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就我收集到的信息，国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
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通用名 |
英文名 |
靶点 |
主要适应症 |
厂家 |
状态 |
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埃克替尼 |
icotinib |
EGFR抑制剂 |
非小细胞肺癌 |
浙江贝达药业 |
2011年批准上市 |
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阿帕替尼 |
apatinib |
VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
胃癌 |
江苏恒瑞医药 |
2011年申请上市 |
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氟马替尼 |
flumatinib |
Bcr-Abl抑制剂 |
慢性粒细胞白血病 |
江苏豪森药业 |
2013年申请上市 |
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普喹替尼 |
puquitinib |
PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂 |
肺癌、胃癌、结肠癌 |
浙江医药 |
2007年批准临床 |
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法米替尼 |
famitinib |
VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
肾癌、肺癌、肝癌 |
江苏恒瑞医药 |
2009年批准临床 |
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艾力替尼 |
allitinib |
EGFR/HER2抑制剂 |
肺癌、乳腺癌 |
上海艾力斯 |
2010年批准临床 |
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索凡替尼 |
sulfatinib |
VEGFR/FGFR抑制剂 |
胃癌、肺癌、肠癌 |
和记黄埔医药 |
2010年批准临床 |
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海那替尼 |
henatinib |
VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
胃癌 |
江苏豪森药业 |
2010年批准临床 |
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呋喹替尼 |
fruquintinib |
VEGFR抑制剂 |
前列腺癌、黑色素瘤、结直肠癌 |
和记黄埔医药 |
2010年批准临床 |
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西帕替尼 |
sipatinib/cipatinib |
EGFR/HER2抑制剂 |
肺癌、乳腺癌 |
江苏豪森药业 |
2010年批准临床 |
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安罗替尼 |
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VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
甲状腺癌 |
江苏正大天晴 |
2011年批准临床 |
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易吡替尼 |
epitinib |
EGFR抑制剂 |
肺癌 |
和记黄埔医药 |
2011年批准临床 |
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西莫替尼 |
simotinib |
EGFR抑制剂 |
肺癌 |
江苏先声 |
2011年批准临床 |
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席栗替尼 |
theliatinib |
EGFR抑制剂 |
肺癌 |
和记黄埔医药 |
2011年批准临床 |
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CM082 |
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VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
实体瘤 |
卡南吉医药 |
2013年批准临床 |
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德立替尼 |
lucitanib/delitinib |
FGFR/VEGFR抑制剂 |
乳腺癌、肺癌 |
上海药物所 |
2012年批准临床 |
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吡咯替尼 |
pyrotinib |
EGFR/HER2/c-Src抑制剂 |
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江苏恒瑞医药 |
2012年批准临床 |
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舒布替尼 |
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VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
实体瘤 |
江苏正大天晴 |
2012年批准临床 |
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赛拉替尼 |
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EGFR/HER2抑制剂 |
肺癌、乳腺癌 |
齐鲁制药 |
2012年批准临床 |
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麦他替尼 |
BMS-817378 |
c-Met/VEGFR2抑制剂 |
胃癌、肝癌 |
江苏先声 |
2012年批准临床 |
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噻尔非尼 |
OSI-930 |
VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
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江苏先声 |
2012年批准临床 |
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多纳非尼 |
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VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂 |
肾癌、肝癌 |
苏州泽璟 |
2012年批准临床 |
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Hemay020 |
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EGFR抑制剂 |
肺癌、头颈癌 |
海南通用三洋 |
2012年申请临床 |
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他菲替尼 |
SIM 010603 |
VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂 |
肾癌、肝癌 |
江苏先声 |
2013年批准临床 |
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美迪替尼 |
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Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂 |
慢性粒细胞白血病 |
哈尔滨誉衡药业 |
2013年批准临床 |
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沃利替尼 |
volitinib |
c-Met抑制剂 |
肺癌、胃癌 |
和记黄埔医药 |
2013年批准临床 |
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氟卓替尼 |
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ALK抑制剂 |
肺癌 |
江苏豪森药业 |
2013年批准临床 |
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宁格替尼 |
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c-Met/VEGFR抑制剂 |
肿瘤 |
广东东阳光药业 |
2013年批准临床 |
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西奥罗尼 |
chiauranib |
Auroa B/VEGFR/CSF-1R抑制剂 |
肿瘤 |
深圳微芯 |
2013年批准临床 |
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Hemay022 |
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HER2抑制剂 |
乳腺癌 |
峡江和美 |
2013年申报临床 |
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艾维替尼 |
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杭州艾森医药 |
2013年申请临床 |
哌罗替尼 pan-HER抑制剂 乳腺癌、肺癌 山东轩竹 2013年申报临床
SKLB1028 EGFR/Flt3/Abl抑制剂 肺癌 石药集团 2014年申报临床
迈华替尼 杭州华东医药 2014年申报临床
莱洛替尼 肿瘤 广东东阳光 2014年申报临床
QLNC-3A6 VEGFR/PDGFR/c-Kit/Flt3抑制剂 实体瘤 齐鲁制药 2014年批准临床
HS-10182 EGFR/HER2抑制剂 实体瘤 江苏豪森药业 2013年申报临床
BPI-9016 c-Met/Axl激酶抑制剂 肿瘤 贝达药业 2014年申报临床
BGB-283 B-Raf抑制剂 肿瘤 百济神州 2014年申报临床
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