舒巴坦

舒巴坦

声明

本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。

舒巴坦（Sulbactam）为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌（除绿脓杆菌外）所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用。单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林、头孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林/舒巴坦钠联合制剂(unasyn)。

目录

1简介

2药效学

3药动学

4适应症

5用法用量

6禁用慎用

7给药说明

8不良反应

9相互作用

10两者之间

1简介

舒巴坦为人工合成的不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，本身的抗菌活性弱，略强于克拉维酸，单用时仅对淋球菌和不动杆菌属有杀菌作用。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生产的绝大多数β-内酰胺酶有强大的抑制作用，但对金属β-内酰胺酶无效。舒巴坦与青霉素类或头孢菌素类药物联用，一般可以出现明显的协同作用，极大地提高了前两者的抗菌活性，也扩大了抗菌谱。

2药效学

舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均

舒巴坦针剂

有抑制作用，与酶发生不可逆的反应后使酶失活，抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下，酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏，故称自杀性抑制剂；由于抑制酶作用随着时间的延长而增强，所以也称进行性抑制剂，舒巴坦和克拉维酸皆属此类。舒巴坦仅对淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性，其MIC分别为 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。对其他细菌的作用甚差，对金葡菌、表皮葡萄球菌、流感杆菌、志贺菌属、伤寒杆菌等的 MIC为 25～400μg/ml，对其他肠杆菌科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强，但对 I型β-内酰胺酶无作用。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象，使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。

3药动学

口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g，血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林，舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出，包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8～2g，l～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5～12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿，乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射给药后 6小时，约 70%的原形药经肾排出，24小时尿中排出量为给药量的 85%。

本品由合成法制取,为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。可抑制β－内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜

舒巴坦

血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的最低抑菌浓度(MIC) 下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，半衰期<1时。

4适应症

单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。

5用法用量

舒巴坦/氨苄西林不能口服给药，其复方制剂(舒巴坦：氨苄西林=1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟，静脉滴注 15～30分钟，肌内注射应作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5～12g，分为每 6小时或 8小时给药1次，自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g，至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每 6～8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林，但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿，给药间期一般为 12小时，每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。

为预防外科手术感染，在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5～3g，必要时每 6小时重复一次，至 24小时为止。

[制剂与规格]注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g)

氨苄青霉素和本品以2:1的比率联合应用.肌注,一次0.75g(其中本品为0.25g),一日2-4次;静注或静滴,一次1.5g,一日2-4次.

6禁用慎用

(1)交叉过敏反应：舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。

(2)舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有本品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。

(3)肾功能减退病人应用本品时须适当减量；肾功能正常者每 6小时给药一次，舒巴坦和氨苄西林各 0.5g；肾小球滤过率为每分钟 15～30ml、5～14ml和< 5ml时，给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。

(4)单核细胞增多症患者应用本品时皮疹发生率较高，本品一般不用于此病患者。

7给药说明

参阅氨苄西林。

目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林/舒巴坦钠联合制剂(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)为舒巴坦双酯的甲苯磺酸盐与氨苄西林的联合制剂。口服吸收良好，在肠壁酯酶水解为舒巴

阿莫西林舒巴坦匹酯片

坦和氨苄西林，因此其抗菌作用和临床疗效与舒巴坦和氨苄西林联合制剂相仿。头孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)为增强头孢哌酮抗菌活性的制剂。

8不良反应

舒巴坦与氨苄西林联合应用能很好地为患 者所耐受，不良反应发生率约10%以下，中止治疗者仅 0.7%。注射区疼痛 3.6%、腹泻 1.9%、静脉炎 1.2%。此外尚有瘙痒、皮疹、头痛、头晕等。实验室检查异常者有转氨酶(AST9.3%，ALT8.9%)、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。

可能引起过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.

9相互作用

参阅青霉素及氨苄西林。

(1)丙磺舒可减少舒巴坦和氨苄西林经肾的排泄，所以与后两者合用时将增高和延长舒巴坦和氨苄西林血药浓度。

(2)别嘌醇与氨苄西林合用可使皮疹反应发生率增高。舒巴坦/氨苄西林亦不能与双硫仑合用。

10两者之间

舒巴坦与MDR-AB/PDR-AB/CRAB

题目中的三个英文缩写的中文意思分别为“多重耐药鲍曼不动杆菌”、“泛耐药鲍曼不动杆菌”和“耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌”。这三种细菌都具有极强的耐药性，且为院内感染中常见的致病菌，对ICU等病房的患者威胁很大，因为几乎无药可医，这三种细菌引起感染的治疗一直是很棘手的问题。

但值得注意的是，以上三种细菌在试验中常常对头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制剂敏感，而单用头孢哌酮、哌拉西林、氨苄西林等药物时，耐药率往往高达80%以上甚至90%以上，因此，有人认为头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦等对这些细菌的独特杀菌作用，实质上可能来自于舒巴坦。研究发现，舒巴坦除了可以抑制鲍曼不动杆菌所产的β-内酰胺酶的活性外，还可以与鲍曼不动杆菌的PBPs 2a结合，从而体现其对鲍曼不动杆菌的独特杀菌作用。这给治疗MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一条新的途径。我个人的方案一般有两种，在这里供大家参考：1.头孢哌酮/舒巴坦+磷霉素；2.氨苄西林/舒巴坦+环丙沙星。

舒巴坦钠

舒巴坦钠是由人工合成的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，通常与青霉素类及头孢菌素类药物合用，使其避免被β-内酰胺酶破坏，加强了抗菌活力。适用于呼吸系统、等感染。

中文名

舒巴坦钠

外文名

Sulbactam Sodium

别    名

青霉烷砜、青霉砜、

对    症

泌尿系统、皮肤软组织

目录

1简介

2成分

3制剂规格

4药理毒理

5药动学

6适应症

7禁忌症

8不良反应

9相互作用

10给药说明

11注意事项

12性状

13鉴别

14检查

1简介

【药物名称】舒巴坦钠Sulbactam Sodium

【药物别名】舒巴克坦钠、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone

舒巴坦钠

【英文名称】Sulbactam

【说　明】1氨苄西林钠/舒巴坦钠注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦钠0.25g+氨苄西林钠0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦钠0.50g+氨苄西林钠1.0g)</P><P>

2头孢哌酮钠/舒巴坦钠注射液⑴1.0g（含舒巴坦钠0.5g+头孢哌酮钠0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦钠1.0g+头孢哌酮钠1.0g)

2成分

化学名：（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物。

分子式：C8H10NNaO5S。分子量：255.22。结构式：

性状：舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末；微有特臭，味微苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。[1] 

舒巴坦为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，由合成法制取。该品为舒巴坦钠盐，按无水物计算，含舒巴坦（C8H11NO5S）应不得少于88.6%。

3制剂规格

氨苄西林钠/舒巴坦钠注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦钠0.25g+氨苄西林钠0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦钠0.50g+氨苄西林钠1.0g)

贮法：室温下，避光、密闭、防潮保存。

头孢哌酮钠/舒巴坦钠注射液⑴1.0g（含舒巴坦钠0.5g+头孢哌酮钠0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦钠1.0g+头孢哌酮钠1.0g)

4药理毒理

该品为β内酰胺酶抑制剂，对β内酰胺酶有抑制作用，可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏，大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。

5药动学

舒巴坦钠口服后吸收差。肌内注射0.5和1.0g，半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/mL。30分钟静脉滴注舒巴坦钠0.5和1.0g，血药峰浓度分别为20和43μg/mL。半衰期为1小时。同时给予氨苄西林，舒巴坦血清浓度变化不大。

药物吸收后分布广泛，可渗入女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等中，舒巴坦也可透过胎盘屏障，乳汁中亦可检出舒巴坦。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦钠1g和氨苄西林0.8-2g，1～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5-12μg/mL。该品主要经肾随尿液排出。注射给药后6小时，约70%的药物以原形经尿液排出，24小时尿中排出量为给药量的85%。

6适应症

呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。

7禁忌症

⑴交叉过敏反应：舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。

⑵舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有该品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。

⑶肾功能减退病人应用该品时须适当减量；肾功能正常者每 6小时给药一次，舒巴坦和氨苄西林各 0.5g；肾小球滤过率为每分钟 15～30ml、5～14ml和< 5ml时，给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。

⑷单核细胞增多症患者应用该品时皮疹发生率较高，该品一般不用于此病患者。

8不良反应

舒巴坦钠不良反应发生率较低（约10%以下），用药时需中止治疗者仅0.7%。主要不良反应有：

⒈恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道症状。

⒉大剂量且长期用药偶见肝酶升高。

⒊大剂量且长期用药时罕见贫血、血小板减少、白细胞减少。

⒋用药时可出现注射区疼痛、硬结；给药速度过快可致血栓性静脉炎。

⒌此外尚有用药后致瘙痒、皮疹、头痛、头晕的报道。

另外，实验室检查异常者有转氨酶（AST9.3%，ALT8.9%）、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛，过敏性休克.

9相互作用

⒈舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时有协同抗菌作用。可使对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的最小抑菌浓度（MIC）降到敏感范围之内。

⒉舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用。

⒊丙磺舒可减少舒巴坦经肾的排泄，两者合用时可升高舒巴坦的血药浓度。

⒋别嘌醇与舒巴坦钠合用可使皮疹发生率增高。

【用法用量】目前国内生产的舒巴坦钠产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林钠/舒巴坦钠、头孢哌酮钠/舒巴坦钠联合制剂。以下以氨苄西林钠/舒巴坦钠为例说明其用法与用量。

·成人

·常规剂量（含最大量、极量）

·静脉滴注

⒈成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次，静脉滴注15-30分钟。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。病情严重者（如脑膜炎）可增加氨苄西林剂量，但不增加舒巴坦剂量。

⒉预防外科手术感染：在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂1.5-3g，必要时每6小时重复一次，至24小时为止。

·静脉注射

成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。静脉注射时间至少3分钟。

·肌内注射

成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。

·肾功能不全时剂量

肾功能减退病人应用该品时须适当减量。肾小球滤过率为每分钟15-30mL、5-14mL和小于5mL时，给药次数分别为每日2次、每日1次和隔日1次。

·儿童

·常规剂量（含最大量、极量）

·静脉滴注

静脉滴注15-30分钟。

·静脉注射

静脉注射时间至少3分钟。

·肌内注射

10给药说明

⒈舒巴坦钠与氨基酸输液、血液制品、蛋白水解物属配伍禁忌。

⒉舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌，联用时，严禁将二者混合于同一溶器中。

⒊舒巴坦钠在糖类溶液中稳定性较差，溶液应现配现用。肌内注射溶液应在配制后1小时内用完。

⒋该品肌内注射给药时应作深部肌注，并配以0.5%利多卡因溶解以减少疼痛。

11注意事项

注意：凡对青霉素过敏者禁用。

舒巴坦钠与青霉素类药有交叉过敏。对青霉类抗生素过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女应慎用。严重肝、肾功能障碍患者慎用。单核细胞增多症患者慎用。高钠血症患者慎用。

药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高；血小板、白细胞减少等。用药前后及用药时应当检查或监测的项目：长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象等。

该品为（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧

化物。按无水物计算，含舒巴坦钠（C8H11NO5S）应不得少于88.6%。

12性状

该品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；微有特臭；味微苦。

该品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。

比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比

旋度为+223°至+237°。

13鉴别

⑴在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与舒巴坦对照品峰的保留

时间一致。

⑵该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集509图）一致。

⑶该品显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

14检查

溶液的澄清度与颜色 取该品5份，各0.3g，分别加水5ml溶解，溶液应澄清无色；如显

浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（附录

Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。

水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过1.0%。

结晶性 取该品少许，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。

重金属 取该品，依法检查（附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之二十。

热原 取该品，加灭菌注射用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔

体重

每1kg注射1ml，应符合规定。

无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查

（附录Ⅺ H），应符合规定。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D））测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.005mol/L四丁基氢氧化铵

溶液（取40%四丁基氢氧化铵溶液6.6ml，加水稀释至1800ml，用1mol/L磷酸溶液调节pH值至5.0±

0.1，再加水稀释至2000ml，摇匀）-乙腈（1650:350）为流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为

230nm，理论板数按舒巴坦峰计算，应不低于3500。拖尾因子不大于1.5，舒巴坦峰与其他杂质峰之间

的分离度应符合规定。

测定法 取该品约55mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl

注入液相色谱仪，记录色谱图；另取舒巴坦对照品适量，加流动相制成每1ml中含1mg的溶液，同法测

定，按外标法以峰面积计算供试品中C8H11NO5S的含量。

【类别】β内酰胺酶抑制药。

【贮藏】严封，在阴凉干燥处保存。

【制剂】⑴注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠⑵注射用氨苄西林钠舒巴坦钠

参考资料

• 1．  中国药典2010版

头孢哌酮-舒巴坦

又名舒巴坦-头孢哌酮、舒普深、瑞普欣

中文名

头孢哌酮-舒巴坦

外文名

Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam

用    法

 静脉滴注、肌内注射

肌内注射

成人一次1-2g每日2～4次

目录

1药品简介

2不良反应及注意事项

1药品简介

【别名】

【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam

【结构式】

【药理作用及用途】 本品为一复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。

【用法及用量】 静脉滴注、肌内注射: 成人一次1-2g(头孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。 小儿:每日40～80mg/kg(体重)分2～4次用药。 最大剂量:每日160mg/kg，分2～4次用药，舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg/kg。

2不良反应及注意事项

【不良反应】 本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应，但病人对本药有较好的耐受性。皮肤过敏，腹泻，药物热。可逆性中性粒细胞减少，血红蛋白及红细胞压积降低，一过性嗜酸性粒细胞增多，血小板减少和凝血酶原降低。谷草转氨酶、谷内转氨酶、碱性磷酸酶或血胆红素一过性升高。

【注意事项】 ①对本品任何成份过敏者禁用。β-内酰胺类药物过敏者慎用。 ②严重胆囊炎患者、严重肾功能不良者慎用。 ③用药期间禁酒及禁服含酒精药物。

【规格】 注射剂: lg中含舒巴坦 500mg、头孢哌酮 500mg

头孢哌酮钠舒巴坦钠

本品为一复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗

中文名

头孢哌酮钠舒巴坦钠

外文名

Sulbactam and Cefoperazone

别    称

舒巴坦-头孢哌酮  

规    格

 注射剂: lg中含舒巴坦 500mg 

目录

1用法及用量

2不良反应

3注意事项

1用法及用量

静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。 1．成人：常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。 2．儿童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。

2不良反应

1．主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。

2．过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。

3．血液系统:中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。

4．实验室检查：丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。

5．其他反应：头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。

3注意事项

①对本品任何成份过敏者禁用。β-内酰胺类药物过敏者慎用。 ②严重胆囊炎患者、严重肾功能不良者慎用。 ③用药期间禁酒及禁服含酒精药物。

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠，本品用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染：呼吸道感染（上呼吸道与下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道与下泌尿道）；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹内感染；败血症、脑膜炎；皮肤及软组织感染、眼部感染、骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；预防因腹腔、妇科、心血管、骨科及整形手术所引起的手术后感染。

药品名称

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

汉语拼音

Zhu She Yong Tou Bao Pai Tong Na Shu Ba Tan Na

药品类型

工伤医保乙类双跨

目录

1警示语

2成份

3性状

4适应症

5规格

6用法用量

7不良反应

8禁忌

9注意事项

10孕妇及哺乳期妇女用药

11儿童用药

12老年用药

13药物相互作用

14药物过量

15药理毒理

16药代动力学

17贮藏

18包装

19有效期

20执行标准

1警示语

严禁用于食品和饲料加工

2成份

本品为复方制剂，其组分为：
（1）0.75g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂）0.5g和舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）0.25g]均匀混合的无菌粉末。
（2）1.5g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂）1.0g和舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）0.5g]均匀混合的无菌粉末。
（3）2.25g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂）1.5g和舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）0.75g]均匀混合的无菌粉末。
（4）3.0g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂）2.0g和舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）1.0g]均匀混合的无菌粉末。

3性状

本品为白色或类白色的粉末。

4适应症

本品用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染：
呼吸道感染（上呼吸道与下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道与下泌尿道）；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹内感染；败血症、脑膜炎；皮肤及软组织感染、眼部感染、骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；预防因腹腔、妇科、心血管、骨科及整形手术所引起的手术后感染。

5规格

（1）0.75g：（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂0.5g和C₈H₁₁NO₅S 0.25g)
（2）1.5g：（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂1.0g和C₈H₁₁NO₅S 1.5g)
（3）2.25g：（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂1.5g和C₈H₁₁NO₅S 0.75g)
（4）3.0g：（C₂₅H₂₇N₉O₈S₂2.0g和C₈H₁₁NO₅S 1.0g)

6用法用量

肌内或静脉注射。
成人每日用量按头孢哌酮量计算为1～2g，分为等量，每12小时注射一次。严重或难治性感染，每日剂量可增至8g，分为等量，每12小时注射一次。但舒巴坦的总量每日不宜超过4g。
严重肾功能不全者，由于舒巴坦清除率降低，应适当调整给药方案。肌酐清除率在16～ 30ml/分钟之间的患者，本品每12小时最大用量所含舒巴坦不可超过1g；如肌酐清除率< 15ml/分钟，本品每12小时用量所含舒巴坦不可超过0.5g。
肌内注射：
本品每1.5g用4ml（0.75g规格用3ml）灭菌注射用水直接溶解后，深部肌肉注射。如需添加利多卡因，应在灭菌注射用水溶解后加入，不可直接用利多卡因注射液溶解本品，否则会发生混浊或沉淀。
静脉注射：
先将本品0.75g、1.5g规格用5ml或2.25g、3.0g规格用10ml灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解，然后将此溶液加入至适宜的输液中，供静脉注射或滴注。可用于稀释本品的常用输液有： 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液。
如用林格氏液稀释，必须先用灭菌注射用水将本品溶解后再缓缓加入至林格液中，否则将产生乳白色沉淀。

7不良反应

患者通常对头孢哌酮－舒巴坦耐受良好。多数不良反应为轻度或中度，可以耐受，不影响继续治疗。
1.常见不良反应有腹泻，稀便、ALT、AST、ALP和血胆红素一过性升高；
2.较少见的不良反应（<1%）有：发热、寒战、头痛、恶心、呕吐、注射部位出现一过性疼痛、静脉炎、斑丘疹、荨麻疹，中性粒细胞轻微减低、血红蛋白降低、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多； 
3.长期使用本品可发生可逆性中性粒细胞减少症；
4.偶见过敏性休克、Stevens—Johnson综合征。

8禁忌

对青霉素或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

9注意事项

1.应用头孢哌酮－舒巴坦前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间可能存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%~10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史的患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克,需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
2.本品不宜用含钙的注射液如林格氏液直接溶解，否则会生成乳白色沉淀；也不可用偏酸性液体溶解，因pH低于4.5时，头孢哌酮酸可能会析出。
3.本品用各种适宜的稀释液配制成的药液，在避光及阴凉处应在24小时内使用，超过此保存时间而未使用者，应予以弃去不得使用。
4.头孢哌酮大部分经肝胆系统排泄，因此肝功能严重减退的患者，使用本品时需调整给药方案。
5.本品如溶解后不透明，此乃稀释液pH过低所致，绝不可加热助溶，以免药物破坏。可适当增加稀释液溶解，或加少量碳酸氢钠注射液即可溶解透明。
6.肾功能严重减退的患者，使用头孢哌酮－舒巴坦时需调整用药剂量与给药间期。
7.头孢哌酮－舒巴坦钠在伴有肾功能不全合并肝功能损害的老年人群中的半衰期延长，药物清除减少和表现分布容积增加。其中头孢哌酮的药物动力学参数与肝功能的损害程度密切相关，而舒巴坦的药物动力学参数则与肾功能损害程度密切相关。所以有肾功能不全和/或肝功能受损者需调整剂量。
8.少数患者在使用头孢哌酮－舒巴坦治疗后出现维生素K缺乏，其机制很可能与肠道菌群受到抑制有关。营养不良、吸收不良（如囊性纤维化患者）和长期静脉注射高营养制剂的患者及接受抗凝血药治疗的患者应用本品时宜补充维生素K，并监测凝血酶原时间。
9.有报道患者在使用头孢哌酮期间及用药后5天内饮酒，可引起面部潮红、出汗、头疼和心动过速等反应。患者在应用本品时应避免饮用含有酒精饮料。也应避免胃肠外给予含酒精成份的高营养制剂。
10.头孢哌酮－舒巴坦均可导致直接Coombs试验阳性。
11.本品与氨基糖苷类药物联合应用具有协同作用。
12.采用头孢哌酮－舒巴坦时，用Benidict溶液或Fehling试剂检查尿糖可出现假阳性反应。
13.废弃药品包装不应随意丢弃。

10孕妇及哺乳期妇女用药

本品在哺乳妇女的乳汁中浓度很低，但妊娠期、哺乳期仍应慎用。

11儿童用药

本品可用于儿童，但对于出生不足6个月的婴儿及早产儿所产生的副作用未作深入研究。

12老年用药

可参见【注意事项】相关内容。

13药物相互作用

本品与氨基糖甙类抗生素有协同作用，但二者有配伍禁忌，如需并用，应分别溶解稀释后输注。

14药物过量

尚不明确。

15药理毒理

头孢哌酮通过抑制细菌的细胞壁合成而达到杀菌作用，舒巴坦除其本身对淋球菌及不动杆菌属有抗菌活性外，而且对耐药菌株产生的β-内酰胺酶是一种不可逆的抑制剂，故本品的两种成份对各种耐药菌有明显的协同抗菌作用，对各种常见致病菌，如：流感（嗜血）杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌、摩根氏菌、醋酸钙不动杆菌、肠杆菌、产柠檬酸菌等有极为显著的协同作用（MIC值比单用头孢哌酮可降低四倍以上）。

16药代动力学

本品2g静注，舒巴坦的血药峰浓度为95.6μg/ml，血清半衰期为1小时；头孢哌酮的血药峰浓度为259.4μg/ml，血清半衰期为1.56小时。两种组份分布相似，包括肝、肺、肾、胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢等组织和体液。给药后24小时所给剂量的85%的舒巴坦和29.3%的头孢哌酮经肾脏排泄，余下的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。连续用药无蓄积作用。

17贮藏

密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。

18包装

包装材料：注射剂瓶+药用卤化丁基橡胶塞；
包装规格：
（1）0.75g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（2）1.5g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（3）2.25g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（4）3.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶

19有效期

24个月

20执行标准

《中国药典》2010年版第一增补本；国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-(XG-002)-2005

参考资料

• 1．  注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠  ．用药参考