药可见头晕，直立性低血压，虚脱，疲劳等。 【用法与剂量】口服：缓释制剂与规格， 30～60mg，一日2次，维持剂量一日30～180mg。 注射： 静脉注射，一次20～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。静脉滴注的最大浓度为4mg/ml，推荐初始输入速度为每分钟2mg，维持剂量速度为平均每小时9mg。静脉滴注或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。 【制剂与规格】 乌拉地尔缓释片：30mg。乌拉地尔缓释胶囊：30mg。注射用盐酸乌拉地尔：(1)25mg；(2)50mg。乌拉地尔注射液：5ml∶25mg 。盐酸乌拉地尔注射液：(1)5ml∶25mg；(1)10ml∶50mg。乌拉地尔氯化钠注射液：100ml，乌拉地尔50mg与氯化钠0.9g。乌拉地尔葡萄糖注射液：100ml，乌拉地尔50mg与葡萄糖5g。 哌唑嗪 Prazosin 【适应证】 用于高血压(第二线药)、充血性心力衰竭(严重的难治性患者)，也用于麦角胺过量。 【注意事项】(1)肝病患者应减小剂量。 (2)肾功能不全时应减小剂量，起始剂量一次1mg，一日2次为宜。 (3)可以单独或与其他药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。 (4)对哺乳期妇女未见不良反应。 (5)老年人对本品的降压作用敏感，有使老年人发生体温过低的可能；老年人肾功能降低时剂量需减小。 (6)精神病患者、机械性梗阻引起的心力衰竭患者慎用。 (7)剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 (8)首次给药及以后加大剂量时，建议应卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生直立性低血压反应。 (9)与其他降压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生，可将盐酸哌唑嗪减为一次1～2mg，一日3次。 (10)治疗心力衰竭时可能出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。 【禁忌证】对本品过敏者禁用。 【不良反应】 可见直立性低血压引起的晕厥；常见眩晕，头痛，嗜睡，心悸，呕吐，腹泻，便秘，水肿，抑郁，易激动，皮疹。少见腹痛，肝功能损害，感觉异常，幻觉，大小便失禁，手足麻木，阳痿，阴茎持续勃起。不良反应主要在服药初期出现。 【用法和用量】 口服：成人首剂0.5mg，睡前顿服，此后一次0.5～1mg，一日2～3次，逐渐按疗效调整为一日6～15mg，分2～3次服。 7岁以下儿童，一次0.25mg，一日2～3次；7～12岁儿童，一次0.5mg，一日2～3次，按疗效调整剂量。 【制剂与规格】 盐酸哌唑嗪片：(1)0.5mg；(2)1mg；(3)2mg。 酚苄明 Phenoxybenzamine 【适应证】 用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备，周围血管痉挛性疾病，休克，前列腺增生引起的尿潴留。 【注意事项】(1)本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对妊娠期妇女只有非常必要时应用。 (2)哺乳期妇女宜停药或者停止哺乳。 (3)下列情况慎用：脑供血不足、代偿性心力衰竭、冠心病、上呼吸道感染、肾功能不全。 (4)老年人对本品降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。 (5)用药期间需定时测血压。 (6)动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。 (7)开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。 (8)反射性心率加速可加用β受体拮抗药。 (9)与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 (10)酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。 (11)给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。 (12)本药局部刺激性强，不作皮下或肌内给药，可采用静脉用药。 【禁忌证】 低血压，心绞痛，心肌梗死，对本品过敏。 【不良反应】 常见直立性低血压，鼻塞，口干，瞳孔缩小，反射性心跳加快，胃肠刺激；少见神志模糊，倦怠，头痛，阳痿，嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。 【用法和用量】口服：成人，开始时一次10mg，一日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效或出现轻微α受体阻断的不良反应。维持剂量一次20～40mg，一日2次。儿童，开始按体重0.2mg/kg，一日2次；或按体表面积6～10mg/m2，一日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量一日按体重0.4～1.4mg/kg或按体表面积12～36mg/m2，分3～4次口服。 注射：静脉注射，按体重一日0.5～1mg/kg；静脉滴注，用于心力衰竭和休克，0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中稀释后静脉滴注，2小时滴完，一日总量不宜超过2mg/kg。嗜铬细胞瘤术前应用3天，必要时麻醉诱导时给药一次。 【制剂与规格与规范】 盐酸酚苄明片：(1)5mg；(2)10mg 盐酸酚苄明注射液：1ml∶10mg 酚妥拉明 Phentolamine 【适应证】 控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象，嗜铬细胞瘤的诊断性检查，预防静脉或静脉外注射去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死或腐烂；勃起功能障碍(口服制剂与规格)。 【注意事项】(1)本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，方可在妊娠期使用。 (2)尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 (3)下列情况慎用：精神病、糖尿病。 (4)老年人应用本品时需慎重。 (5)必须监测血压。 (6)使用本品可影响驾车和机械操作的能力。 (7)由于存在亚硫酸酯，可能导致急性气喘、休克或失去知觉等过敏反应。 (8)可能会发生心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管闭塞，通常与明显的低血压有关。 【禁忌证】 (1)对本品过敏者，已知对亚硫酸酯过敏者。(2)低血压、心肌梗死或有心肌梗死史者、冠脉功能不全、心绞痛、冠心病、胃炎、消化性溃疡、严重动脉硬化者。(3)严重肝肾功能不全者。 【不良反应】常见直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐；少见晕厥、乏力；罕见心绞痛、心肌梗死、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊。 【用法和用量】静脉注射或静滴：(1)嗜铬细胞瘤手术：术时如血压升高，①成人，静脉注射2～5mg或静脉滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；②儿童，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重一次0.1 mg/kg，必要时可重复或持续静脉滴注。 (2)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。 【制剂与规格】甲磺酸酚妥拉明注射液：(1)1ml∶5mg；(2)1ml∶10mg。注射用甲磺酸酚妥拉明：10mg。 多沙唑嗪：用于良性前列腺增生的症状控制、高血压。口服：普通片成人起始剂量一次1mg，一日1次，1～2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持剂量1～8mg，一日1次。控释片一次4mg，一日１次。不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。 (其他见第8章-泌尿系统疾病用药) 妥拉唑林 Tolazoline 【适应证】用于治疗经给氧或机械呼吸而系统动脉血氧浓度仍达不到理想水平的新生儿持续性肺动脉高压。 【注意事项】(1)本品主要通过肾脏排泄，肾功能障碍时应减量，肾功能不全或少尿患者，注射时应适当降低维持量(＜0.9mg/(kg.h)，减慢输液速度。 (2)下列情况慎用：二尖瓣狭窄、酸中毒、消化性溃疡。 (3)婴儿使用本品后曾有发生低氯性碱中毒、急性肾衰竭和十二指肠穿孔的报道。适当减少剂量能增加使用本品的安全性。婴儿预先使用抗酸剂可能会防止胃肠道出血的发生。新生儿不应该使用含有苯甲醇的稀释液。 (4)在用药期间需随访全血细胞计数、动脉血气、血压、心电图、血电解质、胃抽吸物的潜血试验、肾功能包括尿量。 (5)应在婴幼儿监护病房中使用，监护病房应具备受过婴幼儿重症监护专门培训的医护人员及完善的抢救设施。 (6)为理想地控制用量，应使用微量泵。 【禁忌证】 缺血性心脏病，低血压，脑血管意外，对本品过敏。 【不良反应】常见胃肠道出血、低氯性碱中毒、体循环低血压、急性肾功能损害；较少见恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、麻刺感、寒冷、发抖、出汗、周围血管扩张、皮肤潮红、反射性心动过速；罕见瞳孔扩大。 【用法和用量】 静脉注射或静滴：用于新生儿肺动脉高压，初始剂量按体重一次1～2mg/kg，10分钟内静脉注射。可通过头皮静脉或回流至上腔静脉的其他静脉注射，使本品最大量到达肺动脉。维持剂量每小时0.2mg/kg，静脉滴注。动脉血气稳定后逐渐减量，必要时在维持输注中可重复初始剂量。负荷量为1mg/kg。 【制剂与规格】 盐酸妥拉唑林注射液：1ml∶25mg。 可乐定 Clonidine 【适应证】 用于高血压(不作为第一线用药)、高血压急症、偏头痛、绝经期潮热、痛经、阿片类成瘾的戒毒治疗；滴眼液用于青光眼、高眼压症。 【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女尚无充分研究，仅在必要时使用。 (2)下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能不全、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 (3)老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止直立性低血压。 (4)长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，加利尿剂可纠正。 (5)停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗以免血压反跳。手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 (6)使用本品可影响驾车和机械操作的能力。 【不良反应】常见口干、倦怠、头痛、眩晕、血管神经性水肿、短暂肝功能异常、便秘等；较少见头昏、性功能减退、直立性低血压、心悸、心动过速、心动过缓、水钠潴留、恶心、呕吐等。罕见烦躁不安、幻视幻听、心力衰竭、心电图异常、短暂血糖升高、血清肌酸激酶升高。 【禁忌证】对本品过敏者、低压性青光眼。 【用法和用量】 口服：(1)用于高血压：初始剂量一次0.1mg，一日2次；隔2～4天后可按需一日递增0.1～0.2mg。常用维持剂量为一日0.3～0.9mg，分2～4次口服。(2)用于严重高血压紧急治疗：首剂0.2mg，继以每小时0.1mg，直至舒张压控制或总量达0.7mg，后改用维持剂量。 静脉注射：用于降压，常用剂量0.15mg～0.3 mg，加入葡萄糖注射液20～50ml缓慢注射，不宜超过一日0.75mg。 【制剂与规格】盐酸可乐定片：(1)0.075mg；(2)0.1mg。盐酸可乐定滴丸：0.075mg。 可乐定贴片：2mg。可乐定控释贴片：2.5mg。 盐酸可乐定滴眼液：(1)0.5ml∶1.25mg；(2)5ml∶12.5mg。 盐酸可乐定注射液：1m∶0.15mg。 甲基多巴 Methyldopa 【适应证】 用于高血压。 【注意事项】(1)本药能通过胎盘屏障，在人体的研究尚不充分，已有的研究显示妊娠期妇女服药后对胎儿没有明显有害的影响，因此在必要的情况下甲基多巴可用于妊娠期妇女。 (2)可分泌入乳，不建议哺乳期服用本药。 (3)下列情况慎用：嗜铬细胞瘤、冠心病、溶血性贫血、有抑郁病史者、肝肾功能不全。 (4)老年人对降压作用敏感，且肾功能较差，须酌减药量。 (5)用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能，若发生溶血性贫血应立即停药，通常贫血很快好转，否则应使用糖皮质激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。 (6)须定期检查肝功能，尤其在用药的头2～3个月内。发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。 (7)服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人，可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。 (8)患有严重双侧脑血管病者，若服药过程中发生不自主性舞蹈症，须立即停药。 【禁忌证】 活动性肝脏疾病；Coombs试验阳性。 【不良反应】 常见下肢浮肿、口干、头痛、乏力；较少见药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能变化、精神改变(抑郁或焦虑、梦呓、失眠)、性功能减低、乳房增大、恶心、呕吐、腹泻、晕倒等；少见肝功能损害、骨髓抑制、白细胞及血小板减少、溶血性贫血、帕金森病样改变等。 【用法和用量】口服：成人一次250mg，一日2～3次。每2天调整剂量一次，至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用时，初始剂量一日0.5g，维持剂量一日0.5～2g，分2～4次服，最大剂量一日小于3g。用药2～3个月后可产生耐药性，给利尿药可恢复疗效。 儿童按体重一日10mg/kg，分2～4次服。以后每2天调整剂量一次，至达到疗效。最大剂量一日65mg/kg或3g。 【制剂与规格】 甲基多巴片：0.25g。 硫酸镁：用于高血压。(其他见第12章-营养用药)。 利血平 Reserpine 【适应证】 用于高血压，高血压危象。 【注意事项】(1)本品可通过血胎屏障，可能引起胎儿呼吸道分泌物增多、鼻充血等，故妊娠期妇女禁用。 (2)本品可由乳汁分泌，可能引起婴儿分泌物增多、鼻充血、青紫、低温、食欲不振等，故哺乳期妇女慎用。 (3)下列情况慎用：过敏患者、体弱和老年患者、帕金森病、癫痫、心律失常、心肌梗死、心脏抑制、呼吸功能不全、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、胃肠功能失调、胆石症、高尿酸血症和有痛风病史者、慢性肾功能不全、儿童和老年人。 儿童减量慎用。 老年人减量慎用。 【禁忌证】 对本品及萝芙木制剂与规格过敏；活动性溃疡；溃疡性结肠炎；抑郁症；严重肾功能障碍及孕妇。 【不良反应】大量口服或注射给药易出现不良反应，常见有注意力不集中、倦怠、晕厥、头痛、乏力、神经紧张、抑郁、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠、阳痿、性欲减退、帕金森症等。较常见腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞等，上述不良反应持续出现时须多加注意。较少见便血、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等；偶见体液潴留、充血性心力衰竭、皮肤潮红、皮疹、视物模糊等。 【用法和用量】 口服：初始剂量一次0.1～0.25mg，一日1次，经1～2周调整剂量，最大剂量一次0.5mg。 肌内注射：高血压危象时首次0.5～1mg，以后按需要每4～6小时肌内注射0.4～0.6mg。 【制剂与规格】 利血平片：(1)0.1mg；(2)0.25mg。 利血平注射液：(1)1ml∶1mg；(2)1ml∶2.5mg。 复方利血平氨苯蝶啶：氢氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶12.5mg，硫酸双肼屈嗪12.5mg，利血平0.1mg。 复方降压片：利血平0.032mg、氢氯噻嗪3.1mg、维生素B6 1mg、混旋泛酸钙1mg、三硅酸镁30mg、氯化钾30mg、维生素B11mg、硫酸双肼屈嗪4.2mg、盐酸异丙嗪2.1mg。 降压灵 Verticil 【适应证】用于早期高血压。 【注意事项】(1)本品可以通过胎盘屏障而进入脐带血中，引起胎儿呼吸道分泌增多、鼻充血等，孕妇禁用。 (2)本品可由乳汁分泌，引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振，哺乳期妇女应停止哺乳。 (3)下列情况慎用：心律失常、嗜铬细胞瘤、消化性溃疡、肾功能不全者、癫痫、胆石症、精神抑郁史者、震颤麻痹、溃疡性结肠炎、呼吸功能受损、年老人、体衰者。 老年人、体衰者宜用小剂量。 (4)出现下列情况须停药：球后神经炎、视力模糊、清晨失眠、食欲减退、阳萎、精神抑郁。 (5)在电休克治疗前两周应停用。 (6)本品引起胃肠道动力加强和分泌增多，可使胆石症患者发生胆绞痛。 (7)患者需进行手术时可不停药，但必须告知麻醉医师，事先给予阿托品以防止心动过缓，若血压下降过度，可用肾上腺素纠正。 【禁忌证】 对本品过敏者，孕妇及哺乳期妇女禁用。 【不良反应】 可见轻微鼻塞、嗜睡、腹泻等。 【用法和用量】口服：一次4～8mg，一日3次。血压稳定后即改为每次4mg。 【制剂与规格】降压灵片：4mg。 心绞痛(angina)是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛两类。 慢性稳定型心绞痛(chronic stable angina)：由于冠状动脉粥样硬化致使管腔狭窄，直径减少大于50%～75％以上时，体力或精神应激可诱发心肌缺血，引起心绞痛。临床上心绞痛发作的诱因、频度、性质、程度、缓解方式等在数周内无显著变化。其治疗应包括改善预后的药物(阿司匹林、肾上腺素β受体拮抗药、ACEI和他汀类药物)和缓解心肌缺血药物。肾上腺素β受体拮抗药对稳定型心绞痛患者可减少发作、增加运动耐量，无禁忌证者应首选。常用药物如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔(以上药物均见4.7.8.)等。急性发作时给予硝酸甘油(0.3～0.6mg/次)(见4.4.1.1.)或硝酸异山梨酯(5mg/次)(见4.4.1.3.)舌下含化。缓解期可选用缓释或长效硝酸酯类制剂与规格，如单硝酸异山梨酯(见4.4.1.4.)、硝酸甘油皮肤贴片。肾上腺素β受体拮抗药常与硝酸酯类合用，可增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂，后者还具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应首选，常用药物为二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂如维拉帕米(见4.2.4.1.)、地尔硫卓(见4.3.1.2.)等。 不稳定型心绞痛(unstable angina)：主要由于冠状动脉粥样硬化斑块纤维帽破裂或斑块内出血、表面血小板聚集，血栓形成或诱发冠状动脉痉挛，导致心肌缺血。其心绞痛发作不一定与劳累相关，可在休息时或睡眠中发作。心绞痛程度重、持续时间较长、硝酸酯类药物缓解作用较弱。重者可出现明显心电图缺血性ST-T变化，此类心绞痛在临床上列入“急性冠状动脉综合征”(acute coronary syndrome，ACS)范畴。急性发作时除给予休息、吸氧、硝酸甘油或硝酸异山梨酯舌下含服外，常采用静脉滴注，以硝酸甘油10μg/分开始，每3～5分钟可增加5～10μg/分，直至症状缓解，并可维持静滴，但持续时间一般不应超过48小时，以免出现对硝酸酯的耐药。对无低血压或禁忌证者，应及早开始应用肾上腺素β受体拮抗药。对症状缓解不理想者可加用钙通道阻滞剂。在心绞痛发作时伴有ST段抬高的患者，钙通道阻滞剂应为首选，应避免单独使用肾上腺素β受体拮抗药。抗凝及抗血小板聚集治疗极为重要，首选抗凝药为低分子肝素(见4.11.2.2.)或肝素(见4.11.2.1.)，抗血小板药阿司匹林(见4.10.1.1.)与氯吡格雷(见4.10.2.1.)联用。并尽早开始他汀类药物治疗。 对于药物治疗效果不佳，心绞痛发作时伴有严重心律失常、心功能不全、血流动力学障碍等患者，应及早采用介入治疗(PCI)或外科手术治疗(CABG) 硝酸甘油 Nitroglycerin 【适应证】 用于心绞痛的治疗及预防，降低血压，充血性心力衰竭。 【注意事项】(1)仅当确有必要时方可用于妊娠妇女。 (2)哺乳妇女应谨慎使用。 (3)下列情况慎用：血容量不足，收缩压低，严重肝肾功能不全。 (4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。 (5)不应突然停止用药，以避免反跳现象。 (6)长期连续用药可产生耐药性。 【禁忌证】 对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高者、肥厚性梗阻型心肌病，禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)合用。 【不良反应】 可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。 【用法和用量】舌下含服：片剂，一次0.25～0.5mg，每5分钟可重复1片，如15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。可在活动前5～10分钟预防性使用。 控释口颊片剂：置于口颊犬齿龈上，一次1mg，一日3～4次。效果不佳时，可一次2.5mg，一日3～4次。勿置于舌下、咀嚼或吞服，避免睡前使用。 气雾剂：舌下喷雾，一次0.5～1mg (1～2喷)，效果不佳可在10分钟内重复给药。 注射液：5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。 静脉滴注：初始剂量5μg/分钟。降低血压或治疗心力衰竭时，可每3～5分钟增加每分钟5μg，在每分钟20μg无效时可以每分钟10μg递增，以后可每分钟20μg。 贴片：贴于左前胸皮肤，一次2.5mg(1片)，一日1次。 【制剂与规格】 硝酸甘油片：0.5mg。硝酸甘油控释口颊片：(1)1mg；(2)2.5mg。硝酸甘油气雾剂：200揿(每喷0.5mg)，14g∶0.1g。硝酸甘油注射液：(1)1ml∶1mg；(2)1ml∶2mg；(3)1ml∶5mg；(4)10ml∶10mg。 硝酸甘油氯化钠注射液：(1)100ml∶10mg，氯化钠0.9g；(2)100ml∶20mg，氯化钠0.9g。硝酸甘油葡萄糖注射液：(1)100ml∶10mg，葡萄糖5g；(2)100ml∶20mg，葡萄糖5g。 硝酸甘油贴片：25mg。 亚硝酸异戊酯 Isoamyl Nitrite 【适应证】 用于氰化物中毒、心绞痛急性发作。 【注意事项】(1)下列情况慎用：老年人、心血管疾病者。 (2)有易燃性，不可近火。 (3)接触可导致接触性皮炎。 【禁忌证】 青光眼、脑外伤、脑出血者。 【不良反应】可见面部潮红、头痛、头晕、恶心、呕吐、低血压、不安、心动过速。 【用法和用量】 吸入：安瓿包在一层手帕或纱布内折断，经鼻腔吸入本品，一次15秒钟。心绞痛发作，一次0.2ml。 【制剂与规格】 亚硝酸异戊酯吸入剂：0.2ml。 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 【适应证】冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛，与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭，肺动脉高压 【用法和用量】口服：片剂， ①预防心绞痛：一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg。②缓解症状：舌下含服，一次5mg。治疗心力衰竭：一次5～20mg，6～8小时1次。 缓释片、缓释胶囊，一次20～40mg，一日2次，需个体化调整剂量。本品不可掰开或嚼服。 喷雾：气雾剂：舌下喷雾，一次2.5mg(4喷)。喷药时避免吸气，10秒内不得吞咽。喷雾剂：舌下喷雾，根据发作程度一次1.25～3.75mg(1～3喷)。 注射：常用浓度为50μg/ml或100μg/ml，需要限制液体摄入时浓度可为200μg/ml。 注射液：静脉注射或静脉滴注，初始剂量可从1～2mg/小时开始，根据个体需要进行调整，最大剂量不超过8～10mg/小时。心力衰竭时，有时需要大剂量：达10mg/小时，个别可至50mg/小时。 外用：乳膏剂涂于皮肤，小剂量开始，每格相当硝酸异山梨酯0.2g。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻度的纸上(即5cm×5cm 面积)，贴在左胸前区，一日1次，必要时8小时1次，可睡前贴用。(乳膏剂) 【制剂与规格】 硝酸异山梨酯片：(1)5mg；(2)10mg。硝酸异山梨酯缓释片：(1)20mg；(2)40mg。硝酸异山梨酯缓释胶囊：20mg。 硝酸异山梨酯气雾剂：(1)9.1g∶125mg；(2)12.5g∶125mg。(每喷0.625mg)硝酸异山梨酯喷雾剂：(1)5ml∶90mg；(2)10ml∶96.2mg；(3)10ml∶180mg；(4)20ml∶250mg。(每喷1.25mg) 硝酸异山梨酯乳膏：10g∶1.5g。 注射用硝酸异山梨酯：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg；(4)20mg；(5)25mg。硝酸异山梨酯注射液：(1)5ml∶5mg；(2)10ml∶10mg；(3)50ml∶50mg。硝酸异山梨酯氯化钠注射液：(1)100ml∶10mg，氯化钠0.9g；(2)200ml∶20mg，氯化钠1.8g。硝酸异山梨酯葡萄糖注射液：(1)100ml∶10mg，葡萄糖5g；(2)250ml∶25mg，葡萄糖12.5g。 （其他见硝酸甘油） 单硝酸异山梨酯 Isosorbide Mononitrate 【适应证】 用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗，与洋地黄、利尿剂联合治疗慢性心力衰竭。 【用法和用量】 口服：片剂、分散片剂、胶囊剂、胶丸剂一次10～20mg，一日2～3次，严重病例可一次40mg，一日2～3次。缓释片剂、缓释胶囊剂于晨服，初始剂量一次50mg或60mg，一日1次，需个体化给药。 注射剂用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释。 静脉注射：初始剂量每小时1～2 mg，最大剂量每小时8～10 mg，需个体化调整剂量。 【制剂与规格】单硝酸异山梨酯片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。单硝酸异山梨酯胶囊：(1)10mg；(2)20mg。单硝酸异山梨酯胶丸：(1)10mg；(2)20mg。单硝酸异山梨酯缓释片：(1)50mg；(2)60mg。单硝酸异山梨酯缓释胶囊：(1)50mg。 注射用单硝酸异山梨酯：(1)20mg；(2)25mg；(3)50mg。单硝酸异山梨酯注射液：(1)1ml∶10mg；(2)2ml∶20mg；(3)5ml∶20mg；(4)10ml∶20mg；(5)2ml∶25mg；(6)5ml∶25mg。单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液：(1)100ml∶20mg，葡萄糖5g；(2)250ml∶20mg，葡萄糖12.5g。单硝酸异山梨酯氯化钠注射液：(1)100ml∶20mg，氯化钠0.9g；(2)200ml∶20mg，氯化钠1.8g；(3)250ml∶20mg，氯化钠2.25g；(4)250ml∶50mg，氯化钠2.25g。 （其他见硝酸甘油） 曲美他嗪 Trimetazidine 【适应证】 用于心绞痛发作的预防性治疗，眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【注意事项】(1)本品不能排除致畸的危险，最好避免在妊娠期间服用。 (2)哺乳期妇女在治疗期间应暂停哺乳。 (3)此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。 【禁忌证】 对本品过敏者。 【不良反应】罕见恶心、呕吐、过敏反应。 【用法和用量】口服：一次20mg，一日3次，三餐时服用。 【制剂与规格】盐酸曲美他嗪片：20mg 环磷腺苷 Adenosine Cyclophosphate 【适应证】 用于心绞痛，心肌梗死，心肌炎及心源性休克，改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状。 【不良反应】 偶见发热和皮疹；大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg)时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。 【用法和用量】 肌内注射：一次20mg，溶于氯化钠注射液2ml中，一日2次。静脉注射：一次20mg，溶于氯化钠注射液20ml中，一日2次。静脉滴注，一次40mg，溶于250～500ml 5%葡萄糖注射液中，一日2次。冠心病以15日为一疗程，可连续应用2～3疗程。 【制剂与规格】 注射用环磷腺苷：(1)20mg；(2)40mg；(3)60mg。环磷腺苷注射液：(1)2ml∶20mg ；(2)5ml∶40mg。环磷腺苷葡萄糖注射液：250ml∶40mg，葡萄糖12.5g。环磷腺苷氯化钠注射液：250ml∶40mg，氯化钠2.25g。 三磷酸腺苷 Adenosine Triphosphate 【适应证】 进行性肌萎缩、脑出血后遗症、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的辅助治疗。用于中止阵发性室上性心动过速而转复为窦性心律。 【注意事项】(1)下列情况慎用：心肌梗死及脑出血发病期、60岁以上老人、窦性心动过缓者。 (2)静脉注射宜缓慢，以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。 【禁忌证】 对本品过敏，病态窦房结综合征，窦房结功能不全，。 【不良反应】 暂时性呼吸困难，低血压，头晕，胸闷，咳嗽，呃逆，无力感；偶有过敏性休克、发热；哮喘史者可能诱发哮喘； 转复心律时有短暂的心脏停搏，转复后可出现乏力。 【用法和用量】 口服：一次20～40mg，一日3 次。用量可根据年龄酌情增减。 肌内注射或静脉注射，一次10～20mg，一日1～2次。 【制剂与规格】三磷酸腺苷二钠片：(1)10mg；(2)20mg。三磷酸腺苷二钠胶囊：20mg。 注射用三磷酸腺苷二钠：(1)10mg；(2)20mg。三磷酸腺苷二钠注射液：(1)1ml∶10mg；(2)2ml∶20mg。三磷酸腺苷二钠氯化钠注射液：(1)50ml∶10mg，氯化钠0.45g；(2)100ml∶20mg，氯化钠0.9g。 血脂异常通常指血浆中胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)升高，俗称高脂血症(hyperlipidemia)，实际上高脂血症也泛指包括高低密度脂蛋白、低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。血脂异常是心脑血管病发病的危险因素，而许多有关降低胆固醇防治心脑血管病的研究结果表明，降低血浆胆固醇可降低冠心病、脑卒中事件发生的危险性。 血脂异常分类主要有三种。 1．继发性或原发性高脂血症 区分血脂异常是否是继发性意义重大，有继发性病因者应针对病因治疗。 2．高脂蛋白血症的表型分型法 世界卫生组织(WHO)制定了高脂蛋白血症分型，共分为6型，如Ⅰ、Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ和V型。从实用角度出发，血脂异常可进行简易的临床分型(表1)。 表1血脂异常的临床分型
3．高脂血症的基因分型法 随着分子生物学的迅速发展，人们对高脂血症的认识己逐步深入到基因水平。 根据2007年中国成人血脂异常防治指南，对血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LDL-C值及其目标值见表2。 由于血脂异常与饮食和生活方式有密切关系，所以饮食治疗和改善生活方式是血脂异常治疗的基础措施。无论是否进行药物调脂治疗都必须坚持控制饮食和改善生活方式。 表2 血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LDL-C值及其目标值
临床上供选用的调脂药物可分为：(1) 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）；(2)贝丁酸类（贝丁酸类）；(3)烟酸类；(4)其他。 他汀类(Statins)能显著降低TC、LDL-C和Apo B，也降低TG水平和轻度升高HDL-C。此外，还可能具有抗炎、保护血管内皮功能等作用，这些作用可能与冠心病事件减少有关。 大多数人对他汀类药的耐受性良好，有0.5％～2％的病例发生 ALT及AST升高，且呈剂量依赖性。胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类药物的禁忌证。他汀类药物可引起肌病，包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。他汀类和贝丁酸类合用可能会增加发生肌病的危险。在启用他汀类药物时，要检测ALT及AST和肌酸激酶(CK)，治疗期间定期监测复查。 贝丁酸类亦称苯氧芳酸类药物，此类药物主要降低血浆TG和提高HDL-C水平，促进胆固醇的逆向转运，并使LDL亚型由小而密颗粒向大而疏松颗粒转变。此类药物的常见不良反应为消化不良、胆石症等，也可引起肝脏血清酶升高和肌病。绝对禁忌证为严重肾病和严重肝病。贝丁酸类单用或与他汀类合用时也可发生肌病，应用时须监测肝酶与肌酶，以策安全。 烟酸类：烟酸属B族维生素，当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。已知烟酸增加Apo AI和Apo AⅡ的合成。烟酸有速释剂和缓释剂两种，临床主要应用缓释剂型。 其他 ①胆酸螯合剂：主要阻碍胆酸的肠肝循环，促进胆酸随大便排出，阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收。通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的LDL受体，加速血液中LDL清除，结果使血清LDL-C水平降低。此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和TG＞4.52mmol/L(400mg/dl)；相对禁忌证为TG＞2.26mmol/L(200mg/dl)。 ②胆固醇吸收抑制剂与规格：胆固醇吸收抑制剂与规格依折麦布(ezetimibe)口服后有效地抑制胆固醇和植物固醇的吸收，减少胆固醇向肝脏的释放，加速LDL的代谢。其安全性和耐受性良好。最常见的不良反应为头痛和恶心。 ③ 普罗布考：此药通过掺入到脂蛋白颗粒中影响脂蛋白代谢，而产生调脂作用。可使血浆TC、LDL-C降低，但也明显降低HDL-C。主要适应于高胆固醇血症，尤其是纯合子型家族性高胆固醇血症。常见的不良反应包括恶心、腹泻、消化不良等；亦可引起嗜酸细胞增多，血浆尿酸浓度增高；最严重的不良反应是引起心电图QT间期延长，但极为少见，因此有室性心律失常或心电图QT间期延长者禁用。 4.5.3.1羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 (他汀类) 辛伐他汀 Simvastatin 【适应证】用于高脂血症，冠心病和脑卒中的防治。 【注意事项】(1)禁用与活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。 (2)轻中度肾功能不全者无须调整剂量；严重肾功能不全者(肌酐清除率＜30ml/min)应慎用，起始剂量应为一日5mg，并密切监测。 (3)以下情况慎用：大量饮酒者，肝病史患者。 (4)已经建立在10～17岁的杂合子家族性高胆固醇血症的儿童中使用本品的安全性。 (5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时，须停止本品治疗。 (6)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。 【禁忌证】 对本品过敏，活动性肝脏疾病或无法解释的血清氨基转移酶持续升高，孕妇和哺乳妇女。 【不良反应】 常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩；罕见肌痛，胰腺炎，感觉异常，外周神经病变，血清门冬氨酸氨基转移酶显著和持续升高，横纹肌溶解，肝炎，黄疸，血管神经性水肿，脉管炎，血小板减少症，嗜酸性粒细胞增多，关节痛，光敏感性，发热，潮红，呼吸困难等。 【用法和用量】 口服:高胆固醇血症：初始剂量一次10～20mg，晚间顿服。心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20～40mg，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。 纯合子家族性高胆固醇血症：推荐一次40mg，晚间顿服；或一日80mg，分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。 杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10～17岁)：推荐初始剂量一日10mg，晚间顿服。最大剂量为40mg，应按个体化调整剂量。 【制剂与规格】 辛伐他汀片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。辛伐他汀分散片：10mg。辛伐他汀胶囊：5mg。辛伐他汀干混悬剂：10mg。 阿托伐他汀 Atorvastatin 【适应证】 用于高胆固醇血症，冠心病和脑卒中的防治。 【注意事项】(1)肾功能不全者无须调整剂量。 (2)以下情况慎用：大量饮酒，肝病史，妊娠及哺乳期妇女。 (3)儿童中使用经验仅限少数严重血脂紊乱者，推荐初始剂量为一日10mg，最大剂量可一日80mg。尚无对儿童生长发育的安全性资料。 (4)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。 【禁忌证】 对本品过敏，活动性肝脏疾病及血清AST及ALT持续超过正常上限3倍且原因不明者，肌病，孕期、哺乳期妇女。 【不良反应】 常见胃肠道不适(便秘，胃胀气，消化不良，腹痛)，头痛，头晕，感觉异常，失眠，皮疹，瘙痒。视觉模糊，味觉障碍；少见：厌食，呕吐，血小板减少症，脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎，外周神经病，阳痿；罕见肝炎，胆汁淤积性黄疸，肌炎，肌痛，横纹肌溶解(表现为肌肉疼痛，乏力，发烧，并伴有血肌酸激酶升高，肌红蛋白尿等)。 【用法和用量】 口服：原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：初始剂量一日10mg。 杂合子型家族性高胆固醇血症：初始剂量为一次10mg，一日1次。逐步加量(间隔4周)至40mg，如仍不满意，可将剂量增加至一次80mg，一日1次或加用胆酸螯合剂。 纯合子型家族性高胆固醇血症：一次10～80mg，一日1次。 预防性用于存在冠心病危险因素的患者，一日10mg，一日1次。 【制剂与规格】 阿托伐他汀钙片：(1)10mg；(2)20mg。阿托伐他汀钙胶囊：10mg。 普伐他汀 Praovastatin 【适应证】 用于原发性高胆固醇血症，混合型高脂血症，冠心病和脑卒中的防治。 【注意事项】 (1)以下情况慎用：有严重肾损害或既往史者，大量饮酒，肝病史。 (2)18岁以下患者暂不推荐使用。(3)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时，须停止本品治疗。(4)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。 【禁忌证】 对本品过敏，活动性肝病，肝功能试验持续升高者，孕妇及哺乳期妇女。 【不良反应】 常见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹；少见阳萎、失眠；罕见肌痛，肌炎，横纹肌溶解(肌肉疼痛，发烧，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高)。 【用法和用量】 口服。初始剂量一次10mg～20mg，睡前顿服。最大剂量一日40mg。 【制剂与规格】 普伐他汀钠片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 氟伐他汀 Fluvastatin 【适应证】 用于原发性高胆固醇血症，原发性混合型血脂异常。 【注意事项】 (1)对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。(2)大量饮酒及肝病患者慎用。(3)18岁以下患者不推荐使用本品。(4)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时，须停止本品治疗。(5)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。 【禁忌证】 对本品过敏，活动性肝病，持续的不能解释的氨基转移酶升高，严重肾功能不全，妊娠及哺乳期妇女。 【不良反应】 常见腹泻，胀气，眩晕，头痛，恶心，皮疹；少见肌痛，背痛，失眠；其他他汀类药治疗时出现的肌炎和横纹肌溶解在本品较少见。 【用法和用量】 口服。一次20～40mg，晚餐时或睡前顿服。剂量可按需要调整，反应不佳者可一次40mg，一日2次。 【制剂与规格】氟伐他汀钠片：(1)20mg；(2)40mg。氟伐他汀钠胶囊：(1)20mg；(2)40mg。 瑞舒伐他汀 Rosuvastatin 【适应证】 用于混合型血脂异常症，原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症。 【注意事项】(1)以下情况慎用：肝脏疾病，大量饮酒，本人或家族史中有遗传性肌肉疾病，既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝丁酸类的肌肉毒性史，年龄＞70岁，同时使用贝丁酸类。(2)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。(3)为了避免严重不良反应的发生，开始治疗时应根据病情，从5～10mg开始，需要时，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平，逐增至20～40mg，不宜开始时直接用40mg。(4)本品的使用应遵循个体化原则。 【禁忌证】 对本品过敏，活动性肝病，原因不明的血清AST及ALT持续升高，血清AST及ALT升高超过3倍的正常值上限；严重肾功能损害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)；肌病患者；同时使用环孢素者。 【不良反应】 常见头痛，头晕，便秘，恶心，腹痛，肌痛；少见瘙痒，皮疹，荨麻疹；罕见过敏反应(包括血管神经性水肿)，肌病和横纹肌溶解，肝转氨酶升高，关节痛；极罕见多发性神经病，黄疸，肝炎等。 【用法和用量】 口服。起始剂量为一次5mg，一日1次。对于需要更强效地降低LDL-C的患者初始剂量可考虑一次10mg，一日1次。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20mg。 【制剂与规格】 瑞舒伐他汀钙片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。瑞舒伐他汀钙胶囊：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 洛伐他汀 Lovastatin 【适应证】 用于高胆固醇血症，混合型高脂血症。 【注意事项】 (1)肝病及肝病史患者慎用。 (2)中度肾功能不全患者不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率＜30ml/min)，可适当考虑降低剂量，使用剂量超过一日10mg时应慎重考虑，并小心使用。(3)大量饮酒者慎用。(4)儿童长期安全性未确立。(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时，须停止本品治疗。(6)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停止本品的治疗。 【禁忌证】 对本品过敏，有活动性肝病患者，不明原因血氨基转移酶持续升高。妊娠及哺乳期妇女。 【不良反应】 常见胃肠道不适，腹泻，胀气，头痛，皮疹，头晕，视觉模糊，味觉障碍；偶见血氨基转移酶可逆性升高；少见阳萎，失眠；罕见肌炎，肌痛，横纹肌溶解(表现为肌肉疼痛，乏力，发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿等)。 【用法和用量】口服： 成人常用量一次10～20mg，一日1次。晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一日80mg。 【制剂与规格】 洛伐他汀片：20mg。洛伐他汀分散片：20mg。洛伐他汀胶囊：(1)2mg；(2)4mg；(3)10mg；(4)20mg。 4.5.3.2 贝丁酸类 非诺贝特 Fenofibrate 【适应证】 用于高胆固醇血症(IIa型)，内源性高甘油三酯血症，单纯型(IV)和混合型(IIb和III型)。 【注意事项】 当AST、ALT升高至正常值3倍以上使，应停止治疗。 【不良反应】 常见腹部不适，腹泻，便秘，乏力，头痛，性欲丧失，阳萎，眩晕，失眠，肌炎，肌痛，肌无力，肌病；偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向。 【禁忌证】 对本品过敏者、肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、妊娠及哺乳期妇女、儿童。 【用法和用量】口服：片剂、咀嚼片剂、胶囊剂，一次100mg，一日3次，维持量一次100mg，一日1～2次。用餐时服。 微粒化胶囊剂：一次160mg或200mg，一日1次。本品不可嚼服。 缓释胶囊剂：一次250mg，一日1次。本品不可掰开或嚼服。 【制剂与规格】 非诺贝特片：100mg。非诺贝特咀嚼片：(1)100mg；(2)200mg。非诺贝特胶囊：100mg。非诺贝特微粒化胶囊：(1)100mg；(2)160mg；(3)200mg。非诺贝特缓释胶囊：250mg。 苯扎贝特 Bezafibrate 【适应证】 用于高甘油三酯血症，高胆固醇血症，混合型高脂血症。 【注意事项】(1)肌酐清除率在40～60ml/min时，一次400mg，一日2次；肌酐清除率在15～40ml/min时，一次400mg，一日或隔日1次；肌酐清除率低于15ml/min时，一次400mg，三日1次。(2)动物实验显示胚胎毒性，妊娠期妇女不宜使用。(3)哺乳期妇女不宜使用。(4)儿童服用本品的疗效及安全性，目前尚无实验研究加以证实，故不宜应用。(5)如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高，则应停药。 【不良反应】见非诺贝特项 【禁忌证】 对本品过敏、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、严重肝及肾功能不全者。 【用法和用量】 口服：片剂，一次200～400mg，一日3次，餐后或与饭同服。维持量一次400mg，一日2次。 缓释片剂：一次400mg，一日1次。本品不可掰开或嚼服。 【制剂与规格】 苯扎贝特片：200mg。苯扎贝特缓释片：400mg。 吉非罗齐 Gemfibrozil 【适应证】 用于饮食控制、减轻体重无效的IV、V型高脂血症，饮食控制、减轻体重及其他药物治疗无效的IIb型高脂血症。 【注意事项】(1)用药期间应定期检查：全血象及血小板计数；肝功能试验；血脂；血肌酸磷酸激酶。(2)治疗3个月后如无效即应停药。(3)如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高，也应停药。 【不良反应】见非诺贝特项 【禁忌证】 对本品过敏、胆囊疾病、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、严重肝肾功能不全、妊娠及哺乳期妇女。 【用法和用量】口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分钟服用。 【制剂与规格】 吉非罗齐片：0.15g。吉非罗齐胶囊：0.3g。 4.5.3.3 烟酸类 烟酸 Nicotinic Acid 【适应证】 用于高脂血症的辅助治疗(除I型外)，烟酸缺乏病(糙皮病等)及扩张小血管(注射剂)。 【注意事项】(1)肝病史患者应慎用。 (2)患有原发高胆固醇血症(I或II型)的妇女在服用烟酸过程中怀孕，应该停止服用本品。 (3)烟酸可经乳汁排泄，哺乳期妇女应停止使用或暂停哺乳。 (4)以下情况慎用：与HMG-COA还原酶抑制剂与规格(他汀类)联合应用；不稳定型心绞痛；心肌梗死急性期；痛风或有痛风倾向。 (5)治疗期间应定期监测肝功能和肌酸激酶。 (6)患有黄疸性肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用期间应该严格监控肝功能和血糖，以免出现严重不良反应。 【禁忌证】 对烟酸过敏、严重的或原因未明的肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童患者。 【不良反应】 （1）常见潮红，腹泻，恶心，呕吐，腹痛，瘙痒，皮疹；（2）少见眩晕，头痛，心跳加速，心悸，呼吸急促，出汗，全身皮疹，风疹，皮肤干燥，疼痛，乏力，发冷，外周水肿，实验室指标改变(AST、ALT、碱性磷酸酶、总胆红素、乳酸脱氢酶、淀粉酶、空腹血糖和尿酸水平升高，血小板数量减少、凝血酶原时间延长、磷含量降低、肌酸磷酸激酶升高)；（3）罕见葡萄糖耐量下降，失眠，精神紧张，昏厥，感觉异常，视觉紊乱，低血压，直立性低血压，鼻炎，面部浮肿，疱疹，斑丘疹，腿部痉挛，肌肉异常，肌痛及肌无力，胸痛；（4）非常罕见过敏反应，食欲缺乏，痛风，偏头痛，眼部异常(中毒性视弱，囊性斑点状水肿)，心脏异常(心房纤颤、其他心率失常)，虚脱，胃肠异常(胃溃疡激活、胃溃疡)，黄疸(皮肤和眼睛发黄)，色素沉着过度，黑棘皮病。 【用法和用量】口服：高脂血症，普通片：初始剂量，一次0.1g，一日3次，4～7日后可增至一次1～2g，一日3次。缓释片：睡前服用，第l～4周，一次0.5g，一日1次；第5～8周，一次1000mg，一日1次。8周后，根据疗效和耐受性调整剂量，维持剂量，一日1～2g，最大剂量一日2g。 注射：成人，肌内注射，一次50～100mg，一日5次；静脉缓慢注射，一次25～100mg，一日2次或多次。儿童，静脉缓慢注射，一次25～100mg，一日2次。 【制剂与规格】 烟酸片：(1)50 mg；(2)100mg。烟酸缓释片：(1)0.25g；(2)0.5g；(3)0.75g；烟酸缓释胶囊：0.25g。 烟酸注射液：(1)2ml∶20mg；(2)2ml∶100mg；(3)5ml∶50mg。注射用烟酸：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。 阿昔莫司 Acipimox 【适应证】用于高甘油三酯血症(Ⅳ型高脂蛋白血症)、高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯和高胆固醇血症(Ⅱb、Ⅲ及Ⅴ型) 【注意事项】(1)肾功能不全时，应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率80～40ml/min，一日0.25g；40～20ml/min，隔日0.25g。(2)长期应用者，应定期检查血脂及肝肾功能。(3)偶有皮肤潮红及瘙痒，尤其在刚开始服药时，但继续用药，此现象会很快消失。 【禁忌证】对本药过敏、消化性溃疡、妊娠及哺乳期妇女。 【不良反应】常见面部潮红；少见头痛；偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻；极少数发生过敏反应，皮疹、荨麻疹、哮喘、低血压。 【用法和用量】口服：一次250mg，一日2～3次，餐后服用。根据TG及TC水平调整剂量，一日总剂量不超过1200mg。Ⅳ 型高脂血症：一次0.25g，一日2次；Ⅱb、Ⅲ及Ⅴ型高脂血症：一次0.25g，一日3次。根据血中甘油三酯及胆固醇水平调整剂量，一日总量不超过1.2g，餐后服用。 【制剂与规格】阿昔莫司胶囊 0.25g 维生素E烟酸酯 Vitamin E Nicotinate 【适应证】 用于高脂血症，防治动脉粥样硬化。 【注意事项】以下情况慎用：动脉出血、糖尿病、青光眼、痛风、高尿酸血症、肝病、溃疡病、低血压、肝功能不全。 【不良反应】 颈、面部感觉温热，皮肤发红，头痛等，严重皮肤潮红，瘙痒，胃肠道不适。 【用法和用量】口服。一次0.1～0.2g，一日3次。 【制剂与规格】 维生素E烟酸酯胶囊：0.1g。维生素E烟酸酯胶丸：0.1g。 4.5.3.4 其他类 普罗布考 Probucol 【适应证】 用于高胆固醇血症。 【注意事项】(1)肾功能不全时需减量。 (2)孕妇哺乳期妇女慎用。 (3)儿童不宜服用。 (4)服用本品对诊断有干扰:可使血氨基转移酶，胆红素，肌酸磷酸激酶，尿酸，尿素氮短暂升高。 (5)服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。 (6)服用三环类抗抑郁药、抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者，服用本品发生心律失常的危险性大。 【禁忌证】 对本品过敏、近期心肌损害(如心肌梗死)、严重室性心律失常、心源性晕厥或不明原因晕厥、Q-T间期延长或正在使用延长Q-T间期的药物、血钾或血镁过低者。 【不良反应】 常见腹泻，胀气，腹痛，恶心，呕吐；少见头痛，头晕，感觉异常，失眠，耳鸣，皮疹，皮肤瘙痒等；罕见心电图Q-T间期延长，室性心动过速，血小板减少；有发生血管神经性水肿的报道。 【用法和用量】口服：一次0.5g，一日2次，早晚餐时服用。 【制剂与规格】 普罗布考片：(1)0.125g；(2)0.25g。 依折麦布 Ezetimibe 【适应证】 用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症。 【注意事项】(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。应权衡利弊后决定是否使用。 (2)小于10岁儿童不推荐应用。 【禁忌证】 对本品过敏者；活动性肝病或不明原因的血清AST及ALT持续升高的患者。 【不良反应】 单独应用本品：常见头痛、腹痛、腹泻；他汀类联合应用：常见头痛，乏力，腹痛，便秘，腹泻，腹胀，恶心，ALT升高，AST升高，肌痛。 【用法和用量】口服：成人剂量，一次10mg，一日1次。可单独服用或与他汀类联合应用，本品可在一日之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。 【制剂与规格】 依折麦布片：10mg。 利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。 碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。 渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。 髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。 噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。 保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。 【注意事项】(1)与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂与规格有交叉过敏反应。 (2)无尿或严重肾功能减退者大剂量可致药物蓄积。 (3)严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷。 (4)本品能通过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，妊娠期妇女慎用。 (5)以下情况慎用：糖尿病，高尿酸血症或痛风，高钙血症，低钠血症，红斑狼疮，胰腺炎，交感神经切除者，婴儿黄疸，哺乳期妇女。 (6)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。 (7)在用药期间，应定期检查血电解质、血糖、血尿酸、血肌酶、尿素氮和血压。 (8)应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 (9)有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与补钾利尿药合用。 【禁忌证】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者。 【不良反应】 低钾血症，低氯性碱中毒，低氯低钾性碱中毒，低钠血症，及上述水电解质紊乱导致的口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力；高糖血症，高尿酸血症；少见过敏反应(皮疹、荨麻疹)，血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜；罕见胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍。 【用法和用量】 成人：水肿性疾病，一次～50mg，一日1～2次，或隔日治疗，或一周连服3～5日；高血压，一日25mg～100mg，分1～2次服用，并按降压效果调整剂量。 儿童：按体重一日1～2mg/kg或按体表面积一日30～60mg/m2，分1～2次服，并按疗效调整剂量；小于6个月的婴儿剂量可达一日3mg/kg。 【制剂与规格】 氢氯噻嗪片：(1)6.25mg；(2)10mg；(3)25mg；(4)50mg。 氯噻酮 Chlortalidone 【适应证】 用于水肿性疾病(充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾衰竭早期)，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症的预防。 【注意事项】 (1)一日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增加，间歇用药(非明日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。 (2)下列情况慎用：无尿或严重肾功能减退，糖尿病，高尿酸血症或有痛风病史，严重肝功能损害，高钙血症，低钠血症，红斑狼疮，胰腺炎，交感神经切除者，有黄疸的婴儿。 (3)严重肝功能损害时慎用，低血钾可能造成肝昏迷。 (4)无尿或严重肾功能减退者(GFR≤20ml/min)慎用。 (5)能通过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，故妊娠期妇女使用应慎重。 (6)哺乳期妇女不宜服用。 【禁忌证】【不良反应】 见氢氯噻嗪。 【用法和用量】成人剂量：(1)治疗水肿性疾病，一日25～100mg，或隔日100～200mg；或一日100～200mg，一周连服3日。当肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时，用药间歇应在24～48小时以上。(2)治疗高血压，一次25～100mg，一日1次或隔日1次，与其他抗高血压药联合应用时一日12.5～25mg。 儿童剂量：按体重一次2mg/kg，一日1次，一周连服3日。 【制剂与规格】氯噻酮片：(1)50mg；(2)100mg。 呋塞米 Furosemide 【适应证】(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭 用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。(5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。 【注意事项】(1)对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 (2)无尿或严重肾功能损害者慎用，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等不良反应。 (3)可通过胎盘屏障，妊娠期妇女尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。 (4)可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 (5)下列情况慎用：糖尿病，高尿酸血症或痛风，急性心肌梗死，胰腺炎或有此病史者，有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者)，红斑狼疮，前列腺肥大。 (6)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 (7)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。 (8)在用药期间，应定期检查血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况、听力。 (9)药物剂量应从小剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 (10)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 (11)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg，静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。 (12)注射液为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 (13)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 (14)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 【禁忌证】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者，低钾血症、肝昏迷、超量服用洋地黄者。 【不良反应】(1)常见与水电解质紊乱有关的症状，如体位性低血压，休克，低钾血症，低氯血症，低氯性碱中毒，低钠血症，低钙血症以及与此有关的口渴，乏力，肌肉酸痛，心律失常；(2)少见过敏反应(皮疹、间质性肾炎、心脏骤停)，视觉模糊，黄视症，光敏感，头晕，头痛，纳差，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，胰腺炎，肌肉强直，粒细胞减少，血小板减少性紫癜，再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。 【用法和用量】口服：(1)成人，①水肿性疾病，起始20～40mg，一日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达一日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服，以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或一周中连续服药2～4日，一日20～40mg。② 高血压 起始一日40～80 mg，分两次服用，并酌情调整剂量。③高钙血症，一日80～120mg，分1～3次服。 (2)儿童 治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，必要时4～6小时追加1～2mg/kg。一日最高不超过40mg。新生儿应延长用药间隔。 静脉注射：(1)成人，①水肿性疾病，紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20～40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。②急性左心衰竭，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。③急性肾衰竭，可200～400mg加入100ml氯化钠注射液内静脉滴注，滴注速度不超过4mg/分钟。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，一日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。④慢性肾功能不全，通常一日40～120mg；⑥高血压危象，起始40～80mg，伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加剂量。⑦高钙血症，一次20～80mg。 【制剂与规格】呋塞米片：20mg。 呋塞米注射液：2ml∶20mg。 复方呋塞米片：每片含呋塞米20mg，盐酸阿米洛利2.5mg，口服，一日一次，一次1片。早晨服用，必要时可增至一日2片，或遵医嘱。 布美他尼 Bumetanide 【适应证】(1)水肿性疾病 充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 (2)预防急性肾衰竭 用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 (3)高血压危象。 (4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。 (5)抗利尿激素分泌过多症。 (6)急性药物及毒物中毒。 (7)对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。 【注意事项】【禁忌证】见呋塞米。 【不良反应】有报道本药偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛、男性乳腺发育。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。其他同呋塞米。 【用法和用量】(1)水肿性疾病：口服： 成人 初始剂量一次0.5～2mg，一日1次，必要时每隔4～5小时重复，最大剂量一日10～20mg。也可间隔用药，即隔1～2日用药1日。 儿童 口服按体重一次0.01～0.02mg/kg，一日1次，必要时4～6小时1次。 肌肉注射或静脉注射： 成人 起始一次0.5～1mg，必要时每隔2～3小时重复，最大剂量一日10mg。 儿童按体重一次0.01～0.02mg/kg，必要时4～6小时1次。 (2)急性肺水肿及左心衰： 静脉注射：起始一次1~2mg，必要时隔20分钟重复。 静脉滴注：一次2~5mg，加入0.9％氯化钠注射液500ml中稀释后，缓慢静脉滴注，滴注时间不短于30~60分钟。 【制剂与规格】 布美他尼片：1mg。 布美他尼钠注射液：(1)2ml∶0.5mg；(2)2ml∶1mg。注射用布美他尼钠：0.5mg；1mg。 托拉塞米 Torasemide 【适应证】充血性心力衰竭引起的水肿，肝硬化腹水，肾脏疾病所致水肿，原发性高血压。 【注意事项】(1)肝硬化和肝病腹水患者慎用本品，以防止由于体液和电解质平衡突然改变可能导致的肝昏迷。(2)未在妊娠期妇女中进行过充分的对照试验，妊娠期妇女服用本品时需权衡利弊。(3)目前尚不知本品是否能在人乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。(4)对儿童患者是否安全有效尚不明确。(5)老年人使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别，但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质和有无血容量不足和有无排尿困难。(6)在用药期间，应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。(7)本品与醛固酮拮抗剂一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。(8)前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。(9)本品必须缓慢静脉注射，不应与其他药物混合后静脉注射，但可根据需要可用0.9％氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。(10)如需长期用药，建议尽早从静脉给药转为口服用药，静脉给药疗程限于1周。 【禁忌证】 肾衰竭无尿患者、肝昏迷前期或肝昏迷患者、对本品或磺酰脲类药过敏患者、低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者、严重排尿因难(如前列腺肥大)者禁用。 【不良反应】 常见头痛，头晕，乏力，失眠，鼻炎，咳嗽，腹泻，胸痛，心电图异常，便秘，恶心，消化不良，食欲缺乏，关节痛，咽喉痛，肌肉痛，水肿，神经质，排尿过度；高血糖症，低钾血症(多见于低钾饮食、呕吐、腹泻、快速给药、肝功能异常等)；偶见瘙痒，皮疹，光敏反应；罕见口干，肢体感觉异常，视觉障碍。 【用法和用量】口服：(1)充血性心力衰竭：初始剂量一次10mg，一日1次，根据病情需要可增至一次20mg，一日1次。(2)原发性高血压：起始剂量一次5mg，一日1次，4～6周内降压作用不理想可增至一次10mg，一日1次，若一日10mg仍未取得足够的降压作用，可考虑合用其他降压药。 注射：(1)充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为一次5mg或10mg，一日1次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释后进行静脉注射；如疗效不满意可增加剂量至一次20mg，一日1次，一日最大剂量为40mg，疗程不超过1周。(2)肾脏疾病所致的水肿，初始剂量一次20mg，一日1次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量一日100mg，疗程不超过1周。 【制剂与规格】 托拉塞米片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。托拉塞米胶囊：10mg。 托拉塞米注射液：(1)1ml∶10mg；(2)2ml∶20mg；(3)5ml∶50mg。注射用托拉塞米：(1)10mg；(2)20mg。 螺内酯 Spironolactone 【适应证】(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 (2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 (3)原发性醛固酮增多症 本品可用于此病的诊断和治疗。 (4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 【注意事项】(1)肝功能不全者慎用，因本药引起电解质紊乱，可诱发肝昏迷。 (2)肾功能不全者慎用。 (3)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。 (4)下列情况慎用：无尿、低钠血症、酸中毒、乳房增大或月经失调者。 (5)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 (6)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如一日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 (7)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 (8)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。 (9)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 (10)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 【禁忌证】 高钾血症，低钠血症患者禁用。 【不良反应】 (1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。 (2)少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 (3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。 【用法和用量】 口服： 成人 水肿性疾病：一日40～120mg，分2～4次服，至少连服5日。以后酌情调整剂量。 高血压：开始一日40～80mg，分2～4次服，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂与规格合用，以免增加发生高钾血症的机会。 原发性醛固酮增多症：手术前患者一日100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。 诊断原发性醛固酮增多症：螺内酯试验，一日400mg，分2～4次服，连续3～4周。老年人开始用量宜偏小。 慢性心力衰竭：初始剂量一日1 0mg，最大剂量一日20mg 。 儿童 治疗水肿性疾病，开始按体重一日1～3mg/kg或按体表面积一日30～90mg/m2，单次或分2～4次服，连服5日后酌情调整剂量，最大剂量为一日3～9mg/kg或90～270 mg/m2。 【制剂与规格】 螺内酯片：20mg。螺内酯胶囊：20mg。 氨苯蝶啶 Triamterene 【适应证】慢性心力衰竭，肝硬化腹水，肾病综合征，肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。 【注意事项】 (1)肝功能不全者慎用。 (2)肾功能不全者慎用。 (3)动物实验显示本药能透过胎盘，但在人类的情况尚不清楚。孕妇慎用。 (4)在母牛的实验显示本药可经乳汁分泌，但在人类的情况尚不清楚。哺乳期妇女慎用。 (5)下列情况慎用 ①无尿；②糖尿病；③低钠血症；④酸中毒；⑤高尿酸血症或有痛风病史者；⑥肾结石或有病史者。 (6)老年人 应用本药时发生高钾血症和肾损害。 (7)用药期间应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应，随时调整剂量。 (8)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。如一日给药一次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。 【禁忌证】 高钾血症者禁用。 【不良反应】 常见高钾血症；偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹、肝损害、肝功异常、巨幼红细胞性贫血等；大剂量长期使用或与螺内酯合用，可出现血钾过高现象，停药后症状可逐渐消失；少见低钠血症、头晕、头痛、光敏感；罕见过敏反应、血液系统损害(粒细胞减少、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血)、肾结石。 【用法和用量】 口服：成人，初始剂量一日25～100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过一日300mg。 儿童，初始剂量按体重一日2～4mg/kg或按体表面积120mg/m2，分2次服用，一日或隔日疗法，以后酌情调整剂量，最大剂量不超过一日6mg/kg或300mg/m2。 【制剂与规格】 氨苯蝶啶片：50mg。 氨苯喋啶－氢氯噻嗪片：每片含氨苯喋啶50mg、氢氨噻嗪25mg。 阿米洛利[基本，医保] Amiloride 【适应证】主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。 【注意事项】(1)肾功能损害慎用。 (2)此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。 (3)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。 (4)下列情况慎用 ①少尿；②糖尿病；③酸中毒和低钠血症。 (5)儿童用药尚不明确。 (6)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。 (7)用药期间应定期查血钾、钠、氯。如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。 (8)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。 (9)用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。 (10)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。 (11)如一日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增多。 【禁忌证】 严重肾功能不全及高钾血症者禁用。 【不良反应】 常见高钾血症；偶见低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒；胃肠道反应，头痛，头晕，胸闷，性功能低下，过敏反应(皮疹、呼吸困难)。 【用法和用量】口服 成人，一次2.5mg，一日1次，必要时一次2.5mg，一日2次，与食物同服。 【制剂与规格】 盐酸阿米洛利片：(1)2.5mg；(2)5mg。 复方盐酸阿米洛利片：每片含盐酸阿米洛利2.5 mg，氢氯噻嗪25 mg。用于一日口服1～2次，每次1～2片，与食物同服。 吲达帕胺 Indapamide 【适应证】 原发性高血压。 【注意事项】 (1)妊娠妇女应避免使用。 (2)因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用。 (3)交感神经切除术后慎用。 (4)老年人慎用。 (5)在用药期间应定期检查血电解质。 【禁忌证】 对磺胺过敏者；严重肾功能不全；肝性脑病或严重肝功能不全；低钾血症。 【不良反应】 腹泻，头痛，食欲缺乏，失眠，反胃，直立性低血压；有皮疹，瘙痒等过敏反应；低血钠，低血钾，低氯性碱中毒。 【用法和用量】 普通制剂与规格：一次2.5mg，一日1次。缓释制剂与规格：一日1.5mg，最好早晨服用，药片不能掰开或嚼碎，加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。 【制剂与规格】 吲达帕胺片：2.5mg。吲达帕胺胶囊：2.5mg。吲达帕胺滴丸：2.5mg。吲达帕胺缓释片：1.5mg。吲达帕胺缓释胶囊：1.5mg。 肾上腺素b受体拮抗药(beta-adrenoceptor blocking drug)阻断心脏、外周血管肾上腺素能b受体，已广泛应用于心血管疾病。许多肾上腺素b受体拮抗药应用于临床疾病虽有等效应，但在治疗特殊疾病时可能选择不同的肾上腺素b受体拮抗药，并在应用中应注意个体差异。用于心血管疾病，不宜采用具有内源性拟交感活性的肾上腺素β受体拮抗药，因为它们不引起心率减慢。肾上腺素b受体拮抗药作用时间相对较短，需一日两次或三次服用，经过制剂与规格的改型，缓释剂型可以一日一次服用，适合高血压治疗。尽管为缓释剂型，用于心绞痛治疗时往往一日两次给药。有些肾上腺素β受体拮抗药如阿替洛尔和比索洛尔作用时间较长，可以一日一次给药。 肾上腺素b受体拮抗药减慢心率，抑制心肌，故严重心动过缓(心率<55次/min)或二度、三度房室传导阻滞患者禁用。肾上腺素b受体拮抗药不应用于病情不稳定的心衰患者。收缩压小于90mmHg者不用。肾上腺素b受体拮抗药可诱发哮喘，有哮喘史和支气管痉挛的患者应避免应用，若必需时应选用心脏选择性肾上腺素b1受体拮抗药，而且使用时应格外小心。肾上腺素b受体拮抗药有脂溶性和水溶性之分，脂溶性肾上腺素b受体拮抗药(如美托洛尔)可能引起睡眠障碍，水溶性肾上腺素b受体拮抗药(如阿替洛尔)从肾脏排泄，肾受损时剂量应减量。索他洛尔可延长心电图QT间期，偶引起致命性室速，服用索他洛尔的患者应注意避免低血钾的发生。 肾上腺素b受体拮抗药常用于高血压、心绞痛、慢性稳定性收缩性心力衰竭和部分心律失常患者。 高血压(hypertension) 肾上腺素b受体拮抗药通过降低心排出量，改变压力感受器反射的敏感性，阻滞外周血管肾上腺素能受体和抑制肾素分泌等机制降低血压。在快速心律失常(窦速，房颤)、冠心病(稳定、不稳定性心绞痛、心肌梗死)和心力衰竭合并高血压的患者治疗中，具有不可替代的地位，此外，高血压伴心率增快，焦虑、精神压力大等交感神经活性过高的患者，围手术期高血压。青光眼和妊娠高血压患者也宜用肾上腺素β受体拮抗药。肾上腺素β受体拮抗药主要用于轻中度高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心绞痛者。在高血压合并冠心病或慢性稳定心衰患者应常规使用肾上腺素β受体拮抗药。 对于无并发症的高血压患者，特别是老年无并发症的高血压患者，可能其他抗高血压药比肾上腺素b受体拮抗药更适合常规初始治疗。在无并发症的高血压合并糖尿病患者，或有发生糖尿病的高危患者，应避免使用肾上腺素b受体拮抗药，特别是避免肾上腺素b受体拮抗药和氢氯噻嗪联合使用。 在嗜铬细胞瘤患者，为了控制心率，常用肾上腺素b受体拮抗药，但为了避免高血压危象发生，应与a受体拮抗药酚苄明(见4.3.6)联合使用。 常用于高血压治疗的肾上腺素b受体拮抗药有普萘洛尔(4.7)、阿替洛尔(4.7)、美托洛尔(4.7)、比索洛尔(4.7)、拉贝洛尔(4.7)和卡维地洛(4.7)等。 慢性稳定型心绞痛(chronic stable angina) 肾上腺素b受体拮抗药用于冠心病二级预防。通过降低心肌耗氧，减少心脏作功而缓解心绞痛症状，改善运动耐力，特别是有效控制劳力性心绞痛。肾上腺素b受体拮抗药剂量应个体化，根据心率调整剂量，静息心率50～60次/min为目标剂量。常规剂量：普萘洛尔一次10～20mg，一日2～3次(4.7)，美托洛尔(酒石酸美托洛尔)一次25～100mg，一日2次(4.7)，美托洛尔缓释片(琥珀酸美托洛尔)一次50～200mg，一日1次(4.7)，阿替洛尔一次25～50mg，一日1次(4.7)，比索洛尔一次5～10mg，一日1次(4.7)。 ST段抬高急性心肌梗死 (ST-elevation myocardial infarction,STEMI)在无心衰、低心输出量、心源性休克危险以及其他肾上腺素b受体拮抗药相对禁忌证者，在24小时内开始口服肾上腺素b受体拮抗药。合并高血压的患者可先静脉注射肾上腺素b受体拮抗药，如美托洛尔(4.7.3.) 5mg 静脉注射，必要时可每5分钟重复1次，总量15mg。最后一次静脉注射后开始口服美托洛尔25～50mg, 每6～8小时1次，48小时后用维持量一次25～100mg，一日2次。有条件者应使用美托洛尔缓释片(琥珀酸美托洛尔)(4.7.3.)一日1次口服。使用期间应监测血压、心率、心律和心电图，并听诊肺部啰音。肾上腺素b受体拮抗药的目标心率为60次/min 左右。急性期早期应用肾上腺素b受体拮抗药可降低早期死亡率。 不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(unstable angina/non ST-elevation myocardial infarction, UA/NSTEMI)患者，如无禁忌证，应尽早使用肾上腺素b受体拮抗药，高危及进行性静息性心绞痛患者，可先静脉注射肾上腺素b受体拮抗药，然后改为口服，中、低危患者可以口服肾上腺素b受体拮抗药。 慢性稳定型收缩性心力衰竭(chronic stable systolic heart failure)肾上腺素b受体拮抗药阻断慢性心衰时肾上腺素能系统的激活介导的心肌重构。所有慢性收缩性心衰NYHA II-IV级，无禁忌证，无液体潴留，体重恒定，病情稳定的患者必须应用肾上腺素b受体拮抗药。通常在ACEI和利尿剂基础上加用肾上腺素b受体拮抗药。在应用低或中等剂量ACEI时即可及早加用肾上腺素b受体拮抗药，以尽早发挥肾上腺素b受体拮抗药降低猝死的作用，并可发挥两药的协同作用。 肾上腺素b受体拮抗药应小剂量开始，根据患者耐受情况(血压、心率、心衰症状和体重)逐渐增加剂量，每2～4周剂量加倍至目标剂量或最大耐受剂量。 起始剂量：琥珀酸美托洛尔12.5mg，一日1次(4.7)，比索洛尔1.25mg，一日1次(4.7)，卡维地洛3.125mg/次，一日2次(4.7)，酒石酸美托洛尔6.25mg/次，一日3次(4.7)。剂量确定应以心率为准，清晨静息心率55～60次/min，不低于55次/min为最大耐受剂量或目标剂量。 目标剂量：琥珀酸美托洛尔 200mg/日，酒石酸美托洛尔一次50mg，一日3次，比索洛尔一日10mg，卡维地洛一次25mg，一日2次。 治疗期间应注意低血压、心动过缓、液体潴留、体重和心衰恶化。 普萘洛尔 Propranolol 【适应证】用于高血压，心绞痛，室上性快速心律失常、室性心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，嗜铬细胞瘤，偏头痛、非丛集性头痛。 【注意事项】(1)可通过胎盘进入胎儿内，有报告妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心律减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。。 (2)可少量从乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。 (3)以下情况慎用：过敏史，充血性心力衰竭，糖尿病，肺气肿，肝功能不全，甲状腺功能低下，雷诺综合征或其他周围血管疾病，肾功能衰退等。 (4)老年人应用时，因对药物代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。 (5)用药期间，应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 (6)β受体拮抗药的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次使用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 (7)冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 (8)甲亢患者用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 (9)长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 (10)糖尿病患者可引起血糖过低，非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 【禁忌证】 支气管哮喘；心源性休克；二度及三度房室传导阻滞；重度心力衰竭；窦性心动过缓。 【不良反应】 （1）眩晕，头昏，支气管痉挛，呼吸困难，充血性心力衰竭，神志模糊(尤见于老年人)，精神抑郁，反应迟钝，发热，咽痛，粒细胞缺乏，出血倾向(血小板减小)，四肢冰冷，腹泻，倦怠，眼、口、皮肤干燥，指趾麻木，异常疲乏等；嗜睡，失眠，恶心，皮疹；（2）个别病例有周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合征，幻视，性功能障碍(或性欲下降)；（3）剂量过大时引起低血压(血压下降)，心动过缓，惊厥，呕吐，可诱发缺血性脑梗死，可有心源性休克，甚至死亡。 【用法和剂量】 口服：(1)高血压 初始剂量一次10mg，一日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，一日最大剂量200mg。 (2)心绞痛 一次5～10mg，一日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至一日200mg，分次服用。 (3)室上性、室性快速性心律失常 一次10～30mg，一日3～4次，根据需要及耐受程度调整用量。 (4)心肌梗死 一次30～240mg，一日2～3次。 (5)肥厚型心肌病 一次10～20mg，一日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。 (6)嗜铬细胞瘤人控制心动过速 一次10～20mg，一日3～4次，术前用3天，一般应先用α-受体拮抗药，待药效稳定后加用本品。 (7)偏头痛：一日30~100mg，分3次服。宜从小剂量开始，逐渐增加达到最适治疗剂量。 静脉注射：(1)成人，缓慢注射一次1～3mg，必要时5分钟后可重复，总量5mg。(2)儿童，按体重一次0.01～0.1mg/kg，缓慢注入(大于10分钟)，不宜超过1mg。 【制剂与规格】 盐酸普萘洛尔片：10mg；盐酸普萘洛尔缓释片：(1)40mg；(2)80mg；盐酸普萘洛尔缓释胶囊：40mg。 盐酸普萘洛尔注射液：5ml∶5mg；注射用盐酸普萘洛尔：(1)2mg；(2)5mg。 阿替洛尔 Atenolol 【适应证】 用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤。 【注意事项】(1)肾功能不全者需调整剂量；肌酐清除率小于15ml/(min·1.73m2)者，一日25mg；15ml～35ml/(min·1.73m2)者，一日最大剂量50mg。 (2)本品可透过胎盘并出现在脐带血液里，缺乏头3个月使用本药的研究，胎儿有受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。 (3)本品在乳汁中有明显的聚集，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。 (4)下列情况慎用：有慢性阻塞性肺部疾病的高血压患者； (5)儿童: 注意监测心率、血压。 (6)老年人用药时所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。 (7)有心力衰竭症状的患者用本品时，与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用； (8)本品停药过程至少3天，常可达2周，如果有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用。 (9)本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。 (10)本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。 【禁忌证】 二～三度房室传导阻滞、心源性休克、病窦综合征及严重窦性心动过缓、支气管哮喘患者。 【不良反应】 可见低血压，心动过缓，头晕，四肢冰冷，疲劳，乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减少症，牛皮癣样皮肤反应，牛皮癣恶化，皮疹及干眼，心脏传导阻滞。 【用法和剂量】口服：成人，初始剂量，一次6.25～12.5mg，一日2次，按需要及耐受量渐增至50～200mg。 儿童，初始剂量，按体重一次0.25～0.5mg/kg，一日2次。 【制剂与规格】 阿替洛尔片：(1)12.5mg ；(2)25mg ；(3)50mg ；(4)100mg。 美托洛尔 Metoprolol 【适应证】 用于高血压，心绞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主动脉夹层，心律失常，心房颤动控制心室率，甲状腺功能亢进症，心脏神经症，慢性心力衰竭，室上性快速型心律失常，预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心律失常和胸痛。 【注意事项】(1)下列情况慎用：肝脏功能不全、低血压、心脏功能不全、慢性阻塞性肺部疾病。(2)对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，孕妇不宜使用。(3)嗜铬细胞瘤应先行使用α受体拮抗药。（4）对于要进行全身麻醉的患者，至少在麻醉前48小时停用。 【禁忌证】 重度或急性心力衰竭、二度或三度房室传导阻滞、失代偿性心衰(肺水肿，低灌注和低血压)、有临床意义的窦性心动过缓或病态窦房结综合征、心源性休克、末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病、哮喘及喘息性支气管炎、治疗室上性快速心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。 【不良反应】 可见心率减慢，心脏传导阻滞，血压降低，心衰加重，外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及，雷诺现象，疲乏和眩晕，抑郁，头痛，多梦，失眠，幻觉，恶心，胃痛，便秘，腹泻，气急，关节痛，瘙痒，腹膜后腔纤维变性，耳聋，眼痛等。 【用法和剂量】 口服：(1)高血压：普通制剂与规格一次100～200mg，一日2次；缓释制剂与规格一次47.5～95mg，一日1次；控释制剂与规格一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱。 (2)心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢：普通制剂与规格一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次；缓释制剂与规格一次95～190mg，一日1次；控释制剂与规格：一日0.1g，早晨顿服。 (3)心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂、ACEI等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。 酒石酸美托洛尔：初始剂量一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每2~4周可增加剂量，一次6.25～12.5mg，一日2～3次。最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。 琥珀酸美托洛尔缓释片：心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者，治疗起始的2周内，一次23.75mg，一日1次，以后每2周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为一次190mg，一日1次。心功能Ⅲ～Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者，起始剂量一次11.875mg，一日1次，剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1～2周后，剂量可增至一次23.75mg，一日1次，2周后剂量可加倍，对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至一次190mg，一日1次。 静脉注射：由于注射给药易出现心率、血压及心搏出量的急剧变化，故应在心电监测下谨慎使用。 (1)急性心肌梗死、不稳定心绞痛：立即静脉给药一次5mg，这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量一次15mg。之后15分钟开始口服本品，一次25～50mg，6～12小时1次，共24～48小时，以后50～100mg，一日2次。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg，或一度房室传导阻滞。 (2)室上性快速型心律失常：初始以每分钟1～2mg的速度静脉注射，一次5mg；如病情需要，可间隔5分钟重复注射，总剂量10～15mg，注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服制剂与规格维持，一日2～3次，每次剂量不超过50mg。 【制剂与规格】 酒石酸美托洛尔片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。酒石酸美托洛尔缓释片：100mg。酒石酸美托洛尔控释片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。石酸美托洛尔胶囊：(1)25mg；(2)50mg。 酒石酸美托洛尔注射液：(1)2ml∶2mg；(2)5ml∶5mg。 注射用酒石酸美托洛尔：(1)2mg；(2)5mg。 琥珀酸美托洛尔缓释片：(1)23.5mg；(2)47.5mg；(3)95mg；(4)190mg。 比索洛尔 Bisoprolol 【适应证】 用于高血压、冠心病、期前收缩、快速性室上性心动过速、中至重度慢性稳定性心力衰竭。 【注意事项】 (1)和其他β受体拮抗药一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。 (2)比索洛尔可能损害孕妇和(或)胎儿(新生儿)，一般情况下β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、早产有关。在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须使用，应监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。 (3)本品是否经人乳排泄尚不清楚，不建议哺乳期妇女使用。 (4)下列情况慎用：支气管痉挛；与吸入型麻醉剂合用；血糖浓度波动较大的糖尿病患者及酸中毒患者；严格禁食者；有严重过敏史，正在进行脱敏治疗；一度房室传导阻滞；变异性心绞痛；外周动脉阻塞型疾病；患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的患者。嗜铬细胞瘤患者仅在使用肾上腺素α受体拮抗药后才能服用本品。 (5)尚无儿童应用本品的经验，因此儿童避免使用。 (6)老年患者用药时不需要调整剂量。 (7)使用本品可能掩盖甲状腺毒症的症状。 (8)由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力，尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。 (9)除非特别指明，否则使用本品时不得突然停药。 【禁忌证】 对本品过敏，急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者，心源性休克，二度和三度房室传导阻滞，病窦综合征，窦房阻滞，心动过缓(心率小于60次/分)，血压过低(收缩压小于100mmHg)，严重支气管哮喘或严重慢性梗阻性肺疾病，外周动脉阻塞性疾病晚期和雷诺综合征，未经治疗的嗜铬细胞瘤，代谢性酸中毒者。 【不良反应】 可见轻度乏力，胸闷，头晕，心动过缓，嗜睡，心悸，头痛和下肢水肿，腹泻，便秘，恶心，腹疼，红斑，瘙痒，血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导阻滞，麻刺感或四肢冰凉，肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。 【用法和用量】 口服：高血压或心绞痛，一次5mg，一日1次，轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗，可增至一次10mg，一日1次。 慢性稳定性心力衰竭，一次1.25mg，一日1次，每隔1周逐渐加量至5mg，然后每隔4周逐渐加量至10mg维持治疗，一日最大剂量为10mg。 【制剂与规格】 富马酸比索洛尔片：2.5mg；5mg。富马酸比索洛尔胶囊：2.5mg；5mg。 倍他洛尔 Betaxolol 【适应证】 用于高血压、心绞痛、心律失常(口服剂型)。 【注意事项】 下列情况慎用：孕妇及哺乳期妇女，哮喘，慢性阻塞性支气管病，心力衰竭，心动过缓，周围血管疾病，肺功能不全，甲状腺功能减退，糖尿病，治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压，银屑病和有过敏史者停药时须经1～2周以上，逐渐减少剂量停药。 【禁忌证】 对本品过敏者，支气管哮喘；严重慢性阻塞性肺疾病；明显心力衰竭；心源性休克；经治疗未能控制的心功能不全；心动过缓；严重的变异型心绞痛；低血压；严重的周围血管疾病；未经治疗的嗜铬细胞瘤性高血压。 【不良反应】 疲乏，四肢冷，心率减慢，胃功能紊乱，性欲降低，心力衰竭，血压忽然降低，支气管痉挛，低血糖，雷诺综合征，皮疹。 【用法和用量】片剂口服，一次20mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸倍他洛尔片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。 拉贝洛尔 Labetalol 【适应证】 用于各种类型高血压。 【注意事项】 (1)孕妇忌用静脉注射，口服制剂与规格可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育。 (2)乳汁中的浓度为母体血液的22～45%，哺乳期妇女慎用。忌静脉注射。 (3)下列情况慎用：有严重过敏史，慢性心力衰竭，糖尿病，甲状腺功能低下，肺气肿或非过敏性支气管炎，肝、肾功能不全，雷诺综合征或周围血管疾病者。 (4)儿童安全性尚不明确，忌用静脉注射。 (5)老年人用药生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。 (6)少数患者可在服药后2～4小时出现直立性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3小时。若降压过低，可用去氧肾上腺素或阿托品予以拮抗。 (7)本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，避免突然停药。 (8)本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。 【禁忌证】 病态窦房结综合征、心脏传导阻滞(二到三度房室传导阻滞)未经安装起搏器的患者、重度或急性心力衰竭、心源性休克患者、脑出血、支气管哮喘、对本品过敏者。 【不良反应】 可见眩晕，乏力，幻觉，恶心，消化不良，腹痛，腹泻，口干，头皮麻刺感，心动过速，急性肾衰竭，瘙痒，乏力，胸闷，直立性低血压。 【用法和用量】 口服：一次100mg，一日2～3次，2～3天后根据需要加量。常用维持量为一次200～400mg，一日2次。饭后服。一日最大剂量2400mg。 注射： 静脉注射，一次25～50mg，加10％葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟内缓慢注射，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg。 静脉滴注，本品100mg，加5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml，以每分钟1～4mg的速度滴注，取得较好效果后停止滴注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。 【制剂与规格】 盐酸拉贝洛尔片：(1)50mg；(2)100mg；(3)200mg。 盐酸拉贝洛尔注射液：(1)2ml∶25mg；(2)5ml∶50mg；(3)10ml∶50mg。注射用盐酸拉贝洛尔：(1)25mg；(2)50mg。 卡维地洛 Carvedilol 【适应证】用于原发性高血压、有症状的心力衰竭。 【注意事项】(1)密切监测肾功能，发生肾功能减退应减量或停药。(2)用于妊娠妇女尚无足够的临床经验，β受体拮抗药降低胎盘灌注，可能会导致胎死宫内、流产和早产，对胎儿和新生儿也会发生副作用(特别是低血糖和心动过缓)，还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性，所以孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。(3)卡维地洛和(或)它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免使用，如需服用应停止母乳喂养。(4)下列情况慎用：糖尿病患者；伴有糖尿病的充血性心力衰竭患者；伴有低血压(收缩压小于100mmHg)的充血性心力衰竭患者；有支气管痉挛倾向的患者、慢性阻塞性肺疾病患者，外周血管疾病的患者，变异性心绞痛患者。(5)嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体拮抗药。(6)尚无18岁以下患者安全性及疗效的研究资料。(7)老年人应用该药时，应从低剂量(10mg)开始，并注意密切观察。手术患者使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 【禁忌证】 （1）对本品任何成分过敏者；（2）纽约心脏病协会分级为 IV级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的患者；（3）哮喘患者、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者；（4）严重肝功能异常；（5）二～三度房室传导阻滞、严重心动过缓(心率小于50次/分)、病窦综合征(包括窦房阻滞)；（6）心源性休克；（7）严重低血压(收缩压小于85mmHg)；（8）手术前48小时内。 【不良反应】常见头晕、头痛、水肿、房室传导阻滞、心动过缓、低血压、使原有间歇性跛行或雷诺现象患者症状加重、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘；偶见肾功能损害和肝功能异常；罕见过敏反应。 【用法和用量】 口服：有症状的充血性心力衰竭，起始剂量一次3.125mg，一日2次，每隔2周渐增剂量直至一次25mg，一日2次。剂量必须增加到患者能耐受的最高限度。体重小于85kg者，一次最大剂量25mg，一日2次；体重大于85kg，一次最大剂量50mg，一日2次。卡维地洛停药超过2周，再次用药方法同上。 高血压，开始2日一次12.5mg，一日1次，以后一次25mg，一日1次。最大剂量一日50mg，分1～2次服用。 【制剂与规格】 卡维地洛片：(1)3.125mg；(2)6.25mg；(3)10mg；(4)12.5mg；(5)20mg；(6)25mg。 阿罗洛尔 Arotinolol 【适应证】 用于原发性高血压病(轻～中度)、心绞痛、快速型心律失常、原发性震颤。 【注意事项】(1)人身及哺乳期妇女应避免使用。 (2)下列情况慎用：充血性心力衰竭、特发性低血糖、控制不充分的糖尿病患者、长时间禁食者、低血压、心动过缓、一度房室传导阻滞、末梢血循环障碍(雷诺综合征、间隙性跛行)、严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年患者。 (3)老年人用药时应从小剂量(如一次5mg)开始，慎重给药，老年患者一般不宜过度降压，且用药易引起血压过度下降和心动过缓，需停药时，应缓慢减量。 (4)在用药期间，需定期检查心功能(心率、血压、心电图、X光等)。尤其出现心动过缓及低血压时，须减量或停药，必要时使用阿托品。 (5)手术前48小时内不宜给药。 (6)有可能出现眩晕、站立不稳症状，提醒服用本药的患者(尤其是在服用初期)在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。 (7)用于嗜铬细胞瘤患者时，须始终联合应用α受体阻滞药。 【禁忌证】 明显窦性心动过缓、二、三度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征、糖尿病性酮症、代谢性酸中毒、有可能出现支气管哮喘或支气管痉挛、心源性休克、肺动脉高压所致右心衰竭、充血性心力衰竭、未治疗的嗜铬细胞瘤、妊娠期妇女或有怀孕可能的妇女、对本药有过敏史者。 【不良反应】 常见心动过缓、心悸、头痛、胸痛、头晕、失眠、乏力、腹痛、稀便、食欲缺乏、恶心、肝功能异常，尿素氮及肌酐升高，甘油三酯及尿酸升高，总胆固醇、空腹血糖值、CPK、白细胞升高等；偶见过敏反应。 【用法和用量】口服：(1)原发性高血压(轻、中度)、心绞痛、快速型心律失常：一次10mg，一日2次，根据患者年龄、症状等进行增减，最大剂量一日30mg。(2)原发性震颤：初始剂量，一次10mg，一日1次，疗效不充分时，一次10mg，一日2次。根据患者年龄、症状等进行增减，最大剂量为一日30mg。 【制剂与规格】 盐酸阿罗洛尔片：(1)5mg；(1)10mg。 艾司洛尔 Esmolol 【适应证】用于心房颤动、心房扑动时控制心室率，围手术期高血压，窦性心动过速。 【注意事项】(1)肾衰竭患者半衰期延长，注意监测。 (2)老年人慎用。 (3)用药期间应定期监测血压、心率、心功能变化。 (4)高浓度给药(＞10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 (5)糖尿病患者应用时应小心，本品可掩盖低血糖反应。 【禁忌证】 支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、二～三度房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克、对本品过敏者。 【不良反应】(1)心血管系统：低血压、心动过缓、传导阻滞、外周灌注不足的症状。 (2)神经系统：头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等。 (3)呼吸、消化系统：气管痉挛、呼吸困难、消化不良、腹部不适、恶心、呕吐、便秘、口干等。 (4)注射部位发生炎症反应，如水肿、红斑、烧灼感、血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。 【用法和用量】静脉注射或静脉滴注：(1)心房颤动、心房扑动时控制心室率：成人，负荷量按体重每分钟0.5mg/kg ，静脉注射约1分钟；维持量按体重每分钟0.05mg/kg，静脉滴注，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量按每分钟0.05mg/kg的幅度递增，维持量最大可加至每分钟0.3mg/kg，但每分钟0.2mg/kg以上的剂量并未带来明显的好处。 (2)围手术期高血压或心动过速：初始剂量按体重1mg/kg，30秒内静脉注射，继续以一分钟0.15mg/kg的速度静脉滴注，最大维持量为一分钟0.3mg/kg，逐渐控制剂量，同室上性心动过速治疗。 【制剂与规格】 盐酸艾司洛尔注射液：(1)2ml∶0.2g；(2)10ml∶0.25g；(3)10ml∶0.1g。 索他洛尔 Sotalol 【适应证】用于各种危及生命的室性快速型心律失常。 【注意事项】(1)下列情况慎用：支气管痉挛性疾病的患者、不稳定性糖尿病患者或自发性低血糖患者、病态窦房综合征患者、心力衰竭患者在用洋地黄和(或)利尿剂控制心功能不全后方可慎用本品、肾功能不全者、孕妇或哺乳期妇女、老年人。 (2)用药期间检测血药浓度、血钾、血钙浓度及心电图等。本品所引起的严重心律失常多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天，故患者宜住院观察。 (3)服用本品的患者突然停药可能出现冠状动脉供血不足，引起心绞痛或心律失常恶化，故长期服药的患者宜在1～2周逐渐减量，特别是伴有心肌缺血性疾病的患者，不应突然停药。 (4)避免与能延长QT建起的药物合用，当QT建起超过500msec时应酌情减量或停药。 (5)服用本品前应严密监测下停用其他抗心律失常药，一般停用时间至少为该药物血浆浓度半衰期的2～3倍。如停用药物为胺碘酮，则应待QT间期恢复正常时再给予本品。 【禁忌证】 支气管哮喘、窦性心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了心脏起搏器)、先天性或获得性心电图QT间期延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及对本品过敏者。 【不良反应】可见低血压，支气管痉挛，疲倦，心动过缓(低于50次/分)，呼吸困难，心律失常，乏力，眩晕，扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动。 【用法和用量】 口服：一次40～80mg，一日2次。从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速，一日160～480mg。 静脉注射：推荐剂量按体重0.5～1.5mg/kg，用5%葡萄糖20ml稀释，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复。 【制剂与规格】 盐酸索他洛尔片：(1)40mg；(2)80mg。 盐酸索他洛尔注射液：2ml∶20mg。注射用盐酸索他洛尔：40mg 噻吗洛尔 Timolol 【适应证】用于原发性开角型青光眼，高眼压症，闭角型青光眼的辅助治疗，手术后引起的高眼压反应，原发性高血压病，心绞痛或心肌梗死后的治疗，预防偏头痛。 【注意事项】(1)肝、肾功能不全者应减量。 (2)本品已在母乳中发现，由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在，哺乳期妇女慎用。 以下情况慎用：自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，不宜单独用于治疗闭角型青光眼，心功能损害者避免与钙通道阻滞剂合用，心脑血管供血不足患者，轻中度慢性阻塞性肺病，支气管痉挛或有支气管痉挛病史的患者。 (3)应用本品滴眼时需定期复查观察眼压，根据眼压变动情况调整剂量。 (4)本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 【禁忌证】 支气管哮喘或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺疾病，窦性心动过缓，II～III度房室传导阻滞，心源性休克，难治性心力衰竭， 对本品过敏者及小儿。 【不良反应】可见 眼烧灼感及刺痛，心动过缓，头晕，重症肌无力的症状加重，感觉异常，嗜睡，失眠，噩梦，抑郁，精神错乱，幻觉，支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染，掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。 【用法和用量】 口服： 高血压，初始剂量一次2.5mg～5mg，一日2～3 次，根据心率及血压变化增减剂量，维持量通常为一日20mg～40mg，一日最大剂量60mg。增加药物剂量的间期至少为7天。 心肌梗死，一次2.5mg，一日2次，可渐增至一日20mg。 偏头痛，一次10mg，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日30mg，或减至一日10mg。6～8周无效则应停用。 滴眼：滴于眼睑内，一次1滴，一日1～2次，如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用(滴眼液)。对病情较重者，更应谨慎或遵医嘱。 【制剂与规格】噻吗洛尔片：(1)5mg；(2)10mg。 马来酸噻吗洛尔片：(1)2.5mg；(2)5mg。 马来酸噻吗洛尔滴眼液： (1)0.4ml∶1mg；(2)0.5ml∶1.25mg；(3)5ml∶12.5mg；(4)5ml∶25mg(以噻吗洛尔计，下同)。 马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液：5ml∶50mg。 马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液：(1)2.5ml∶6.25mg；(2)2.5ml∶12.5mg；(3)5ml∶12.5mg；(4)5ml∶25mg。 硝苯地平 Nifedipine 【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。 【注意事项】 (1)严重肝功能不全时减小剂量。(2)老年人用药应从小剂量开始。(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。(4)终止服药应缓慢减量。(5)影响驾车和操作机械的能力。(6)不得与利福平合用。 【禁忌证】 对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女。 【不良反应】 常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。较少见呼吸困难。罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。 【用法和用量】 口服：(1)片剂、胶囊剂、胶丸：初始剂量一次10mg，一日3次，维持剂量一次10～20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20～30mg，一日3～4次，单次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。(2)缓释片剂、缓释胶囊剂：一次10～20mg，一日2次，单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。(3)控释片剂：一次30mg，一日1次。缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。 静脉滴注：遮光，一次2.5～5mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3天，以后改为口服制剂。 【制剂与规格】 硝苯地平片：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平缓释片：(1)10mg；(2)20mg。硝苯地平控释片：(1)30mg；(2)60mg。硝苯地平胶囊：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平缓释胶囊：20mg。硝苯地平胶丸：(1)5mg；(2)10mg。 硝苯地平注射液：5ml∶2.5mg。 尼群地平 Nitrendipine 【适应证】 用于高血压。 【注意事项】 (1)肝功能不全时慎用。 (2)肾功能不全对本品影响较小，但应慎用。 (3)本品在妊娠期妇女中应用的研究尚不充分，尚未发生问题，但应注意不良反应。 (4)老年人应减少剂量，服用β受体拮抗药者应慎重加用本品，并从小剂量开始。推荐老年人初始剂量为一日10mg。 (5)在用药期间须定期测量血压、心电图，少数接受β受体拮抗药者加用此药后出现心力衰竭，有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大。 【禁忌证】 对本品过敏，严重主动脉瓣狭窄。 【不良反应】 较少见头痛，面部潮红；少见头晕，恶心，低血压，足踝部水肿，心绞痛发作；过敏者可见过敏性肝炎，皮疹，剥脱性皮炎。 【用法和用量】 口服：初始剂量一次10mg，一日1次，以后可调整为一次10mg，一日2～3次或一次20mg，一日2次。 【制剂与规格】 尼群地平片：(1)12.5mg；(2)25mg。尼群地平胶囊：10mg。尼群地平软胶囊：10mg。 尼群地平贴片：50mg。 尼莫地平：用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，急性脑血管病恢复期的血液循环改善，突发性耳聋，轻中度高血压。 口服： 急性脑血管病恢复期：一次30～40mg，一日4次。缺血性脑血管病：普通制剂与规格一日30～120mg，分3次服用，连续1个月。缓释制剂与规格一次60～120mg，一日2次，连续1个月。偏头痛：一次40mg，一日3次，12周为一疗程。蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一个疗程。 突发性耳聋：一日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4个疗程。轻中度高血压：一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。静脉注射：用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。体重低于70kg或血压不稳定，开始2小时0.5mg/h，耐受良好，2小时后可增至1mg/h；体重大于70kg，开始1mg/h，耐受良好，2小时后可增至2mg/h。 (其他见第1章-神经与精神疾病用药) 氨氯地平 Amlodipine 【适应证】 用于高血压，稳定型心绞痛和变异型心绞痛。 【注意事项】(1)与二氢吡啶类药物有交叉过敏。 (2)肝功能不全时半衰期延长，慎用。 (3)肾功能损害可采用正常剂量。 (4)孕妇只在非常必要时使用。 (5)尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 (6)下列情况慎用：心力衰竭者，严重肝功能不全。 (7)老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。 【禁忌证】 对二氢吡啶类药物或本品任何成分过敏者，重度主动脉瓣狭窄，严重低血压。 【不良反应】 可见因血管扩张导致的头晕、头痛、潮红、低血压、心动过速、外周水肿(尤其是踝部)。较少见心悸、恶心及其他胃肠不适、精神抑郁。少见心绞痛、心动过缓、直立性低血压。过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。动物试验有致畸性。 【用法和用量】 口服：初始剂量，一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。与其他抗高血压药合用时，一次2.5mg，一日1次。 【制剂与规格】 苯磺酸氨氯地平片：2.5mg；5mg；10mg(以氨氯地平计，下同)。苯磺酸氨氯地平分散片：5mg 。苯磺酸氨氯地平胶囊：5mg。马来酸氨氯地平片：5mg。甲磺酸氨氯地平片：5mg。L-门冬氨酸氨氯地平片：5mg。 左旋氨氯地平 levamlodipine 【适应证】 用于高血压，心绞痛。 【注意事项】 （1）下列情况慎用：充血性心力衰竭，重度主动脉瓣狭窄者，肝功能不全。其余见氨氯地平。（2）老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。 【禁忌证】 见氨氯地平。 【不良反应】 本品能很好耐受，较少见头痛，水肿，疲劳，失眠，恶心，腹痛，面部潮红，心悸，头晕；极少见瘙痒，皮疹，呼吸困难，无力，肌肉痉挛，消化不良。 【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次2.5mg，一日1次，最大剂量一次5mg，一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量一次1.25mg，一日1次。 心绞痛：初始剂量一次2.5～5mg，一日1次。 【制剂与规格】 苯磺酸左旋氨氯地平片：2.5mg。马来酸左旋氨氯地平片：2.5mg。 非洛地平 Felodipine 【适应证】 用于高血压，心绞痛。 【注意事项】(1)肝功能不全时减小剂量，并注意监测血压。 (2)肾功能不全不需要调整剂量。 (3)可泌入乳汁，哺乳妇女停药或停止哺乳。 (4)老年人需减少剂量并注意监测。 (5)下列情况慎用：低血压患者、肝肾功能不全、心功能不全。 (6)服药期间注意监测血压。 【禁忌证】 对本品任何成分过敏；不稳定型心绞痛；失代偿性心衰；急性心肌梗死；妊娠妇女。 【不良反应】 常见头痛，皮肤潮红，周围性水肿；少见心动过缓，心悸，眩晕，感觉异常，恶心，腹痛，皮疹，瘙痒，疲劳；罕见晕厥，呕吐，关节痛，肌痛，性功能障碍，荨麻疹；非常罕见齿龈增生，牙龈炎，肝药酶增加，皮肤光敏反应，白细胞分裂性血管炎，尿频，过敏反应，血管水肿，发热。 【用法和用量】口服：初始剂量一次2.5mg，一日2次；维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；必要时可进一步增加剂量。 缓释片，缓释胶囊：初始剂量一次5mg，一日1次，维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；可根据患者反应减少或增加剂量。本品不可掰开或嚼服。 【制剂与规格】 非洛地平片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平缓释片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平缓释胶囊：2.5mg。 拉西地平 Lacidipine 【适应证】 用于高血压。 【注意事项】(1)肝功能不全时慎用，需减小剂量，初始剂量一日1次2mg。 (2)肾功能不全无需调整剂量。 (3)孕妇应权衡利弊，临娩妇女慎用。 (4)本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。 (5)下列情况慎用：新发心肌梗死，不稳定心绞痛，心脏储备力差，QT间期延长者。 (6)老年人初始剂量为一次2mg，一日1次，必要时可增至一日4～6mg，一日1次。 【禁忌证】 对本品过敏；严重主动脉瓣狭窄；心源性休克；急性心肌梗死。 【不良反应】 常见头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸；少见无力，皮疹(包括红斑和瘙痒)，胃肠道不适，恶心，多尿，肌肉痉挛，情绪障碍，心绞痛加重，齿龈增生。 【用法和用量】 口服：初始剂量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根据患者反应，3～4周后可加量至一次6～8mg，一日1次。 【制剂与规格】拉西地平片：(1)4mg；(2)6mg。 尼卡地平 Nicardipine 【适应证】 用于高血压，稳定型心绞痛，手术时异常高血压的急救处置及高血压急症(注射剂)。 【注意事项】 (1)严重肝功能不全时半衰期延长，可能需要减少剂量。 (2)中度肾功能不全时，小剂量开始使用；。 (3)本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。 (4)下列情况慎用：中风史，主动脉瓣狭窄，心力衰竭，青光眼，急性脑梗死和脑缺血患者、孕妇和儿童。 (5)老年人应从低剂量开始。 (6)在用药期间应定期监测血压、心率、心电图。 【禁忌证】 对本品过敏；颅内出血尚未完全止血；脑中风急性期颅内压增高；重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄；急性心功能不全，心源性休克。 【不良反应】 常见足踝部水肿，头晕，头痛，面部潮红；另见心悸，心动过速，乏力，失眠，恶心，呕吐，便秘，腹泻，腹痛，食欲缺乏，皮疹，感觉异常，尿频，粒细胞减少，抑郁，阳痿，注射部位可出现疼痛、发红等。 【用法和用量】 口服：初始剂量，一次20mg，一日3次；维持剂量，一次20～40mg，一日3次；增加剂量前至少连续给药3日以上。缓释片，缓释胶囊：一次40mg，一日2次。 静脉滴注：用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01%～0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1～0.2mg)后使用。(1)手术时异常高血压的紧急处理：滴注速度为每分钟2～10μg/kg，根据血压调节滴注速度，必要时可增至每分钟10～30μg/kg。(2)高血压急症：滴注速度为每分钟0.5～6μg/kg，根据血压调节滴注速度。 【制剂与规格】 盐酸尼卡地平片：10mg(以盐酸尼卡地平计，下同)。盐酸尼卡地平缓释片：(1)20mg；(2)40mg。盐酸尼卡地平缓释胶囊：40mg。 注射用盐酸尼卡地平：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 盐酸尼卡地平注射液：(1)2ml∶2mg；(3)5ml∶5mg；(3)10ml∶10mg。 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：(1)100ml∶10mg；葡萄糖5.5g；(2)250ml∶25mg，葡萄糖12.5g。 盐酸尼卡地平氯化钠注射液：(1)100ml∶10mg，氯化钠0.9g；(2)100ml∶20mg，氯化钠0.9g。 乐卡地平 Lercanidipine 【适应证】 用于轻、中度原发性高血压。 【注意事项】 (1)轻度至中度肝肾功能不全需要适当调整剂量。 (2)孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜服用。 (3)下列情况慎用：行透析治疗、心脏病或需安装起搏器者。 【禁忌证】 对二氢吡啶类过敏；左心室流出道梗阻；未控制的充血性心力衰竭；不稳定型心绞痛；严重肾脏或肝脏疾病；急性心肌梗死。 【不良反应】 可见面部潮红，踝部水肿，心悸，心动过速，头痛，眩晕，胃肠道反应，皮疹，疲劳，嗜睡，肌痛，低血压。 【用法和用量】 口服：餐前15分钟服用，一次10 mg，一日1次，根据患者反应可增至一次20 mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸乐卡地平片：10mg。 巴尼地平 Barnidipine 【适应证】 用于原发性高血压、肾性高血压。 【注意事项】 (1)严重肝肾功能不全时慎用。 (2)哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳。 (3)老年人应从低剂量开始，密切观察。 (4)服用本品可影响驾车和机械操作的能力。 (5)停用本品应缓慢减量并注意观察。 【禁忌证】 对本品过敏者，孕妇或可能妊娠的妇女禁用。 【不良反应】 少见血尿酸、BUN、肌酐升高，恶心、呕吐、便秘，心悸，面部潮红，热感，头胀，水肿，乏力，胸闷，头痛，头重，眩晕，蹒跚感，皮疹，瘙痒感，皮肤发红，耳鸣，肌酸激酶升高；另外可见血压过低，心动过速，牙龈肥厚，过敏样症状，肝功能损害，黄疸。 【用法和用量】 口服：早餐后服用，不可咬破或打开胶囊，初始剂量一次10mg，一日1次，维持剂量，一次10mg或15mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸巴尼地平缓释胶囊：(1)10mg；(2)15mg。 贝尼地平 Benidipine 【适应证】 用于原发性高血压。 【注意事项】 (1)严重肝功能不全、血压过低者慎用。 (2)老年人应从小剂量(一日2mg)开始，并注意观察。 (3)停用本品应逐渐减量并注意观察，可因血压过度降低引起一过性意识消失、眩晕等。 (4)可影响驾车和机械操作的能力。 【禁忌证】 对本品过敏、心源性休克，孕妇或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。 【不良反应】见乐卡地平。 【用法和用量】口服：早餐后服用，一次2～4mg，一日1次，效果不佳时可增至一次8mg，一日1次。高龄患者初始剂量一次2mg，一日1次。重症高血压患者，一次4～8mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸贝尼地平片：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。 维拉帕米 Verapamil (见 4.2.2抗心律失常药) 地尔硫卓 Diltiazem 【适应证】 口服制剂用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛，劳力型心绞痛，高血压，肥厚型心肌病；注射制剂用于室上性心动过速，手术时异常高血压的急救处置，高血压急症，不稳定型心绞痛。 【注意事项】 (1)肝肾功能不全时需要减小剂量，慎用。 (2)可分泌入乳且近于血药浓度，必须使用时须停止哺乳。 (3)下列情况慎用：充血性心衰，心肌病，急性心肌梗死，心动过缓，Ⅰ度房室传导阻滞，低血压，伴有预激综合征的房颤房扑患者，正使用β受体拮抗药者。 (4)老年人应从低剂量开始。 (5)长期给药应定期监测肝肾功能。 【禁忌证】 对本品过敏；病态窦房结综合征(未安起搏器)；Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(未安起搏器)；收缩压低于90mmHg；充血性心力衰竭；严重低血压；心源性休克；急性心肌梗死或肺充血；严重心肌病；心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道；室性心动过速。 【不良反应】 常见的不良反应有水肿，头痛，恶心，眩晕，皮疹，乏力。其它可见心绞痛，心律失常，房室传导阻滞、低血压、感觉异常、食欲缺乏、呕吐、腹泻。罕见急性肝损害，停药后可恢复。暂时性皮肤反应等。 【用法和用量】 口服：(1)初始剂量，一次30mg，一日4次，餐前及睡前服药，每1～2天增加一次剂量。维持剂量，一日90～360mg。 (2)缓释片、缓释胶囊：初始剂量，一次60～120mg，一日2次。维持剂量，一日240～360mg。本品不可掰开或嚼服。 (3)控释胶囊：一次90mg～150mg，一日1次。本品不可掰开或嚼服。 静脉注射：注射用盐酸地尔硫卓用5ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解。 (1)室上性心动过速：单次静脉注射10mg，约3分钟缓慢静脉注射，根据情况适当增减。 (2)手术时异常高血压的急救处置：单次静脉注射10mg，约1分钟内缓慢静脉注射，根据情况适当增减；静脉滴注，每分钟5～15μg/kg，血压达目标值后，根据情况调节滴注速度。 (3)高血压急症：静脉滴注，每分钟5～15μg/kg。血压达目标值后，根据情况调节滴注速度。 (4)不稳定性心绞痛：静脉滴注，每分钟1～5μg/kg。从小剂量开始，根据情况增减，最大速度为每分钟5μg/kg。 【制剂与规格】 盐酸地尔硫卓片：30mg。(以盐酸地尔硫卓计，下同)。盐酸地尔硫卓缓释片：(1)30mg；(2)60mg；(3)90mg。盐酸地尔硫卓缓释胶囊：(1)60mg；(2)90mg；(3)120mg；(4)180mg；(5)240mg。盐酸地尔硫卓控释胶囊：(1)90mg；(2)120mg；(3)150mg。 盐酸地尔硫卓注射液：(1)1ml∶10mg；(2)2ml∶10mg；(3)10ml∶10mg；(4)10ml∶50mg。注射用盐酸地尔硫卓：(1)10mg；(2)50mg。 血管紧张素转换酶抑制药(Angiotension-converting enzyme inhibitor，ACEI)抑制血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(AⅡ)，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。 ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗，尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心衰患者死亡率，改善预后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此我国及欧美指南都明确提出，全部心力衰竭患者，包括无症状患者，除非有禁忌证或不能耐受，均需终生应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。 应用ACEI时应注意： ① 首剂低血压反应：对已接受多种或大剂量利尿药(如呋塞米80mg/日)，伴低钠血症，脱水、低血容量，严重心衰的患者在首剂治疗时可能出现低血压。对周围血管病，无症状肾血管病，已知的肾血管病首剂也可引起低血压； ② 用前和使用中应监测肾功能； ③ 严重主动脉缩窄，肥厚型心肌病应慎用；④ 有特发性血管神经水肿应避免应用；⑤ 哺乳期应慎用，可能对婴儿不利；⑥ 偶可引起粒细胞缺乏症；⑦ 过敏反应，严重可出现血管神经性水肿，表现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。 ACEI的禁忌证是：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、有血管神经性水肿史者。 ACEI的主要不良反应是：长期干咳，皮疹，上呼吸道症状(鼻炎)，明显的低血压和肾脏损害，消化道症状(恶心、呕吐、腹泻、腹痛)。肝功能损害，高钾血症，血钠降低，血液异常(粒细胞减少)，头痛，头晕，乏力，味觉异常等。偶见血管神经性水肿。 卡托普利 Captopril 【适应证】 用于高血压，心力衰竭，高血压急症。 【注意事项】 (1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一次12.5mg，一日2次。 (2)可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。 (3)下列情况慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，骨髓抑制，脑动脉或冠状动脉供血不足，血钾过高，肾功能不全，主动脉瓣狭窄，严格饮食限制钠盐或进行透析者。 (4)儿童：仅限于其他降压治疗无效时。 (6)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 (7)在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。 (8)食物可使本品吸收减少30～40%，宜在餐前1小时服药。 (9)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高。 (10)可能增高钾血症，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 (11)用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。 (12)若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。 (13)出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。 (14)本品可引起尿丙酮检查假阳性。 【禁忌证】 对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂与规格过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。 【不良反应】 常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽，味觉迟钝；少见蛋白尿，眩晕，头痛，昏厥，血管性水肿，心率快而不齐，面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。 【用法和用量】 口服：成人常用量，(1)高血压：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周内增至一次50mg，一日2～3次。(2)心力衰竭：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg，一日2～3次，近期大量服用利尿药者初始剂量一次6.25mg，一日3次。 儿童常用量，降压与治疗心衰，初始剂量，按体重一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每8～24小时增加0.3mg/kg。 静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25mg，溶于10%葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg溶于10%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注1小时。 【制剂与规格】 卡托普利片：(1)12.5mg；(2)25mg。卡托普利胶囊：25mg。卡托普利滴丸：6.25mg。 卡托普利注射液：(1)1ml∶25mg；(2)2ml∶50mg。注射用卡托普利：(1)12.5mg；(2)25mg；50mg。 依那普利 Enalapril 【适应证】 用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。 【注意事项】 (1)肝功能不全时应密切监测肝功能。 (2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时起始剂量为一次2.5mg，一日1次。 (3)下列情况慎用：主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。 (4)儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于30ml/min的儿童患者中不推荐使用。 (5)在用药期间，应定期监测白细胞计数和肾功能。 (5)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。 【禁忌证】 对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。 【不良反应】 常见头晕，头痛，疲乏，咳嗽；少见肌肉痉挛，口干，恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，心悸，心动过速，阳痿，直立性低血压，失眠，神经过敏，感觉异常，皮疹；罕见血管神经性水肿，男子女性型乳房。 【用法和用量】 口服：原发性高血压，初始剂量一次5～10mg，一日1次。维持剂量一次10～20mg，一日1次，最大剂量一日40mg，分1～2次服。 肾性高血压：初始剂量，一次5mg或以下，一日1次，根据需要调整剂量。 服用利尿药时应提前2～3天停用利尿药，或减小初始剂量。 心力衰竭：初始剂量一次2.5mg，一日1次，并密切监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一日5～20mg，分1～2次服。 【制剂与规格】 马来酸依那普利片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。马来酸依那普利胶囊：(1)5mg；(2)10mg。 贝那普利 Benazepril 【适应证】 用于高血压，充血性心力衰竭。 【注意事项】 (1)肝功能不全时应密切监测肝功能。 (2)肾功能不全时慎用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时，起始剂量为一日1次5mg。 (3)妊娠期妇女不宜使用。可能造成羊水过少或造成胎儿及新生儿低血压，肾功能受损，头颅畸形。 (4)可分泌入乳，能达到婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计，但不建议哺乳期服用本药。 (5)下列情况慎用：主动脉瓣狭窄；二尖瓣狭窄。 (6)老年患者伴有心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。 (7)用药期间应监测患者肝功能，极少发生肝炎和肝衰竭。 (8)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。 【禁忌证】 对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。 【不良反应】见卡托普利。 【用法和用量】 口服：高血压，初始剂量一次10mg，一日1次，疗效不佳时可加至一日20mg，最大剂量为一次40mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量至一次5mg，一日1次。 心力衰竭：初始剂量，一次2.5mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸贝那普利片：(1)5mg；(2)10mg。 赖诺普利 Lisinopril 【适应证】 用于高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。 【注意事项】 (1)肾功能不全时谨慎使用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率为31～70ml/min时初始剂量为一日1次5～10mg，肌酐清除率为10～30ml/min时，初始剂量为一日1次2.5～5mg，肌酐清除率小于10ml/min时，初始剂量为一日1次2.5mg，最大剂量为一日1次40mg。 (2)妊娠期妇女不宜使用。 (3)哺乳期妇女避免使用。 (4)下列情况慎用：肾功能损害、急性心肌梗死。 (5)老年人按肾功能及血压控制情况调整剂量。 (6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。 【禁忌证】 对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄。 【不良反应】 常见头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽；可见低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、胃炎、便秘、焦虑、失眠、关节及肌肉痛、哮喘、血管生神经性水肿及肾损害。 【用法和用量】 口服：高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，维持剂量，一次20～40mg，一日1次，最大剂量，一次80mg，一日1次。服用利尿药时提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量，至一次5mg，一日1次。 心力衰竭：初始剂量一次2.5mg，一日1次，根据耐受性逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。 急性心肌梗死：首剂5mg，24小时及48小时后再分别予5mg和10mg，此后一次10mg，一日1次；收缩压小于120mmHg或心肌梗死后3天内给予较低量一次2.5mg，一日1次。用药应持续6周，出现心衰症状时应继续使用。 【制剂与规格】 赖诺普利片：(1) 5mg；(2)10mg；(3)20mg。赖诺普利胶囊：(1)5mg；(2)10mg。 雷米普利 Ramipril 【适应证】 用于原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2～9天)后出现的轻到中度心力衰竭(NYHA II级和III级)；非糖尿病肾病；在心血管危险增加的患者降低心肌梗死、脑卒中或者心血管死亡的可能性。 【注意事项】 (1)肝功能不全时应密切监测肝功能。 (2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一日1次1.25mg。 (3)同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者应慎用本品，使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。 (4)下列情况慎用：电解质紊乱、免疫反应紊乱或结缔组织病、全身应用免疫抑制药物； (5)在较高肾素-血管紧张素系统活性患者中第一次使用需密切监测，以防发生急性血压下降；治疗期间发生血管神经性水肿，必须立即停药； (6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。、 【禁忌证】 对本药或其他ACEI过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；肾移植后；主动脉或二尖瓣狭窄；肥厚型心肌病；原发性醛固酮增多症；妊娠、哺乳期妇女及儿童。 当雷米普利用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，有下列额外的禁忌证：持续的低血压(收缩压低于90mmHg)、直立性低血压(坐位1分钟后收缩压降低大于等于20mmHg)、严重心力衰竭(NYHA IV)、不稳定型心绞痛、致命的室性心律失常、肺源性心脏病。由于缺乏治疗经验，雷米普利不能用于下列情况：正接受甾体、非甾体抗炎药物，免疫调节剂和(或)细胞毒化合物治疗的肾病，透析，原发性肝脏疾病或肝功能损害，未经治疗的、失代偿性心力衰竭。 【不良反应】见卡托普利。 【用法和用量】 口服：高血压，初始剂量一次2.5 mg，一日1次，晨服。 根据需要3周后增加剂量，维持剂量一次2.5～5 mg，一日1次，最大剂量为一日10 mg。 急性心肌梗死后(2～9天)轻到中度心衰(NYHA II和III)：初始剂量为一日1.25～2.5mg，分2次服用。间隔1～2日剂量可加倍，最大剂量一日5 mg，分2次服用。 非糖尿病肾病：初始剂量，一次1.25mg，一日1次，2～3周后剂量加倍，维持剂量一日5mg，肌酐清除率小于60ml/分钟时，最大剂量为一日5mg。 心脑血管疾病二级预防：初始剂量，一次2.5mg，一日1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10mg。 服用利尿药时应提前2～3天停用或减少利尿药并减小初始剂量。 【制剂与规格】 雷米普利片：(1)1.25mg；(2)2.5mg；(3)5mg；(4)10mg。 培哚普利 Perindopril 【适应证】 用于高血压，充血性心力衰竭。 【注意事项】 (1)肝功能不全时应密切监测肝功能。 (2)肾衰患者应降低剂量，定期监测血钾和血肌酐水平。 (3)妊娠早期不推荐使用，妊娠中、晚期(4～9个月)时禁用。 (4)以下情况慎用：动脉硬化、严重心衰(心功能Ⅳ级)、胰岛素依赖性糖尿病。老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。 (5)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。 【禁忌证】 对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠4至9个月孕妇；哺乳期妇女；先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征、缺乏乳糖酶的患者。 【不良反应】 可见头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛，低血压，皮疹，胃痛，食欲缺乏，恶心，腹痛，味觉异常，干咳，血管神经性水肿，蛋白尿，高钾血症。 【用法和用量】口服：餐前服用，原发性高血压：一次4mg，一日1次，酌情在3～4周内逐渐增量，最大剂量一次8mg，一日1次。 肾性高血压：初始剂量，一次2mg，一日1次，后根据病情调整剂量。 充血性心力衰竭：初始剂量，一次2mg，一日1次，维持剂量，一次2～4mg，一日1次；严重心衰，初始剂量，一次1mg，一日1次。 服用利尿药时应提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量，至一次2mg，一日1次。 【制剂与规格】 培哚普利片：(1)2mg；(2)4mg。(以培哚普利叔丁胺盐计) 福辛普利 Fosinopril 【适应证】 用于高血压，心力衰竭。 【注意事项】 (1)下列情况慎用：自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。 (2)不推荐用于儿童患者。 (3)老年患者不需要降低剂量。 (4)在用药期间随访检查：对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。 (5)本品的降压作用在立位与卧位相同。对原用利尿药治疗者，开始用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。 (6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。 【禁忌证】 对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期和哺乳期妇女。 【不良反应】 常见头痛，头晕，疲乏，嗜睡，恶心，咳嗽；少见症状性低血压，直立性低血压，晕厥，心悸，周围性水肿，皮疹，皮炎，便秘，胃炎，焦虑，失眠，感觉异常，关节痛，肌痛，哮喘。罕见血管神经性水肿。 【用法和用量】口服：高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，四周后根据需要加量，维持剂量一日10～40mg。同时服用利尿药时提前2～3天停用利尿药或在给予本品后监测几小时直至血压稳定。 心力衰竭：初始剂量，一次10mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次20～40mg，一日1次。 【制剂与规格】 福辛普利钠片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。 咪达普利 Imidapril 【适应证】 用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。 【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量，为一日1次2.5mg，肌酐清除率小于30ml/min时用药需慎重，或剂量减半、或延长用药间隔。 (2)哺乳期妇女慎用本药，必须用药时，终止哺乳。 (3)老年人从低剂量开始(如2.5mg)，边观察患者状态边慎重用药。 (4)下列情况慎用：严重肾功能障碍、双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄、脑血管障碍及高龄患者、肝功能不全。 (5)重症高血压患者、行血液透析、服用利尿药的患者、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。。 (6)手术前24小时内最好不用本药。 (7)伴有Ⅰ型糖尿病患者用药初期可能出现肾功能迅速恶化和高钾血症，须监测血清肌酐值和血清钾值，如发现肾功能迅速恶化和血清钾值上升，需减量或终止给药。 【禁忌证】 对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；妊娠或可能妊娠的妇女；用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者；用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69)进行血液透析的患者。 【不良反应】见卡托普利。 【用法和用量】 口服：一次5～10mg，一日1次，严重高血压及肾实质性病变继发性高血压初始剂量，为一次2.5mg，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸咪达普利片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。 西拉普利 Cilazapril 【适应证】 用于原发性高血压，肾性高血压，慢性心力衰竭。 【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测，可根据病人的肌酐清除率而减少剂量；更易出现高钾血症或其他不良反应。 (2)哺乳期妇女避免使用。 (3)对使用较大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用应严格按推荐的0.5mg起始剂量用药。 (4)用药期间偶见症状性低血压。急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液或扩容剂。血容量恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，则应减少剂量或中止用药。用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时，可能会使血尿素氮和血肌酐增加。 (5)与具降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。在用硫酸聚糖吸收LDL时、脱敏治疗时(膜翅目毒素)也发生类过敏反应。 【禁忌证】 对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；腹水；主动脉瓣狭窄；心脏流出道阻塞；孕妇。 【不良反应】 可见头痛，头晕，乏力，低血压，消化不良，恶心，皮疹，干咳，血管神经性水肿。 【用法和用量】 口服：原发性高血压，初始剂量一次1mg，一日1次，维持剂量一次2.5～5.0mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3天停用利尿药并减少初始剂量，至一次0.5mg，一日1次。 2. 肾性高血压：初始剂量一次0.25～0.5mg，一日1次，维持剂量按个体调整。 3. 慢性心力衰竭：初始剂量一次0.5mg，一日1次，根据病情逐渐增至一次1～2.5mg，一日1次，最大剂量为一次5mg，一日1次。 【制剂与规格】 西拉普利片：2.5mg。 血管紧张素II受体I拮抗药(Angiotension Ⅱ receptor antagonist，ARB)是一类抗高血压药，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，克服了ACEI可能产生干咳等不良反应，更具特异性，故有较好安全性和耐受性更好。 目前国内已有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等，以及ARB复方制剂与规格，如氯沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪片等。 ARB通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。特别适合于不能耐受服ACEI而咳嗽的高血压患者。 ARB的适应证、禁忌证与ACEI基本相同(见ACEI药物章节)。 氯沙坦 Losartan 【适应证】 用于原发性高血压。 【注意事项】 (1)肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。 (2)妊娠期妇女在怀孕中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。 (3)哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。 (4)以下情况慎用：血管容量不足的患者；肾功能不全肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者)；双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者。 (5)已在1个月～16岁的儿童中建立本品抗高血压的应用，不推荐肾小球滤过率＜30ml/min和肝脏受损的儿童使用本品。 【禁忌证】 对本品任何成分过敏者禁用。 【不良反应】 可见乏力，胸痛，水肿；心悸，心动过速；腹痛，腹泻，消化不良，恶心食欲缺乏；背痛，肌肉痉挛；头晕，头痛，失眠；咳嗽，鼻充血；偶有面部水肿，发热，直立性低血压，昏厥，心绞痛，二度房室传导阻滞，心肌梗死，心律不齐，焦虑，共济失调，脱发，皮炎，光敏感，瘙痒，皮疹，荨麻疹，视力模糊，阳萎。大剂量应用可引起高钾血症。 【用法和用量】 口服：一次50mg，一日1次。部分患者剂量可增加到一次100mg，一日1次。血管容量不足的患者，初始剂量，一次25mg，一日1次。 氯沙坦钾氢氯噻嗪，一日1次，一次1片。对反应不足的患，剂量可增加至一日1次，一次2片，此剂量为一日最大服用剂量。本品可与食物同服或单独服用。 【制剂与规格】 氯沙坦钾片：(1)50mg；(2)100mg。氯沙坦钾胶囊：50mg。 氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50mg，氢氯噻嗪12.5mg。(常用起始剂量为一次1片，一日1次。反应不足时可增至最大剂量一次2片，一日1次) 氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50mg和氢氯噻嗪12.5mg。 缬沙坦 Valsartan 【适应证】 用于轻、中度原发性高血压。 【注意事项】 (1)肝功能不全时不需要调整剂量，胆道梗阻患者因排泄减少使用时应小心。 (2) 肾功能不全时不需要调整剂量，但肌酐清除率＜10ml/min时需要注意。 (3)哺乳妇女不宜使用。 (4)低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。 【禁忌证】 对本品任何成分过敏者，孕妇女。 【不良反应】 少见直立性血压改变；偶见轻度头痛，头晕，疲乏，腹痛，干咳，血钾增高，中性粒细胞减少，血红蛋白和红细胞比容降低，血肌酐和氨基转移酶增高；有腹泻，鼻炎，咽炎，关节痛，恶心。 【用法和用量】 口服：一次80mg，一日1次。降压不佳者，一次160mg，一日1次，或加用利尿剂。缬沙坦氢氯噻嗪，一次1片(80/12.5mg)，一日1次。 【制剂与规格】 缬沙坦胶囊：(1)40mg；(2)80mg；(3)160mg。 缬沙坦片：40mg。缬沙坦分散片：(1)40mg；(2)80mg。 缬沙坦氢氯噻嗪胶囊：缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。 缬沙坦氢氯噻嗪片：缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。 厄贝沙坦 Irbesartan 【适应证】 用于原发性高血压。 【注意事项】(1)肾功能损害患者无需调整剂量；进行血液透析的患者，初始可考虑使用低剂量(75mg)，并定期监测血清钾和肌酐。 (2)妊娠的前3个月最好不使用本品。 (3)以下情况慎用：血容量不足患者，肾血管性高血压，主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病。 (4)不推荐原发性醛固酮增多症的患者使用本品。 (5)本品用于儿童的安全性和疗效尚未建立。 (6)尽管75岁以上老年人可考虑起始剂量为75mg，但通常对老年人不需要调整剂量。 (7)肾功能损害和肾脏移植患者推荐对血清钾和肌酐进行监测，无近期肾脏移植患者使用的经验。 【禁忌证】对本品过敏；妊娠4～9个月及哺乳期妇女。 【不良反应】 常见眩晕，呕吐，疲劳，直立性眩晕，直立性低血压；偶见心动过速，潮红，咳嗽，腹泻，消化不良，胃灼热，性功能障碍，胸痛；罕见皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，高钾血症症，头痛，耳鸣，味觉缺失，肝功能异常，肝炎，肌痛，关节痛，肾功能损害。 【用法和用量】 口服，初始剂量，一次150mg，一日1次。根据病情可增至一次300mg，一日1次。进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量一次75mg，一日1次。 单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150mg不能有效控制血压的患者，可用厄贝沙坦氢氯噻嗪150/12.5mg复方，一日1次。单独使用厄贝沙坦300mg或使用150/12.5mg复方不能有效控制血压的患者可用本品300/12.5mg复方，一日1次。空腹或进餐时使用。不推荐一日剂量大于300mg/25mg。必要时，本品可以合用其他抗高血压药。 【制剂与规格】 厄贝沙坦片：(1)75mg；(2)150mg；(3)300mg。厄贝沙坦分散片：75mg。厄贝沙坦胶囊：(1)75mg；(2)150mg。 厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊：厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg。 厄贝沙坦氢氯噻嗪片：(1)厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg；(2)厄贝沙坦300mg，氢氯噻嗪12.5mg。 坎地沙坦 Candesartan 【适应证】 用于原发性高血压。 【注意事项】(1)对于肝功能不全的患者有可能使肝功能恶化，本品的清除率可能降低，应从小剂量开始服用，慎用。 (2)对于有肾功能不全的患者，由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此用药从一次2mg，一日1次开始服用，慎用。 (3)哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。 (4)以下情况慎用：双侧或单侧肾动脉狭窄患者；高钾血症症患者；肝功能不全患者；有药物过敏史的患者；老年患者。 (5)以下患者应该从小剂量开始，增加剂量时应监测患者，缓慢进行：进行血液透析的患者，严格进行限盐疗法的患者，服用利尿降压药的患者，低钠血症，肾功能不全患者，心衰患者。 (6)手术前24小时最好停止服用。 【禁忌证】 对本品过敏；妊娠或可能妊娠的妇女；严重肝功能不全；肾功能不全；胆汁瘀滞患者。 【不良反应】 可见血管性水肿，晕厥和失去意识，急性肾衰竭，高钾血症症，肝功能恶化或黄疸，粒细胞缺乏症，横纹肌溶解，间质性肺炎；皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，光过敏，头晕，蹒跚，站起时头晕，心悸，心律不齐，心房颤动；心绞痛，心肌梗死，头痛，头重，失眠，嗜睡，舌部肢体麻木，恶心，呕吐，食欲缺乏，胃部不适，腹痛，腹泻，口腔炎，味觉异常，贫血，白细胞减少或增多，血小板计数降低，BUN、肌酐升高，蛋白尿，血尿，尿频，水肿，总胆固醇及尿酸升高、血清总蛋白减少，低钠血症。 【用法和用量】 口服：一次4～8mg，一日1次，必要时可增加剂量至一次12mg，一日一次。 【制剂与规格】 坎地沙坦酯片：(1)4mg；(2)8mg；(3)12mg。 坎地沙坦酯胶囊：(1)4mg；(2)8mg。 坎地沙坦酯分散片：4mg。 替米沙坦 Telmisartan 【适应证】 用于原发性高血压。 【注意事项】(1)妊娠前3个月不推荐使用。 (2)以下情况慎用：双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者；血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)；主动脉瓣或二尖瓣狭窄；肥厚型梗阻性心肌病；缺血性心血管疾病；轻中度肝功能不全(一日不应超过40mg)。 (3)原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用。 (4)18岁以下患者。 (5)老年人服用不需要调整剂量。 【禁忌证】 对本品过敏者；妊娠中末期及哺乳；胆汁淤积胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者；严重肾功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/min)。 【不良反应】见坎地沙坦。 【用法和用量】 口服：应个体化给药，初始剂量一次40mg，一日1次。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为一次80mg，一日1次。 【制剂与规格】 替米沙坦片：(1)20mg；(2)40mg；(3)80mg。替米沙坦胶囊： (1)20mg；(2)40mg。 奥美沙坦 Olmesartan 【适应证】 用于高血压。 【注意事项】(1)一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本药。(2)目前尚不清楚是否可以经母乳分泌，因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，哺乳期妇女需权衡利弊。(3)以下情况慎用：双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者。 【禁忌证】 对本品所含成分过敏者；妊娠中、晚期妇女。 【不良反应】 少见头晕，背痛，支气管炎，肌酸激酶升高，腹泻，头痛，血尿，高血糖症、高甘油三酯血症，流感样症状，咽炎，鼻炎和鼻窦炎；偶见咳嗽，胸痛，乏力，疼痛，外周性水肿，眩晕，腹痛，消化不良，肠胃炎，恶心，心动过速，高胆固醇血症，高脂血症，高尿酸血症，关节疼痛，关节炎，肌肉疼痛，骨骼疼痛，皮疹和面部水肿。 【用法和用量】 口服：通常起始剂量一次20mg，一日1次，2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至一次40 mg，一日1次。 【制剂与规格】 奥美沙坦酯片：(1)20mg；(2)40mg。 拟交感血管活性药(Sympathomimetics)是指肾上腺素受体激动药，它们的化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似，与肾上腺素能受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样的作用，又称拟肾上腺素药。因为这类药物大部分是有机胺类，故又称为拟交感胺类。 拟交感血管活性药药物分类及药理作用： 1．α、β受体激动药：包括肾上腺素，多巴胺和麻黄碱。此类药物作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性。激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，而作用于其β2受体，血管舒张。体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度不同，导致此类药物对全身不同血管的不同作用。此类药物用量过大时会增加心肌耗氧量，引起心肌缺血和心律失常，血压骤升。 肾上腺素主要用于心脏骤停、过敏性疾病与局麻药配伍及局部止血。 多巴胺还可作用于外周的多巴胺受体，用于各种休克，也可用于心力衰竭与急性肾衰竭的治疗；其低浓度时可舒张肾血管，使肾血流量增加，而大剂量时使肾血管收缩导致肾功能下降。 2．α受体激动药：包括去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明。此类药物主要作用于α受体，对β受体作用较弱；后两者是选择性α1受体激动药。此类药物主要作用于血管的α1受体，使血管收缩，主要收缩小动脉和小静脉，用于休克和低血压的治疗。去甲肾上腺素还可稀释后口服，治疗上消化道出血；去氧肾上腺素还可兴奋瞳孔括约肌，作为短效的散瞳药。此类药物剂量过大或滴注时间过长，可使肾血管剧烈收缩而产生急性肾衰竭，浓度过高可引起局部缺血坏死。 3．β受体激动药：包括异丙肾上腺素，多巴酚丁胺及沙丁胺醇。 异丙肾上腺素是经典的β1和β2受体激动剂，对心脏β1受体具有很强的激动作用，其加快心率、加速传导的作用强大，显著增加心肌耗氧量；同时激动β2受体，使外周血管舒张，支气管平滑肌舒张，因此临床上主要用于房室传导阻滞、心脏骤停及支气管哮喘等的治疗，剂量过大可致心肌耗氧量增加，引起严重的心律失常。 多巴酚丁胺是选择性β受体激动剂，主要激动心脏的β1受体，表现出强大的正性肌力作用，用于心力衰竭与心脏手术后心排出量低的休克的治疗。要注意由于使心肌耗氧量增加可致急性心肌梗死面积增加，应慎用。肥厚性梗阻型心肌病与房颤患者禁用。 多巴胺 Dopamine 【适应证】 用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征，也可用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。 【注意事项】(1)对其他拟交感胺类药高度敏感的患者，可能对本品也异常敏感。 (2)妊娠及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。 (3)下列情况慎用：糖尿病性动脉内膜炎；闭塞性血管病(动脉栓塞、动脉粥样硬化、雷诺氏病等)；对肢端循环不良；频繁的室性心律失常。 (4)滴注本品时须监测、血压、心排血量、心电图及尿量。 (5)应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量；选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5～10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 (6)静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间，需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定。休克纠正时即减慢滴速。 (7)遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。 (8)如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。 (9)突然停药可产生严重低血压，故停用时剂量应逐渐递减。 【禁忌证】 嗜铬细胞瘤，快速性心律失常，对本品及其他拟交感胺类药高度敏感。 【不良反应】 常见胸痛，呼吸困难，心悸，心律失常(尤其用大剂量)，乏力；少见头痛，恶心，呕吐。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，可见手足疼痛或发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。 【用法和用量】 静脉滴注：在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8mg/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6～3.2mg/ml溶液。 (1)成人常用量：开始时按体重每分钟1～5μg/kg，10分钟内以按体重每分钟1～4μg/kg速度递增，以达到最大疗效。 (2)慢性顽固性心力衰竭：静脉滴注开始时按体重每分钟0.5～2μg/kg逐渐递增。多数按体重每分钟1～3μg/kg给予即可生效。 (3)闭塞性血管病变患者，静脉滴注开始时按体重每分钟1μg/kg，逐增至按体重每分钟5～10μg/kg，直到按体重每分钟20μg/kg，以达到最满意效应。 (4)危重病例，先按体重每分钟5μg/kg分滴注，然后以按体重每分钟5～10μg/kg递增至按体重每分钟20～50μg/kg，以达到满意效应；或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200～300ml中静脉滴注，开始时按75～100μg/分滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500μg。 【制剂与规格】 注射用盐酸多巴胺：(1)5mg；(2)10mg。(3)20mg盐酸多巴胺注射液：2ml∶20mg。盐酸多巴胺葡萄糖注射液：250ml(盐酸多巴胺0.2g与葡萄糖12.5g)。 多巴酚丁胺 Dobutamine 【适应证】 用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭。 【注意事项】(1)对其他拟交感药过敏，可能对本品也敏感。 (2)妊娠及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。 (3)下列情况慎用：心房颤动，高血压，严重的机械梗阻(如重度主动脉瓣狭窄)，室性心律失常，心肌梗死后。 (4)用药期间应定期或连续监测心电图、血压、心排血量，必要或可能时监测肺毛细血管嵌压。 (5)用药前，应先补充血容量、纠正血容量。给药浓度随用量和患者所需液体量而定。 (6)治疗时间和给药速度按患者的治疗效应调整，可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况，如果有可能，应监测中心静脉压、肺毛细血管嵌压和心排血量。 【禁忌证】 对本品或其他拟交感药过敏者。 【不良反应】 可见心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。如出现收缩压升高、心率增快，则多与剂量有关，应减量或暂停用药。 【用法和用量】静脉滴注：将多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或氯化钠注射液中稀释后使用。一次250mg，以每分钟2.5～10μg/kg给予，速度在每分钟15μg/kg以下时，心率和外周血管阻力基本无变化；偶用大于每分钟15μg/kg，但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。 【制剂与规格】 注射用盐酸多巴酚丁胺：(1) 0.02g；(2)0.125g；(3)0.25g。(按多巴酚丁胺计)。盐酸多巴酚丁胺注射液：(1) 2ml∶0.02g；(2)20ml∶0.25g。盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液：(1)100ml(多巴酚丁胺0.05mg与葡萄糖5g)；(2)100ml：多巴酚丁胺0.1g与葡萄糖 5.0g；(3)250ml(多巴酚丁胺0.125g与葡萄糖12.5g)；(4)250ml：多巴酚丁胺0.25g与葡萄糖12.5g；(5)250ml: 多巴酚丁胺0.5g与葡萄糖12.5g。 异丙肾上腺素：用于心脏骤停，完全房室传导阻滞，心源性休克，感染性休克，支气管哮喘急性发作。三度房室传导阻滞：舌下含服(宜将药片嚼碎含于舌下)：一次10mg，每4小时1次。静脉滴注：当心率低于40次/分，以本药0.5～1mg溶于5％葡萄糖注射液200～300ml中缓慢静脉滴注。用于心脏骤停：心腔内直接注射0.5～1mg。 (其他见第2章-呼吸系统疾病用药) 肾上腺素 Adrenaline 【适应证】 (1)用于各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。 (2)用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 【注意事项】 (1)与其它拟交感药有交叉过敏反应。(2)下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病、孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年人。(3)用量过大或皮下注射误入血管后，可引起血压突然上升导致脑出血。(4)一次局麻使用剂量不可超过300μg，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。(5)抗过敏休克时，须补充血容量。 【禁忌证】 高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等。 【不良反应】 可见心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉、心律失常，严重者心室颤动而致死；用药局部水肿、充血、炎症。 【用法和用量】皮下注射：常用量，一次0。25mg～1mg。极量：皮下注射，一次1mg。 (1)抢救过敏性休克 如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心脏、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌内注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg缓慢静脉注射(以氯化钠注射液稀释到10ml)，如疗效不好，可改用4～8mg静脉滴注(溶于5%葡萄糖注射液500～1000ml)。 (2)抢救心脏骤停 可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25～0.5mg以10ml氯化钠注射液稀释后静脉(或心内)注射，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。 (3)治疗支气管哮喘 效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。 (4)与局麻药合用 加少量(1：200000～500000)于局麻药中(如普鲁卡因)，在混合药液中，配制成浓度为2～5μg/ml溶液(1：200000～500000)，注射总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。 (5)治疗荨麻疹、花粉症、血清反应等 皮下注射1：1000溶液0。2～0。5ml，必要时再以上述剂量注射一次。 (6)制止鼻黏膜和齿龈出血 将浸有1：20000～1：1000溶液的纱布填塞出血处。 【制剂与规格】 盐酸肾上腺素注射液：(1)0.5ml∶0。5mg；(2)1ml∶1mg。 去甲肾上腺素 Noradrenaline 【适应证】 用于急性心肌梗死、体外循环引起的低血压，血容量不足所致休克、低血压，嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，急救时补充血容量的辅助治疗，椎管内阻滞时的低血压，心脏骤停复苏后血压维持。 【注意事项】(1)下列情况慎用：缺氧，高血压，动脉硬化，甲状腺功能亢进症，糖尿病，闭塞性血管炎，血栓病。 (2)用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。 (3)儿童应选择粗大静脉，并需更换注射部位。 (4)老人长期大量使用可使心排血量减低。 (5)禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用。 【禁忌证】 可卡因中毒及心动过速患者，高血压病，妊娠期妇女，对其他拟交感胺类药交叉过敏反应者。 【不良反应】 药液外漏可引起局部组织坏死；本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，特别是对肾血流可锐减；持久或大量使用时后果严重；静脉输注时沿静脉径路皮肤发白、注射局部皮肤破潰、皮肤发绀、发红，严重可眩晕。上述反应虽属少见，但后果严重；过敏反应，有皮疹、面部水肿；逾量时，可出现心律失常、血压升高、心率减慢、严重头痛及高血压、焦虑不安、抽搐等。 【用法和用量】本品宜用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释，不宜以氯化钠注射液稀释。 静脉滴注：成人常用量，开始以每分钟8～12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2～4μg，必要时可增加，需注意保持或补足血容量。 儿童常用量：开始按体重每分钟0.02～0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。 【制剂与规格】 重酒石酸去甲肾上腺素注射液：(1)1ml∶2mg；(2)2ml∶10mg。 去氧肾上腺素 Phenylephrine 【适应证】 用于休克及麻醉时维持血压，室上性心动过速。 【注意事项】 (1)对其他拟交感神经药过敏者，可能对本品也过敏。 (2)动物试验发现有胎儿毒性，妊娠晚期或分娩期间使用，可使子宫的收缩增强，血流量减少，引起胎儿缺氧和心动过缓，故妊娠期妇女在非必要时应避免使用。 (3)下列情况慎用：老年人，严重动脉粥样硬化，心动过缓，高血压，甲状腺机能亢进症，糖尿病，心肌病，心脏传导阻滞，室性心动过速，周围或肠系膜动脉血栓形成。 (4)老年人慎用，以免引起严重的心动过缓、心排血量降低，应适当减量。 (5)治疗期间除应经常测量血压外，须根据不同情况作其他必要的检查和监测。 (6)药液漏出血管可出现局部缺血性坏死。 【禁忌证】 高血压，冠状动脉硬化，甲亢，糖尿病，心肌梗死，近两周内用过单胺氧化酶抑制剂。 【不良反应】 少见胸部不适，胸痛，眩晕，易激怒，震颤，呼吸困难，虚弱；持续头痛，异常心率缓慢，呕吐，头胀或手足麻刺痛感(提示用药过量)；静脉注射给药治疗阵发性心动过速时常见心率加快或不规则(提示过量)。 【用法和用量】 成人： (1)局部麻醉：每20ml可加本品1mg，达到1∶20000浓度；蛛网膜下腔阻滞时，每2～3ml加本品2～3mg达到1∶1，000浓度。为预防蛛网膜下腔阻滞期间低血压，可在阻滞前3～4分钟肌内注射本品2～3mg。 (2)轻或中度低血压：肌内注射一次2～5mg，再次给药应间隔1～2小时。静脉注射一次0.2mg，按需要再次给药间隔应为10～15分钟。 (3)阵发性室上性心动过速，初次静脉注射0.5mg，20～30秒钟内注入，以后用量递增，一次增量不超过0.1～0.2 mg，一次极量为1mg。 (4)严重低血压和休克：以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液每500ml中加本品10mg(1∶50000浓度)静脉滴注，开始时滴速为0.1～0.18 mg/分，血压稳定后递减至0.04～0.06mg/分，滴速根据反应调节。 儿童 ： (1)预防蛛网膜下腔阻滞期间低血压：肌内注射，按体重40～80μg /kg。 (2)轻到中度低血压：肌内注射，按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ，必要时1～2小时后重复1次。 【制剂与规格】 注射用盐酸去氧肾上腺素：10mg。盐酸去氧肾上腺素注射液：1ml∶10mg 间羟胺 Metaraminol 【适应证】 用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助对症治疗，心源性休克或败血症所致的低血压。 【注意事项】(1)下列情况慎用：甲状腺功能亢进症，高血压，冠心病，充血性心力衰竭，糖尿病，疟疾病史。 (2)血容量不足者应先纠正后再用本品。 (3)本品有蓄积作用，用药后血压上升不明显，须观察10分钟后再决定是否增加剂量，以免血压上升过高。 (4)给药时选取较粗大静脉注射，并避免药液外溢。 (5)短期内连续应用，可出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。 (6)用药过量可表现为抽搐，严重高血压。 (7)长期使用骤然停药时可能发生低血压。 (8)静脉用药时药液外溢，可引起局部组织坏死，糜烂或红肿硬结形成脓肿。(9)配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液及有配伍禁忌的药物。 【禁忌证】 对本品过敏者。 【不良反应】 升压反应过快过猛可致急性肺水肿，心律失常，心跳停顿。 【用法和用量】 成人： 肌内或皮下注射：一次2～10mg，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟。 静脉注射：初量0.5～5mg，继而静脉滴注。 静脉滴注：将间羟胺15～100mg加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。 成人极量一次100mg(每分钟0.3～0.4mg)； 儿童： 肌内或皮下注射：用于严重休克，按体重0.1mg/kg。 静脉滴注：按体重0.4mg/kg或体表面积12mg/m2，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。 【制剂与规格】 重酒石酸间羟胺注射液：(1)1ml∶10mg；(2)5ml∶50mg。 在动脉粥样硬化斑块破裂基础上血小板黏附、聚集，是动脉粥样硬化血栓形成从而导致心肌梗死、脑卒中等缺血事件的始动因素。抗血小板药(Antiplatelet drugs)可抑制血小板聚集，从而抑制动脉中血栓形成，是预防动脉血栓性疾病的重要治疗药物。 抗血小板药按其作用机制可分为四大类：①环氧化酶抑制剂与规格，主要为阿司匹林；②二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗药，包括氯吡格雷和噻氯匹定；③磷酸二酯酶抑制剂与规格，包括双嘧达莫和西洛他唑；④血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，包括阿昔单抗(单克隆抗体)、依替巴肽(肽类化合物)和替罗非班(非肽类化合物)，目前我国只有替罗非班上市。 阿司匹林 是最基本的抗血小板药，对所有发生急性缺血性心血管事件的患者，如心肌梗死、不稳定型心绞痛、缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作(TIA)等，若无禁忌，应尽快给予阿司匹林一日150～300mg，1～7日之后改为一日75～150mg，长期服用。对所有诊断为冠心病或缺血性脑卒中的患者均应长期服用阿司匹林100mg/日(75～150mg/日)作为二级预防。冠状动脉支架置入术前一日起口服阿司匹林一日150～300mg，1～6月(置入裸支架者1个月，药物支架3～6月)后一日75～150mg，长期服用，冠状动脉移植术后长期服用阿司匹林一日100mg。 对10年心血管病风险大于10%的人群给予阿司匹林一日100mg(75～100mg/日)作为一级预防，可减少心血管事件发生。有高血压的患者给予阿司匹林前应控制血压。 氯吡格雷 用于非ST段抬高急性冠状动脉综合征，与阿司匹林联合应用，可减少心血管事件，首先给予300mg负荷量，继之75mg/日，最好服用9～12个月。ST段抬高心肌梗死时氯吡格雷一日75mg与阿司匹林联用4周。 冠状动脉支架置入术前给予氯吡格雷负荷量300mg，继之75mg/日，置入裸金属支架者至少服用4周，置入药物洗脱支架者至少服用1年(应与阿司匹林联用)。 对阿司匹林过敏或不耐受的患者，氯吡格雷可作为阿司匹林的替代治疗，用于与心血管病的一级和二级预防。 双嘧达莫 可与小剂量阿司匹林联合应用，主要用于脑卒中的二级预防。 西洛他唑 主要用于外周血管病的治疗。近年来也有研究用于冠状动脉支架置入术后，与阿司匹林、氯吡格雷联用，用于支架内血栓高危患者。 血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 主要用于急性冠状动脉综合征或高危病变的介入治疗，减少缺血并发症，替罗非班也可用于非ST段抬高急性冠状动脉综合征高危患者不进行介入治疗者。 阿司匹林 Aspirin 【适应证】 抑制下列情况下的血小板黏附和聚集：不稳定型心绞痛，急性心肌梗死，动脉血管术后，预防大脑一过性血流减少。也用于解热镇痛(常用于感冒、流感及各种原因的发热、头痛、牙痛、月经痛、神经痛、肌肉痛、术后钝痛等)抗炎、抗风湿(急性风湿热、风湿性关节炎和类风湿性关节炎)。 【注意事项】(1)交叉过敏，对本药过敏也可能对其他非甾体抗炎药过敏。 (2)严重的肝功能障碍慎用，肝功能减退时可加重肝毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应。 (3)肾损害时慎用，肾衰竭时可有加重肾毒性的危险。 (4)本品易于通过胎盘屏障。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。 (5)本品可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 (6)下列情况慎用：对其他镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏；花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)者；同时使用抗凝药物(低剂量肝素治疗除外)；支气管哮喘；慢性或复发性胃或十二指肠病变；肾损害；严重的肝功能障碍；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(偶见引起溶血性贫血)；痛风(可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)。 (7)儿童或青少年服用可能发生少见但致命的Reye综合征。 (8)老年患者肾功能下降时容易出现不良反应。 【禁忌证】 对本品或含水杨酸的物质过敏，胃十二指肠溃疡，出血倾向(出血体质)。 【不良反应】(1)消化系统：恶心、呕吐、上腹部不适、疼痛、溃疡、胃肠出血、 ALT及AST升高； (2)血液系统：凝血酶原减少、凝血时间延长、贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血倾向； (3)中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神障碍等； (4)呼吸系统：呼吸困难(阿司匹林哮喘)、鼻息肉、肺水肿； (5)内分泌系统：血尿酸增高； (6)皮肤：过敏、味觉异常、脱发、皮疹； (7)水杨酸中毒。 【用法和用量】心脑血管疾病一级预防：一次75～100 mg，一日1次。 心脑血管疾病二级预防：一次75～150mg，一日1次。 急性心肌梗死、冠状动脉内药物洗脱支架植入术后：一个月内，建议一次300 mg，一日1次。以上肠溶片不可掰开或嚼服。 急性冠状动脉综合征急诊PCI术前：顿服300mg，应使用非肠溶片或嚼服肠溶片。用于解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时每4小时1次；用于抗炎、抗风湿，一日3～6g，分4次服用。 【制剂与规格】阿司匹林肠溶片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。 阿司匹林肠溶胶囊：(1)75mg；(2)100mg；(3)150mg。 阿司匹林精氨酸盐粉针：(1)0.5g(相当于阿司匹林0.25g)；(2)1g(相当于阿司匹林0.5g。（用于解热镇痛） 阿司匹林赖氨酸盐粉针：(1)0.25g(相当于阿司匹林0.14g)；(2)0.5g(相当于阿司匹林0.28g)；(3)0.9g(相当于阿司匹林0.5g)。（用于解热镇痛） 氯吡格雷 Clopidegrel 【适应证】 用于心肌梗死(从几天到小于35天)，缺血性脑卒中(从7天到小于6个月)，确诊的外周动脉性疾病，急性冠状动脉综合征。 【注意事项】 (1)肾功能不全时不需要调整剂量，但经验有限，需慎用。 (2)怀孕期间避免使用。 (3)下列情况慎用：创伤、外科手术或其他病理状态使出血危险性增加者，接受阿司匹林、非甾体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白IIb/IIIa抑制剂与规格或溶栓药物治疗者，出血性疾病(尤其是胃肠及眼内疾病)者。 (4)用药期间监测异常的出血情况、白细胞和血小板计数。择期手术且无需抗血小板治疗者，术前1周停用本药。 【禁忌证】 对本品过敏，严重肝功损害患者，活动性病理性出血(如活动性消化性溃疡或颅内出血)，哺乳期妇女。 【不良反应】 偶见胃肠道反应(腹痛、消化不良、便秘或腹泻)，皮疹，皮肤黏膜出血；罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。 【用法和用量】 口服：一次75mg，一日1次。 非ST段抬高性急性冠状动脉综合征(不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死)：单次负荷量300mg开始，然后一日1次75mg连续服药(联合阿司匹林一日75～325mg)，推荐阿司匹林不超过100mg。最佳疗程尚未确定。 ST段抬高性急性心肌梗死：以负荷量氯吡格雷开始，然后一日1次75mg连续服药，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。年龄超过75岁时，不使用负荷剂量。症状出现后尽早开始联合治疗，至少用药4周。 冠状动脉内药物支架植入后，应持续服用一日一次，每次75mg，不少于一年，并应与阿司匹林100mg/日联合应用。 【制剂与规格】硫酸氯吡格雷片：(1)25mg；(2)75mg。 噻氯匹定 Ticlopidine 【适应证】 用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾患。 【注意事项】(1)严重的肝功能损害患者，由于凝血因子合成障碍、往往增加出血的危险，不宜使用。 (2)严重的肾功能损害患者，由于肾清除率降低，导致血药浓度升高，从而加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能，必要时可减量。 (3)本品可透过胎盘屏障，应避免用于妊娠期妇女。 (4)本品可进入母乳，应避免用于哺乳期妇女。 (5)用药期间应定期监测血象，最初3个月内每2周一次，一旦出现白细胞或血小板下降即应停药，并继续监测至恢复正常。 (6)服用本品时候若患者受伤且导致继发性出血的危险时，应暂停服本药。 (7)择期手术(包括拔牙)前10～24天应停用本品。 (8)用药过程中若发生出血合并症，输血小板可帮助止血。 【禁忌证】 对本品过敏，血友病或其他出血性疾病，凝血障碍或活动性病理性出血，有血小板减少、白细胞减少或粒细胞减少病史，再生障碍性贫血时。 【不良反应】 可见白细胞减少，粒细胞缺乏，血栓性血小板减少性紫癜，再生障碍性贫血。严重的粒细胞缺乏及血小板减少有致命的危险。胆汁阻塞性黄疸，肝功能损害。偶见轻度的胃肠道反应。罕见恶心，腹泻，皮疹，瘀斑，齿龈出血， 【用法和用量】 一次0.25g，一日1次。本品宜于进餐时服药，因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。 【制剂与规格】 盐酸噻氯匹定片：(1)0.125g；(2)0.25g。盐酸噻氯匹定胶囊：(1)0.125g；(2)0.25g。 双嘧达莫 Dipyridamole 【适应证】 用于缺血性心脏病，血栓栓塞性疾病，诊断心肌缺血的药物实验(注射剂)。 【注意事项】 (1)未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。 (2)下列情况慎用：低血压，有出血倾向者，哺乳期妇女。 (3)严重冠脉病变患者使用后缺血可能加重(窃血现象)。 (4)与肝素合用可能引起出血倾向。 (5)不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射. 【禁忌证】 对本品过敏者。 【不良反应】 胃肠道反应，头痛，眩晕，疲劳，皮疹，潮红。 【用法和用量】 口服：一次25～50mg ，一日3次，餐前1小时服用。 缓释胶囊：一次200mg，一日2次。 注射：诊断心肌缺血的药物实验：用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为按体重每分钟0.142mg/kg，静滴共4分钟。 【制剂与规格】 双嘧达莫片：25mg。 双嘧达莫注射液：(1)2ml∶10mg。注射用双嘧达莫：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 西洛他唑 Cilostazol 【适应证】 用于由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症；改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行及上述疾病的外科治疗后的补充治疗，协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。 【注意事项】 (1)下列情况慎用：已服用口服抗凝药及抗血小板药，严重肝肾功能不全，严重合并症(如恶性肿瘤)，白细胞减少，过敏体质。 (2)本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。 【禁忌证】 出血性疾病患者，妊娠和哺乳期妇女。 【不良反应】 常见头痛，头晕，心悸等，个别血压偏高；腹胀，恶心，呕吐，胃不适，腹痛等；少见肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常；过敏(皮疹、瘙痒)；偶见白细胞减少，皮下出血，消化道出血，鼻出血，血尿，眼底出血等。 【用法和用量】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。 【制剂与规格】西洛他唑片：(1)50mg；(2)100mg。 奥扎格雷 Ozagrel 【适应证】用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 【注意事项】(1)避免与含钙注射液混合使用。 (2)妊娠期妇女慎用。 【禁忌证】出血性脑梗死或大面积脑梗死深昏迷，严重心、肺、肝、肾功能不全，血液病或出血倾向，严重高血压(收缩压≥200mmHg)，对本品过敏。 【不良反应】常见胃肠道反应，过敏反应。少见GPT、BUN升高，血小板减少。 【用法和用量】成人常用量：一次40～80mg，一日1～2次，溶于500ml氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液中，连续静脉滴注，1～2周为一疗程。另外根据年龄、症状适当增减用量。 【制剂与规格】 奥扎格雷钠注射液：2ml∶40mg。奥扎格雷钠氯化钠注射液：250ml∶奥扎格雷钠80mg，氯化钠2.25g。奥扎格雷钠葡萄糖注射液：250ml∶奥扎格雷钠80mg, 葡萄糖12.5g。 替罗非班 Tirofiban 【适应证】用于不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死，急性冠状动脉综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术。 【注意事项】(1)轻中度肝功能不全者不需调整剂量。 (2)血浆清除率<30ml/min(包括需要血液透析)的患者，剂量应减少50%。 (3)妊娠安全性不确定，孕妇使用权衡利弊。哺乳期妇女权衡利弊决定中断哺乳还是中断药物治疗。 (4)以下情况慎用：1年内出血；已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史；1年内的脑血管病史；1个月内的外科手术或严重躯体创伤史；未控制的高血压(收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg)；急性心包炎；出血性视网膜病；慢性血液透析。 (6)仅供静脉使用。本品可与肝素联用，从同一液路输入。必须注意避免长时间负荷输入。 【禁忌证】 对本品任何成分过敏者；有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤；主动脉夹层；既往使用替罗非班出现血小板减少的患者 【不良反应】 出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血和脊柱硬膜外血肿、致死性出血；急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症；过敏反应，恶心，发热，头痛，血红蛋白，血细胞比容下降。 【用法和用量】 根据患者体重计算静脉注射剂量和滴注速率。 不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死：与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为每分钟0.4μg/kg，然后以每分钟0.1μg/kg的速率维持滴注。与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。 冠状动脉介入治疗：与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以每分钟0.15μg/kg的速率维持滴注。本品维持量滴注应持续36小时。以后停用肝素。如果患者激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。 【制剂与规格】 盐酸替罗非班氯化钠注射液：100ml∶盐酸替罗非班5mg，氯化钠0.9g。注射用盐酸替罗非班：5mg。 急性心肌梗死(acute myocardial infarction，AMI)是指因冠状动脉供血急剧减少或中断(大多是由于冠脉内血栓形成)，使相应心肌持久而严重的缺血导致心肌坏死，是冠心病临床类型中最为严重的疾病。临床上依据典型的缺血性胸痛(胸骨后剧烈疼痛)、心肌坏死标志物(肌酸激酶、肌钙蛋白)增高、特异性的心肌缺血损害心电图改变(病理性Q波、ST段弓背样抬高或缺血性ST段下降、T波倒置)可及时作出诊断。根据心电图ST段表现，可将AMI分为急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)和非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)。 STEMI治疗原则：一旦诊断明确，必须立即开始治疗。 1. 一般处理：包括卧床休息、开放静脉通道、吸氧、心电及血压监测、镇静止痛(一般选用吗啡静脉注射)。如无禁忌证，通常使用硝酸甘油静脉滴注24～48小时(见4.4.1.1.)和阿司匹林300mg即刻口服(见4.11.1.1.)。 2. 再灌注治疗：尽早使急性闭塞的冠脉再通，挽救濒死的缺血心肌，是降低AMI死亡率和改善远期预后的关键。目前采用的主要手段为：①溶栓治疗；②介入治疗(PCI)。 ①溶栓治疗： 适应证：对无进行冠状动脉介入治疗术(PCI)条件的医疗单位，在确诊的急性ST段抬高心肌梗死，起病时间＜12小时，年龄＜75岁；如起病时间12～24小时，患者仍有缺血性胸痛和广泛导联ST段抬高，经过选择仍可考虑溶栓治疗。 禁忌证：既往有出血性脑卒中史、一年内发生过缺血性脑卒中和脑血管事件；颅内肿瘤；近期(2～4周)有活动性出血、创伤、不能压迫部位的大血管穿刺、外科大手术和时间大于10分钟以上的心肺复苏；严重高血压病史(≥180/110mmHg)；妊娠；活动性消化性溃疡；既往曾使用链激酶(尤其是5天～2年内)或对其过敏者。 常用药物：尿激酶(见4.12.1.1.)，建议用量为150万U于30分钟内静脉滴注，配合肝素皮下注射7,500～10,000U，1次/12小时，或低分子肝素皮下注射，2次/一日。 链激酶(见4.12.1.2.)，建议用量为150万U于1小时内静脉滴注，配合肝素皮下注射7,500～10,000U，1次/12小时，或低分子肝素皮下注射，2次/一日。 重组组织型纤溶酶原激活剂(见4.12.1.3.)，国外推荐静脉给药总量为100mg，但国内TUCC试验建议用量50mg，具体见药物用法和用量。 ②介入治疗：对AMI患者进行直接PCI，其梗死血管再通率及患者预后明显优于溶栓治疗。在进行PCI前，患者应常规口服阿司匹林300mg及氯吡格雷300mg，PCI后给予维持量治疗。阿司匹林每天100mg，建议终身服用；如单纯PTCA或植入裸金属支架，氯吡格雷建议每天75mg，服用1～3个月；如植入药物洗脱支架，建议氯吡格雷服用不少于12个月。 3. 药物治疗：AMI的药物治疗包括 扩血管药物：常用静脉滴注硝酸甘油(见4.4.1.1.)，一般作为早期应用(48小时以内)。口服硝酸异山梨醇酯(见4.4.1.3.)或单硝酸异山梨醇酯(见4.4.1.4.)。 抗血小板药：常用阿司匹林(见4.11.1.1.)或氯吡格雷(见4.11.2.1.)。抗血小板药是患者长期服用的药物之一。 血管紧张素转换酶抑制剂与规格(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)：AMI早期应用ACEI或ARB类药物对防止心脏重构、改善心功能有重要作用，故只要无禁忌证者都应尽早使用。(见4.9项) 肾上腺素β受体拮抗药：对缩小心肌梗死面积、降低急性期死亡率、提高远期疗效有重要作用，在无药物应用禁忌证的情况下应及早常规应用。(见4.7项) 钙通道阻滞剂：非AMI的一线治疗药物 抗凝药：可作为溶栓治疗或PCI的辅助治疗，抗凝药物对抑制和预防血栓形成有很大作用。常规使用肝素(见4.12.2.1.)或低分子肝素(见4.12.2.2.)。 4. 并发症治疗：AMI常见的并发症为心力衰竭、心源性休克、心律失常、机械性并发症(室间隔穿孔、心室游离壁破裂、乳头肌断裂)等均可按相关疾病常规处理。 5. 其他治疗：对患者所有的危险因素要进行干预，强调控制血压、应用他汀类药物控制血脂、控制血糖等。 NSTEMI治疗原则：对确诊NSTEMI患者要随时根据病情变化进行危险分层，调整治疗措施。原则上，NSTEMI禁止采用溶栓治疗。其他治疗方案与STEMI基本相同。但要特别强调早期应用足量的抗血小板治疗及抗凝治疗。在采用急诊PCI治疗的患者，可应用血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂(见4.11.1.3.)。 尿激酶 Urokinase 【适应证】 用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗(包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的髂-股静脉血栓形成者)；人工心瓣手术后预防血栓形成；保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅。 【注意事项】 (1)下列情况应权衡利弊后慎用：近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人；极有可能出现左心血栓者(如二尖瓣狭窄伴心房纤颤)；亚急性感染性心内膜炎患者；继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍者；妊娠及哺乳期妇女；脑血管病患者；糖尿病性出血性视网膜病者。 (2)溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 (3)应用本品前，应对病人进行血细胞比容、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血活酶时间(APTT)及优球蛋白溶解时间(ELT)的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。 (4)用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 (5)静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 (6)动脉穿刺给药时，给药结束应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。 【禁忌证】 急性内脏出血，急性颅内出血，陈旧性脑梗死，近2月内进行过颅内或脊髓内外科手术，颅内肿瘤，动静脉畸形或动脉瘤，血液凝固异常、严重难控制的高血压患者，主动脉夹层，感染性心内膜炎。相对禁忌证包括延长的心肺复苏术，严重高血压，近4周内的外伤，3周内手术或组织穿刺，分娩后10天，活动性溃疡病，重症肝脏疾患。 【不良反应】常见出血；其他有头痛，恶心，呕吐，食欲缺乏；少见有发热，过敏等。 【用法和用量】 本品临用前应以氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配制。 肺栓塞：初次剂量按体重4400U/kg，以氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配制，以 90ml/小时速度10分钟内滴完；其后以每小时4400U的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。也可按体重15000U/kg，氯化钠注射液配制后肺动脉内注入；必要时，可根据情况调整剂量，间隔24小时重复一次，最多使用3次。 心肌梗死：建议以氯化钠注射液配制后，按6000U/分冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000U。也可将本品150万U配制后静脉滴注，30分钟滴完。 外周动脉血栓：以氯化钠注射液配制本品(浓度2500U/ml)，4000U/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000U/分，直至血块溶解。 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成：可用本品4400U/kg，0.9%氯化钠注射液配制后10分钟到15分钟滴完。然后以每小时4400U/kg静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。 脓胸或心包积脓：常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制(5000U/ml)的本品10000U到250000U。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。 眼科应用：用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000U用2ml氯化钠注射液配制冲洗前房。 【制剂与规格】注射用尿激酶：(1)500U；(2)5000U；(3)1万U；(4)2万U；(5)5万U；(6)10万U；(7)20万U；(8)25万U；(9)50万U；(10)150万U；(11)250万U。 链激酶 Streptokinase 【适应证】 用于急性心肌梗死等血栓性疾病。 【注意事项】用本品治疗血管再通后，发生再梗死，可用其他溶栓药。 【禁忌证】 对本品过敏者；2周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺等者；近2周内有溃疡出血病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变者；未控制的高血压(血压＞180/110mmHg)；不能排除主动脉夹层者；凝血障碍及出血性疾病患者；严重肝肾功能障碍患者；二尖瓣狭窄合并心房颤动伴左房血栓者；感染性心内膜炎患者；链球菌感染者；妊娠及哺乳期妇女。 【不良反应】 可见发热，寒颤，恶心，呕吐，肩背痛，过敏性皮疹；低血压(静脉滴注)；罕见过敏性休克；出血(穿刺部位出血，皮肤瘀斑，胃肠道、泌尿道或呼吸道出血)；脑出血；再灌注心率失常，偶见缓慢心率失常、加速性室性自搏性心率、室性早搏或室颤等；偶见溶血性贫血，黄疸及ALT升高；溶栓后继发性栓塞(肺栓塞，脑栓塞或胆固醇栓塞等)。 【用法和用量】 急性心肌梗死静脉溶栓治疗：150万U溶解于5%葡萄糖100ml，静脉滴注1小时。应尽早开始，争取发病12小时内开始治疗。对于特殊病人(如体重过低或明显超重)，可根据具体情况适当增减剂量(按2万U/kg体重计)。 【制剂与规格】 注射用重组链激酶(1)10万U；(2)50万U；(3)150万U。 阿替普酶 Alteplase 【适应证】 用于急性心肌梗死的溶栓治疗，血流不稳定的急性大面积肺栓塞的溶栓治疗，急性缺血性脑卒中的溶栓治疗。 【注意事项】见尿激酶。 本品不适用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。 本药不宜与其他药物作配伍静脉滴注。 【禁忌证】 出血体质；口服抗凝血药；目前或近期有严重的或危险的出血；已知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术)；最近(10 天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或颈静脉穿刺)；严重的未得到控制的动脉高血压；主动脉夹层；感染性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬化、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术。治疗急性心肌梗死、急性肺栓塞时的补充禁忌证：有脑卒中史。治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌证：缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间；开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善；经临床(NIHSS>25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；CT扫描显示有颅内出血迹象；尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血；48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限；有脑卒中史并伴有糖尿病；近3个月内有脑卒中发作；血小板计数低于 100×109/L；收缩压大于185mmHg或舒张压大于110mmHg，或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压；血糖低于2.8mmol/L或高于22.2mmol/L。 【不良反应】见尿激酶。 【用法和用量】 静脉注射：使用注射用水配制浓度为1mg/ml或2mg/ml。配制溶液可用氯化钠注射液稀释至0.2mg/ml的最小浓度。 急性心肌梗死：国外推荐用法：(1)对于发病后6小时内给予治疗的患者，采取90分钟加速给药法：15mg静脉注射，其后30分钟内静脉滴注50mg，其后60分钟给与35mg静脉滴注，直至最大剂量达100mg。体重低于65kg者，给予15mg静脉注射，以后30分钟内按0.75mg/kg静脉滴注，而后60分钟按0.5mg/kg。(2)发病后6～12小时内给予治疗的患者，采取3小时给药法：10mg静脉推注，其后1小时持续静脉滴注50mg，剩余剂量每30分钟静脉滴注10mg，至3小时滴完，最大剂量100mg。体重低于65kg者，总剂量不超过1.5mg/kg，最大剂量为100mg。国内TUCC试验建议：用量为50mg(首先8mg静脉注射，后42mg在90分钟内静脉滴注)。配合肝素静脉应用(给药前肝素5,000U静注，继之以1,000U/h速率维持静脉滴注，以APTT结果调整肝素剂量，使APTT维持在50～70s。 肺栓塞：剂量为100mg，2小时滴完。常用方法为：10mg在1～2分钟内静脉注射，90mg在2小时内静脉滴注。体重低于65kg者，总剂量不超过1.5mg/kg。 急性缺血性脑卒中：必须经适当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生的3小时内进行治疗。推荐剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg，总剂量的10%先从静脉注射，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。 【制剂与规格】注射用阿替普酶 (1)10mg；(2)20mg；(3)50mg。 肝素 Heparin 【适应证】 用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死，血栓性静脉炎，肺栓塞等)，各种原因引起的弥散性血管内凝血，血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。 【注意事项】(1)以下情况慎用：有过敏性疾病及哮喘病史，要进行易致出血的操作(如口腔手术等)者，已口服足量的抗凝血药者，月经量过多者，肝肾功能不全；出血性器质性病变；视网膜血管疾患；妊娠期妇女。 (2)不可肌内注射给药。 (3)用药期间定期检测凝血时间，避免肌内注射其他药物。 【禁忌证】 对本品过敏；有自发出血倾向者；血液凝固迟缓者(如血友病，紫癜，血小板减少)；外伤或术后渗血；先兆流产或产后出血者；亚急性感染性心内膜炎；海绵窦细菌性血栓形成；胃、十二指肠溃疡；严重肝肾功能不全；重症高血压；胆囊疾患及黄疸。 【不良反应】 自发性出血倾向：有黏膜、伤口、齿龈渗血，皮肤瘀斑或紫癜，月经量过多等；严重时有内出血征象、麻痹性肠梗阻、咯血、呕血、血尿、血便及持续性头痛；偶见过敏反应，逾量甚至可使心脏停搏。肌内注射可引起局部血肿，静脉注射可致短暂血小板减少症(肝素诱导血小板减少症<HST>)；长期使用有时反可形成血栓；ALT、AST升高。 【用法和用量】 注射： 成人常用量：深部皮下注射，一次 5000～10000U，以后每 8小时 8000～10000U或每 12小时 15000～20000U，或根据凝血试验监测结果调整剂量。每 24小时总量约 30000～40000U。 静脉注射，首次 5000～10000U，之后，或按体重每 4小时 100 U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。 静脉滴注，一日 20000～40000U，加至氯化钠注射液 1000ml中持续滴注。静脉滴注前应先静脉注射5000U作为初始剂量。 预防性治疗：高危血栓形成患者，在外科手术前 2小时 5000U肝素皮下注射，但避免硬膜外麻醉，然后每隔 8～12小时给 5000U，共约 7日。 儿童常用量：静脉注射，按体重一次50U/kg，以后每 4小时给予 50～100U。 静脉滴注，按体重 50U/kg，以后按体表面积 24小时给予 20000U/m2，加至氯化钠注射液中缓慢滴注。 【制剂与规格】 肝素钠注射液：(1)2ml∶1000U；(2)2ml∶5000 U；(3)2ml∶12500 U。肝素钙注射液：(1)0.2ml∶5000U；(2)0.5ml∶12500U；(3)0.8ml∶20000U。 低分子量肝素 伊诺肝素 Enoxaparin 【适应证】 用于预防静脉血栓栓塞性疾病，深静脉血栓(伴或不伴有肺栓塞)，不稳定型心绞痛及非ST段抬高心肌梗死，血液透析体外循环中防止血栓形成。 【注意事项】(1)肝功能不全患者应给予特别注意。 (2)肾功能损害时出血危险性增大。轻中度肾功能不全者，治疗时严密监测；严重肾功能不全时需要调整剂量，推荐剂量：预防时一次2000U，一日1次，治疗时一次100U/kg，一日1次。 (3)孕妇仅在必要时才可使用。 (4)哺乳期妇女使用是应停止哺乳。 (5)以下情况慎用：止血障碍，肝肾功能不全者，消化道溃疡史，出血倾向的器官损伤史，近期出血性卒中，难控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变，近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉。 (6)本品不推荐用于儿童。 (7)肾功能在正常范围内的老年人，预防性用药时无需调整剂量或一日用药次数。 (7)禁止肌内注射。 (8)使用前和使用中应监测血小板计数，如显著下降(低于原值的30～50%)，应停用本品。 【禁忌证】 对肝素及低分子肝素过敏；严重的凝血障碍；低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降)；活动性消化道溃疡；有出血倾向的器官损伤；急性感染性心内膜炎(心脏瓣膜置换术所致的感染除外)。以下情况不推荐使用：严重的肾功能损害；出血性脑卒中；难以控制的动脉高压；与其他药物共用(见药物相互作用)。 【不良反应】 可见出血，部分注射部位瘀点、瘀斑；罕见注射部位坚硬炎性结节，局部或全身过敏反应，血小板减少症，免疫性血小板减少症伴有血栓形成，骨质疏松倾向，氨基转移酶升高。 【用法和用量】 外科患者中预防静脉血栓栓塞性疾病：（1）中度血栓形成危险时，皮下注射一次2000U(0.2ml)，一日1次或一次4000U(0.4ml)，一日1次；（2）普外手术时，术前2小时给予第一次皮下注射；（3）高度血栓形成倾向时，推荐剂量为术前12小时开始给药，皮下注射一次4000U，一日1次(0.4ml)。治疗一般持续7～10天。（4）某些患者适合更长的治疗周期，若有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。（5）在矫形外科手术中，连续3周一日1次4000U是有益的。 内科患者预防静脉血栓栓塞性疾病：皮下注射一次4000U(0.4ml)，一日1次。治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长14天。 伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓：皮下注射一次150U/kg，一日1次或一次100U/kg，一日2次。合并栓塞性疾病时，一次100U/kg，一日2次。疗程一般为10天。应在适当时开始口服抗凝药治疗，并应持续本品治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2～3)。 不稳定型心绞痛及非ST段抬高心梗：皮下注射一次100U/kg， 12小时一次，应与阿司匹林同用(一日1次100～325mg)。推荐疗程最少为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2～8天。 血液透析体外循环中，防止血栓形成：一次100U/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50U/kg或单侧血管通路75U/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50～100U/kg的剂量。 【制剂与规格】 伊诺肝素钠注射液：(1)0.2ml∶2000U抗Xa；(2)0.4ml∶4000U抗Xa；(3)0.6ml∶6000U抗Xa；(3)0.8ml∶8000U抗Xa；(5)1.0ml∶10000U抗Xa。 那屈肝素 Nadroparin 【适应证】见伊诺肝素。 【注意事项】(1)肾功能不全时慎用。预防血栓栓塞时，严重肾功能损害患者剂量应减少25%；治疗血栓栓塞，不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死时，轻中度肾功能损害剂量应减少25%。 (2)不建议妊娠期间使用本品，除非治疗益处超过可能风险。 (3)不建议母乳喂养期间使用。 (4)以下情况慎用：肝功能不全，肾功能不全，严重动脉性高血压，消化性溃疡病史，其他可能引起出血的器质性损伤，脉络膜-视网膜血管疾病，脑部、脊髓或眼科手术的术后期。 (5)不能用于肌内注射。 (6)整个治疗过程中必须监测血小板计数。 【禁忌证】【不良反应】见伊诺肝素。 【用法和用量】 本品1ml相当于9500U抗凝血因子Xa 中度血栓栓塞形成危险的手术：皮下注射一次2850U(0.3ml)，一日1次，大约在术前2小时进行第1次注射。 高度血栓栓塞形成危险的手术：皮下注射，术前(如术前12小时)、术后(如术后12小时)以及持续至术后第3天，剂量一日1次38U/kg，术后第4天起剂量调整为一次57U/kg，一日1次。可按下表决定剂量：
已形成的深静脉栓塞：皮下注射，一次85U/kg，12小时一次。使用时间不超过10天，应尽早使用口服抗凝药物。可按下表决定剂量
不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死：皮下注射，一次86U/kg，12小时一次，联合使用阿司匹林(推荐在160～325mg的负荷剂量后，口服剂量75～325mg)。初始的86U/kg剂量可通过一次性静脉注射和皮下注射给药。治疗时间一般在6天左右达到临床稳定。依据患者体重范围调整剂量。
血液透析：对于无出血危险或血透持续4小时左右的患者，应在透析开始时通过动脉端单次注射大约65U/kg剂量。如有必要，可依据患者个体情况或血透技术条件调整使用剂量，如有出血危险，可将标准剂量减半。 可依据患者体重范围调整使用剂量：
【制剂与规格】 那屈肝素钙注射液：(1)0.3ml∶3075U抗Xa；(2)0.4ml∶4100U抗Xa；(3)0.6ml∶6150U抗Xa。 达肝素 Dalteparin 【适应证】 用于急性深静脉血栓，血液透析和血液滤过期间防止凝血，不稳定型冠脉疾病(如：不稳定型心绞痛，非ST段抬高心肌梗死)，预防手术相关血栓形成。 【注意事项】(1)不推荐妊娠期妇女使用。 (2)以下情况慎用：血小板减少症和血小板缺陷，严重肝肾功能不全，未控制的高血压，高血压性或糖尿病性视网膜病，近期手术后大剂量使用时，哺乳期妇女。 (3)禁止肌内注射。 (4)使用时须监测血小板计数。 【禁忌证】 对本品或其他低分子肝素过敏；急性胃十二指肠溃疡；急性脑出血；严重凝血系统疾病；脓毒性心内膜炎；中枢神经系统、眼部、耳部的损伤或手术；进行急性深静脉血栓治疗伴用局部麻醉。 【不良反应】 可出现注射部位皮下血肿，暂时性轻微血小板减少症(I型)，暂时性AST、ALT升高；罕见皮肤坏死，脱发，过敏反应，注射部位以外的出血；很少见过敏样反应，严重的免疫介导型血小板减少症(II型)伴动、静脉血栓或血栓栓塞。 【用法和用量】 急性深静脉血栓：皮下注射，按体重一次200U/kg，一日1次，一日总量不超过18000U；出血风险较高者，也可按体重一次100U/kg，一日2次。持续静脉输注，初始剂量100U/kg，每12小时可重复给药。可同时口服维生素K拮抗剂，联合治疗至少需要5天。 血液透析和血液滤过期间防止凝血：慢性肾衰竭，患者无已知出血危险：若血液透析和血液过滤超过4小时，静脉快速注射30～40U/kg体重，继以静脉输注每小时10～15U/kg；若血液透析和血液过滤不超过4小时，剂量同上或静脉快速注射5000U； 急性肾衰竭，患者有高度出血危险：静脉快速注射5～10U/kg，继以静脉输注每小时4～5U/kg。 不稳定型冠状动脉疾病(不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死)： 皮下注射，一次120 U/kg，一日2次。最大剂量为每12小时10000U。至少治疗6天，如有必要可以延长。此后推荐使用固定剂量治疗，直至进行血管重建。无禁忌症时，推荐同时使用低剂量阿司匹林。总治疗周期不超过45天，根据性别和体重选择剂量：女性＜80kg和男性＜70kg，每12小时皮下注射5000U；女性≥80kg和男性≥70kg，每12小时皮下注射7500U。 预防与手术有关的血栓形成： 中度血栓风险，术前1～2小时皮下注射2500U，术后一日早晨皮下注射2500U，直至可以活动，一般需5～7天或更长。 高度血栓风险(患某些肿瘤的特定患者和某些矫形手术)，术前晚间皮下注射5000U，术后每晚皮下注射5000U，持续至可以活动为止，一般需5～7天或更长。也可术前1～2小时皮下注射2500U，术后8～12小时皮下注射2500U，然后一日早晨皮下注射5000U。 【制剂与规格】 达肝素钠注射液：(1)0.2ml∶2500U抗Xa；(2)0.2ml∶5000U抗Xa；(3)0.3ml∶7500U抗Xa。 华法林 Warfarin 【适应证】 用于预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞，预防心肌梗死后血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞)，预防心房颤动、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞)。 【注意事项】(1)少量华法林可由乳汁分泌，常规剂量对婴儿影响较小。 (2)老年人及妇女经期慎用。 (3)严格掌握适应证，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。 (4)本品个体差异较大，治疗期间应严密观察病情及出血，并依据凝血酶原时间、INR 值调整用量，理想的应维持INR在2～3之间。 (5)严重出血可静注维生素K，必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。 (6)本品起效缓慢，如需快速抗凝，先用肝素治疗后，开始华法林和肝素同时延续肝素最少5～7日直至INR在目标范围内2日以上，才可停用肝素。 【禁忌证】 肝肾功能不全；未经治疗或不能控制的高血压；近期手术者；中枢神经系统或眼部手术；凝血功能障碍；最近颅内出血；活动性溃疡；感染性心内膜炎、心包炎或心包积液；活动性溃疡；外伤；先兆流产；妊娠期妇女。 【不良反应】 出血；早期表现有瘀斑，紫癜，牙龈出血，鼻衄，伤口出血经久不愈，月经量过多等；肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿；偶见恶心、呕吐，腹泻，瘙痒性皮疹，过敏反应及皮肤坏死；罕见双侧乳房坏死，微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽。 【用法和用量】 口服：成人常用量，第1～3天一日3～4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可给维持量一日2.5～5mg。 【制剂与规格】 华法林钠片：(1)1mg；(2)2.5mg；(3)3mg；(4)5mg |
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