1.定义 药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度,进而影响疗效。 药师在线www.51yaoshi.com 吸收:是药物从给药部位进入体循环的过程。 分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。 转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置:分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除:代谢与排泄过程合称为消除。 药师在线www.51yaoshi.com 2.意义 吸收过程决定药物进入体循环的速度与量,分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官,代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。 药师在线www.51yaoshi.com (一)生物膜的结构与性质 1.生物膜的结构 生物膜的结构为生物膜液晶流动镶嵌模式。生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量糖类所组成。由脂质构成双分子层,两个脂质分子尾尾相连,类脂分子的极性部分暴露于膜的外面,非极性部分向内形成疏水区,其结构形态多种多样。 药师在线www.51yaoshi.com 2.生物膜的性质 (1)流动性生物膜的脂质双分子层具有一定的流动性。 (2)结构的不对称性蛋白质、脂类及糖类物质在生物膜上的分布是不对称的。 (3)半透性脂溶性药物易透过, 脂溶性小的药物难以通过,小分子水溶性物质可经含水微孔透过。 药师在线www.51yaoshi.com (二)药物的转运方式 1.被动转运 (1)特点 ①物质从高浓度区域向低浓度区域的转运; ②转运速度与膜两侧的浓度差成正比; ③不需要载体; ④不消耗能量; ⑤无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。 药师在线www.51yaoshi.com (2)途径 ①滤过:细胞膜上存在膜孔,水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道,如药物通过肾小球膜的滤过过程。 ②简单扩散:生物膜为类脂双分子层,解离度小、脂溶性大的药物易吸收。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。 2.载体转运 药师在线www.51yaoshi.com (1)主动转运药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。主动转运有如下特点: ①药物从膜的低浓度向高浓度一侧转运,即逆浓度梯度转运; ②有载体参与,需要消耗机体能量; ③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象; ④可与结构类似的物质发生竞争现象; ⑤受抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运; ⑥具有结构特异性,如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性; ⑦有部位特异性,例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端部位吸收。 药师在线www.51yaoshi.com 一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。 (2)易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。 药师在线www.51yaoshi.com 1)与主动转运不同之处: ①顺浓度梯度扩散; ②不需消耗能量; ③载体转运的速率大大超过被动扩散。 药师在线www.51yaoshi.com 2)与主动转运相同点:饱和现象、竞争抑制现象以及化学结构特异性等。 3)典型药物:核苷类、单糖类和氨基酸等。 药师在线www.51yaoshi.com 3.膜动转运 (1)胞饮细胞通过膜动转运摄取液体。 (2)吞噬摄取的是微粒或大分子物质。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。 (3)胞吐大分子物质从细胞内转运到细胞外。 膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。
|
|