| 主动转运特点 | ①需要载体，有特异性和选择性；②消耗能量；③有饱和现象；④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象；如青霉素与丙磺舒⑤与膜两侧的浓度无关！主动转运可使药物集中于某一器官或组织。 |
| 药物的吸收 | 药物从用药部位进入血液循环的过程。方式多数药物的吸收属于被动转运过程。 iV不存在吸收过程。吸收快——显效快；吸收多——作用强； |
| 口服给药主要吸收部位 | 小肠（面积大、血流量大、肠腔内pH 4.8～8.2）； |
| 口服给药吸收途径 | 肠道内吸收→毛细血管→肝门静脉→肝 →肝静脉→体循环 |
| 首过效应 | 首关效应。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油（首关效应明显，舌下给药）。 |
| 舌下给药 | 经口腔粘膜吸收,特点速度快，无首过效应；血流较丰富，首过消除 <口服（痔上静脉经肝脏入血）；缺点吸收不规则、不完全；药物可对直肠粘膜有刺激； |
| 直肠给药 | 经痔（上/中/下）静脉吸收入血.特点 |
| 吸收环境的影响 | 胃内的pH值（影响药物的解离）；胃排空、肠蠕动速度（影响吸收的时间）；肠内容物多少（影响吸收面积）。水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂等可在局部滞留，吸收慢 |
| 注射给药的吸收 | 特点有吸收迅速、完全。吸收方式有简单扩散，滤过。影响因素有1注射部位血流量越丰富，吸收越快且完全；2疾病状态影响注射部位血流，影响药物吸收；3药物剂型 |
| 呼吸道吸收 | 经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收。特点有速度快（似静脉给药），无首过效应；缺点有剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性；适用的物质有小分子脂溶性、挥发性药物或气体。如异丙肾上腺素气雾剂，有机磷酸酯类等。 |
| 皮肤和黏膜吸收 | 黏膜＞皮肤。经皮给药有完整皮肤与破损皮肤；经皮给药的局部作用与吸收作用（透皮吸收），如硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。 |
| 药物的分布 | 药物吸收后从血液向组织器官转运的过程； |
| 影响分布的因素 | 与血浆蛋白的结合、体内的特殊屏障、组织的亲和力、局部器官血流量（再分布）、体液的pH和药物的理化性质 |
| 血浆蛋白有 | 清蛋白（白蛋白）、β-球蛋白、酸性白蛋白等；一般规律有酸性药物多与白蛋白结合；碱性药物多与α1-糖蛋白结合； 特点有可逆性、饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）； 如华法林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。 |
| 血脑屏障 | 是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢NS内环境相对稳定；特点致密，通透性差；病理状态下通透性可增加；分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过。 |
| 再分布 | 药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程 |
| 体液的pH和药物的理化性质 | 弱酸性药物主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物在细胞内（pH约7.0）浓度较高。 |
| 药物的代谢 | 是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化 |
| 代谢部位 | 主要是肝脏； |
| 药物代谢过程 | Ⅰ相反应(氧化、还原、水解）；Ⅱ相反应【结合（与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）】 |
| 转归 | ①失活。药理活性下降或消失，极性增加，易于排出；②活化。前体激活（无活性→有活性）；代谢激活（母体和转化物均有活性）③仍保持活性，强度改变 |
| 专一性酶 | AChE COMT MAO |
| 非专一性酶 | 肝药酶，肝脏微粒体混合功能酶系统，主要为细胞色素P450（CYP） |
| 肝药酶诱导剂 | 使药酶的数量增加，或活性提高（苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mg／d，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。）。 |
| 肝药酶抑制剂 | 使药酶的数量减少，或活性降低。（氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。） |
| 药物的排泄 | 排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。 |
| 排泄器官 | 肾脏（主要）、肺（挥发性药物及气体）、胆汁、腺体（乳腺，汗腺，唾液腺汁）。 |
| 浓度 | Cmax |
| 达峰时间 | Tmax |
| 表观分布容积（Vd） | 理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。 |
| 曲线下面积（AUC） | 反映一次给药后一段时间药物在体内的总量 |
| 生物利用度（F） | 指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。 |
| 消除速率常数（K） | 指单位时间内消除药物的分数，如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。 |
| 消除半衰期（t1/2） | 指血药浓度降低一半所需要的时间。 |
| 清除率 | 是指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除 |
| 血管外途径给药的3期 |
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| ①潜伏期 | 用药后到开始出现疗效的一段时间。 |
| ②持续期 | 药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。 |
| ③残留期 | 药物已降到有效浓度以下，但尚未从体内完全消除。 |
| 一级消除动力学的特点 | ①消除速度（单位时间消除药量）与当时药量成正比。故又称定（恒）比消除。即单位时间消除药物比例固定；先快后慢②t1/2（半衰期）恒定，与给药剂量和药物浓度无关；③是绝大多数药物在治疗量时的消除方式；④单次给药经5个t1/2基本消除； |
| 零级消除动力学的特点 | 消除速率与血药浓度无关，是固定的值，故又称恒量消除；这个恒定的速率就是最大消除速率；只有极少数药物，或当机体消除功能低下，或用药量超过机体最大消除能力的时候，药物按恒量消除；没有固定的半衰期。 |
| 多次给药的特点 | 连续给药5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS），又称坪值。达到CSS时，给药速度与消除速度相等。坪值高低与单位时间内（每日）药量成正比。药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。血药浓度的波动幅度取决于给药间隔。给药间隔越短，血药浓度的波动越小；反之波动越大。单位时间内给药量不变，则坪值不变。给药间隔越小，波动越小；间隔越大，波动越大。 |
| 首剂加倍（负荷剂量） | 是指第一次用药量是常规剂量的两倍。特点可使血药浓度迅速达到坪值；例如洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。 |
