教学目标: 1、主要抗革兰氏阴性菌抗生素分类; 2、氨基糖苷类抗生素具体药物; 3、氨基糖苷类抗生素的共性; 4、链霉素、庆大霉素、阿米卡星的抗菌谱。 教学重点: 1、氨基糖苷类抗生素具体药物; 2、氨基糖苷类抗生素的共性; 3、链霉素、庆大霉素、阿米卡星的抗菌谱。 教学难点: 1、链霉素、庆大霉素、阿米卡星的抗菌谱。
二、主要抗革兰氏阴性菌的抗生素 主要抗革兰氏阴性菌的抗生素包括氨基糖苷类、利福霉素类和多黏菌素等。 (一)氨基糖苷类:如链霉素、卡那霉素、阿米卡星、新霉素、庆大霉素、大观霉素、安普霉素等。是由放线菌产生的,由氨基糖和苷元结合成的苷。具有以下共同特征: 第一是对革兰氏阴性菌作用较强,对结核杆菌有一定抑制作用,对厌氧菌无效。 第二是内服难吸收,仅用于肠道感染,注射效果良好,大部分以原形从尿中排出,用于全身感染和泌尿道感染。 第三是对前庭神经、听神经、肾脏均有不同程度的毒性。 第四是本类药物易产生耐药性。各抗生素之间有一定的交叉耐药性,如对庆大霉素、卡那霉素耐药的细菌对链霉素耐药。 第五是通过抑制菌体蛋白合成来完成抗菌作用的,属静止期杀菌药,高浓度杀菌,低浓度抑菌。 第六是临床上常其硫酸盐。 第七是本类药物与β-内酰胺类抗生素有协同作用。
链霉素(Streptomycinum) 1.性状:是从放线菌属的灰链丝菌的培养液中提取的,遇酸、碱、氧化剂、还原剂、葡萄糖、维生素C分解失效。 2.体内过程:肌肉注射后1小时达最高血药浓度,有效浓度可维持6~12小时,主要分布于细胞外液,肾中浓度最高,故对尿道感染有效,可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障,妊娠母畜应慎用。 3.抗菌谱:链霉素通过抑制菌体蛋白的合成产生杀菌作用。主要对结核杆菌和大多数革兰氏阴性菌有效,对钩端螺旋体、放线菌、败血霉形体也有效,在PH7.8时抗菌活性最强,对尿路感染常与碳酸氢钠配合用药,增强疗效。本品为结核病的首选药。 4.耐药性:细菌对链霉素易产生耐药性,停药后不恢复,链霉素与类药物有单向交叉耐药性。 5.不良反应: (1)毒性反应: 急性毒性反应:与钙离子络合,导致乙酰胆碱量下降,阻滞胆碱能神经纤维,出现惊厥、四肢无力、瘫痪、呼吸衰竭、死亡。 慢性毒性反应:损害第八对脑神经,出现共济失调、耳聋、唇颜面麻痹、四肢麻木等,另外可导致肾损害及维生素缺乏。 (2)过敏反应:出现皮疹、水肿、发热、嗜酸性粒细胞增多,仔猪出现转圈、翻滚、尖叫休克而死。 6.不良反应的防治措施: (1)对急性毒性反应应立即静脉注射10%葡萄糖酸钙、皮下注射新斯的明、去甲肾上腺素。慢性毒性反应一般停药后可恢复。 (2)过敏反应立即注射肾上腺素、地噻米松或抗组胺药,抢救过程不得用阿托品、氯丙嗪等药物。 (3)不得将链霉素与巴比妥类、全麻药、肌松药同用,否则加剧毒性反应。 7.制剂、用法与剂量:注射用硫酸链霉素,1g/瓶,用注射用水稀释注射。家畜肌注10mg /kg体重,禽类50~200mg/羽,幼雏2.5mg/羽,分2次/天。
庆大霉素(艮他霉素、正泰霉素) 1.性状:是从放线菌小单孢子属的培养液中提取的,常用其硫酸盐,水溶液无色或微黄色,如为深黄色或浑浊为变质品。 2.作用及应用:本品为氨基糖苷类抗生素,具有广谱抗菌作用。对各种革兰氏阴性细菌及革兰氏阳性细菌都有良好抗菌作用,尤其是绿脓杆菌、耐药的金葡菌作用显著。对结核杆菌、霉形体也有效。 适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。治疗腹腔感染时应与抗厌氧菌药物合用,与氨苄西林合用可治疗肠球菌属感染;本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。 3.耐药性:易产生耐药性,停药后可恢复敏感性,用足剂量与青霉素类、四环素类、磺胺类合用可避免耐药菌的产生。 4.制剂、用法与剂量: 硫酸庆大霉素注射液:5ml∶20mg、10ml∶40mg。肌注,牛、羊、猪1~1.5mg/kg,猫、犬2~4.5mg/kg,禽2~3mg/kg,第一天2次,以后每天1次。
丁胺卡那霉素(阿米卡霉素、阿米卡星) Amikacin Sulfate 抗菌谱:本品的抗菌谱近似庆大霉素,主要作用于革兰阴性需氧杆菌,如大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌及绿脓杆菌有效。对于结核杆菌、金黄色葡萄球菌也有良好抗菌作用。 制剂、用法与剂量:肌注或静滴,成畜每日每kg体重15mg,分2~3次给药。幼畜每日每kg体重4~8mg,分1~2次给药。严重感染可增加剂量,疗程不宜超过10d。
大观霉素 又称壮观霉素、奇霉素、奇放线菌素。 1.性状:是从链霉素培养液中提取的。 2.抗菌谱:对霉形体、革兰氏阳性菌(葡萄球菌、链球菌等)、革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌等)、猪密螺旋体等有效,对动物毒性小。 3.制剂、用法与剂量: 壮观霉素注射剂:禽30mg/kg、犬11mg/kg、犊牛22mg/kg。
(二)利福平(甲哌力复霉素):是利福霉素的半合成品,为红色粉末。 利福平发明于1965年,利福平的发现使结核病的治疗又发生了一次更大的飞跃,因为利福平最终通过肠道和尿道排泄,所以在服用利福平以后,粪便、尿甚至出的汗颜色会是红的,是正常的。 1.抗菌机理与抗菌谱:抑制细菌RNA的合成,阻断RNA 转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。对结核杆菌及大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抑制作用,尤其是对结核杆菌、金黄色葡萄球菌、脑炎双球菌效果显著,对一些大型病毒、衣原体有一定作用,能增强二性霉素的作用。 2.应用:本品为脑炎双球菌的首选药,另外主要用于结核病,对结核病,与链霉素、异烟肼配合疗效更高。 (三)多黏菌素类 1.抗菌谱:属窄谱抗生素,主要对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等革兰阴性菌有抗菌作用。 2.作用机制:属静止期杀菌药,类似阳离子表面活性剂,作用于细胞膜,改变通透性,使胞内重要物质外漏,影响核糖体功能。本品不易产生耐药性。 3.不良反应:本品内服不易吸收,肌注处可产生疼痛;可发生皮疹、瘙痒、药物热;出现胃肠反应,如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等;肾毒,引起蛋白尿、管型尿。 5.注意事项:不作首选药,静滴不宜过快,对肾脏的损害较多见。 |
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