抗肿瘤中药包括两大类：一是以现代工艺从中药中提取和半合成的中药活性成份，如长春花碱、紫杉醇、三尖杉碱、喜树碱、香菇多糖和灵芝多糖等,目前已是临床上常用的抗肿瘤药;另一类则是传统的中药复方制剂，近年来在实验和临床应用中都取得了较好疗效。
中药中提取的单药成分(如长春花碱、紫杉醇、三尖杉碱、喜树碱等)的抗肿瘤作用已获得广泛认可； 而复方制剂中，有参蟾消解胶囊适用于各期肺、胃癌患者，艾迪注射液用于肝癌、肺癌，复方斑蝥用于消化系肿瘤，复方红豆杉、复方苦参用于中晚期肿瘤，康莱特用于肝癌、肺癌等； 更有传统中药方剂如，乳安方(黄芪、太子参、白术、茯苓、鹿角、肉苁蓉、灵芝、薏苡仁、龙葵、蜂房、白花蛇舌草)用于乳腺癌治疗，内服固肝化淤汤(柴胡、白术、茯苓、穿山甲、水红花子、薏苡仁、半枝莲、黄芪、郁金、砂仁、白芍、沙参、蜂房、连翘、五味子、鸡内金、黄连、干姜)，外敷消胀止痛膏(血竭、冰片、红花、乳香、没药、沉香、雄黄)用于晚期肝癌的治疗等。 党参、女贞、鸡血藤单味药均有升高白细胞的作用，人参能防止多种原因引起的白细胞下降,增强机体免疫力，阿胶对增加血液中的红细胞和血红蛋白有一定作用，另外还有参芪扶正、黄芪注射液等多种中药复方制剂和增强免疫功能及改善血象指标低下。中药在抗肿瘤治疗中也有明显的毒副反应，可大致归纳为3个方面:一是全身中毒反应,如服用含有马钱子、斑蝥、砒霜、雄黄等剧毒的抗肿瘤中药或其提取物,可造成中枢或周围神经中毒、热源或其他过敏反应,表现为全身中毒性休克、昏迷、发热、药疹、皮下出血性紫癜、及恶心呕吐等胃肠反应等;二是过量使用了蟾酥、斑蝥、蜈蚣、全蝎、麻黄、细辛、柴胡、黄药子、商陆、雷公藤、青木香、木防己、关木通等中药,造成有关脏器中毒,特别是心、肝、肾脏器中毒,其表现为相应脏器不同程度的功能损害、衰竭现象;三是局部中毒反应,主要出现在用药部位的组织反应,如用毛茛、白芥子、斑蝥等中药外敷,造成局部疱疹,过敏性皮疹,甚至局部组织坏死，或用莪术、鸦胆子、喜树、紫杉等中药提取物静脉或腔内给药,造成局部静脉炎或胸膜、腹膜刺激征等。因此使用中药时应注意，用药避免过杂，不可盲目的亲信单方和偏方，同时熟悉和掌握治疗中药毒副作用的方法，如应用催吐、洗胃、解毒、抗过敏、抗休克、甚至采取血透等，以及中医药某些特殊的解毒方法,如绿豆、甘草解川乌、草乌、附子之毒，豆腐、银花、甘草解马钱子之毒，豆豉、鸡蛋清解砒霜之毒,蝉衣、蛇蜕抗过敏，犀牛角、羚羊角可清营凉血、消退淤斑等。
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