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药师你得了解药品剂型对疗效的影响

 江海报览 2016-11-10


药物剂型是使用药物的必要形式,为了达到最佳的治疗效果,根据用药途径不同,同一种药物还可加工成不同的剂型供临床使用。药物制成不同的剂型后,患者使用方便,易于接受,不仅药物用量准确,同时增加了药物的稳定性,有时还可减少毒副作用,也便于药物的贮存、运输和携带。药物剂型有几十种之多,比较常用的也有二三十种。



药物剂型多种多样,但无论是那一种剂型,不仅仅需要根据不同的疾病,不同的用药部位来选用,而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。那么不同剂型到底有啥影响呢?快和小编一起来了解吧。

同一药物,剂型不同,其药理作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同,其药理作用完全不同。


例如:硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经,松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用,口服可用来导泻,外用则消炎止痛; 甘油,外用有吸湿、保湿作用,使局部组织软化,直肠给药可用于治疗便秘,与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压,用于青光眼的治疗,加等量生理盐水口服即为脱水剂,一般用于治疗脑水肿。


酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病,但少量口服(复方甘草合剂)则作为祛痰药;醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液为外用杀菌剂,但制成栓剂用于治疗妇科阴道炎或宫颈糜烂有较好的治疗效果。

同一药物,剂型不同,其作用的快慢、强度、持续时间不同。氨茶碱为支气管扩张药,它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的,适宜于哮喘发作时应用;栓剂直肠给药,避免了氨茶碱对胃肠道的刺激,减少了心跳较快的副作用,且吸收较快,维持药效时间较长;缓释片剂可维持药效达8~12小时,保持了血药浓度平稳,避免了峰谷现象,减少了服药次数,使哮喘患者免于夜间服药。此外还有硝酸甘油药膜在体内起效的时间比片剂快3倍等等。

同一药物,剂型不同,其副作用、毒性强度不同。


吲哚美辛(消炎痛)开始用于临床时为片剂,其1日剂量为200~300毫克,消炎镇痛作用虽然好,但副作用也多,如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度,所以吸收量很低,生物利用度差,如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药,就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应,特别是对于长期使用者用药更为安全。

同一药物,制成不同剂型、规格时,其疗效各异。肠溶阿司匹林0.3克/片,有解热、镇痛、抗风湿作用,而0.025克/片则能抑制血小板聚集,降低血小板粘附率,阻止血栓形成。


此外,同一药物,制成同一剂型,由于处方组成及制备工艺不同,作用快慢及副作用等也会不同。比如阿司匹林栓剂、红霉素片、四环素片由于不是同一厂家的产品,或不是同一批号的产品,其粒子大小、粒径类型、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同,都会导致生物利用度的明显差异,影响药品的疗效。再比如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快,胃肠道吸收量增多,疗效增加1倍。


而目前各种新剂型不断涌现,如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等,药物新剂型都是花架子么?它们的优点和不足有哪些?


总的来看,新剂型肯定要比老剂型要好。与老剂型相比,新剂型有如下几个方面的优势:


一是毒性更小,对人体的损害比以前降低了。

有些药物使用膜剂后,局部给药效果更佳,并能大大降低其毒副作用,如克霉唑药膜;


二是疗效更好,使用缓、控释技术的药物,能够让药物的有效成分在血液中保持稳定的浓度,治疗效果更有保证。

如乌拉地尔缓释胶囊剂(压宁定)、坦索罗辛缓释胶囊(哈乐);使用靶向技术的药物,能够直接指向病变部位,治疗更有针对性,效果更佳。如喜树碱脂质纳米粒混悬液对淋巴癌和脑肿瘤有靶向作用,能浓集在肿瘤处,提高疗效,降低对肾脏的副作用。


三是用药比以前要方便。以前一些需要打针吃药的情况,患者会比较畏惧,现在改用贴剂或植入剂等对人体刺激较小的新剂型,不仅使用起来更方便,也更受患者的喜爱和欢迎。

如戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷德)。


但是选择新剂型不要太盲目。很多新剂型是针对儿童和老人而开发,成人没有必要盲目选择。比如头孢类药物,以前主要是注射,让儿童很难接受。现在将其做成了带有水果味的颗粒剂冲服,如头孢克洛颗粒剂(希刻劳颗粒),服用起来就方便多了,非常受儿童的欢迎。但对成年人来说,这样的颗粒剂则没有什么太大的实际意义。


另外,还要考虑价格因素。如脂质体两性霉素类药物,具有靶向治疗的特点,感染部位药物浓度高,正常组织浓度低,这降低了毒性,提高了疗效,但价格高。


总之,药物与剂型之间有着密切的关系,药物本身的疗效虽然是主要的,但剂型对药物疗效作用的发挥和毒副作用的控制,在一定条件下还是起着至关重要的作用。

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