前言 阿司匹林(乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid)1893年合成,1899年开始应用于临床,是世界上使用最广泛的解热、镇痛、抗炎药,尤其是作为抗血小板药物。其口服常释剂型列入《国家基本药物目录》的解热镇痛、抗炎、抗风湿药和抗血小板药,为解热镇痛类非处方药。目前已成为治疗急性心肌梗死、心绞痛、脑梗死和心房颤动不可缺少的药物。自诞生至今120余年仍被奉为经典,仍不断发现其新的药理作用和临床意义。 正文 请输入标题 bcdef 阿司匹林历史悠久,治疗范围极广,无论是感冒、发热、头痛、牙痛、关节炎痛症、风湿痛症等小病,还是手术后血栓形成、心肌梗塞和中风等大病,都有一定的治疗和预防作用,于是江湖上封它“万灵药”、“神药”的称号。 它,到底有多神呢?江湖上为何给予它如此崇高的地位?小编今天就和大家说说它的作用吧! 请输入标题 abcdefg 1. 解热镇痛 阿司匹林是不可逆性的环氧酶(COX)抑制剂,通过共价修饰作用使COX-1分子中的第530位丝氨酸或COX-2分子中的第516位丝氨酸乙酰化,导致COX失活。用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛。 2. 抗炎抗风湿 用于急性风湿性关节炎可迅速缓解症状,表现为体温下降、血沉减慢,关节剧痛、僵硬和肿胀等缓解。阿司匹林治疗风湿病需给予大剂量才能生效,抗风湿用量比解热镇痛剂量高1-2倍。阿司匹林治疗风湿病只能缓解症状,不能去除风湿病的基本病理变化,也不能防止心脏并发症如心瓣膜病变等。 3.抗血栓 血栓素A2(TXA2)是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质,小剂量阿司匹林能不可逆性抑制血小板的COX,从而血小板丧失了合成TXA2的功能。大剂量阿司匹林抑制血管内皮细胞合成PGI2,而促进血小板的聚集和血栓形成,故小剂量预防血栓形成,治疗缺血性心脏病和心肌梗死,降低其死亡率和再梗死率。 4.治疗痛风 每日口服小剂量阿司匹林可通过镇痛抗炎作用,用于治疗急、慢性痛风。通常剂量的阿司匹林可抑制肾小管对尿酸的分泌,使尿酸排泄减少,血浆中尿酸含量上升;稍大剂量时,则对尿酸的排泄无影响。只有当每日口服阿司匹林5g 以上时,则既能抑制肾小管对尿酸的分泌,又能抑制肾小管、对尿酸的重吸收,长期大剂量口服阿司匹林时能使痛风消失。碱化尿液能增强排尿酸作用,并可增加尿酸的溶解性,阻止尿酸结晶在肾小管中沉积。 5.用于阿尔茨海默病(老年痴呆症) 据研究发现,经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。 6.治疗胆道蛔虫病 口服吸收后,自胆汁排泄,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。一次1g,一日2-3次,连用2-3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 7.降低耳毒性、抗生素对听力的损害 动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林可减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而减少抗生素所致耳聋的发生。 8.降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率 阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。流行病学研究结果表明,5年规律性服用小剂量阿司匹林降低结肠癌风险50%,胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。 9.用于男性避孕 精液中含13种PG,总量达300mg/ml,有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中出现较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。 10.预防短暂性脑缺血发作 脑卒中多由脑缺血发展而来,据临床统计,短暂性脑缺血发作后的第一个5 年内,每年有5%~6%发展为完全型脑卒中。阿司匹林防治短暂性脑缺血发作和脑梗死有效,系与其抑制血小板聚集有关。100mg的阿司匹林几乎无副作用,对前列腺环素的生成无影响。阿司匹林预防脑卒中的效果男性高于女性,这可能与女性的血小板环氧化酶对阿司匹林的耐受性较高有关。 11.防治心绞痛和心肌梗死 阿司匹林抑制血小板对血管壁的黏附作用和抑制凝血酶原在肝内的形成,因而可用于防治心绞痛和心肌梗死。通常采用每日0.04~0.3g 的小剂量口服即可。用大剂量时可增强对前列腺素的抑制作用,使其抗血小板聚集的作用减弱,反不利于治疗。 结 语 在临床上,阿司匹林应用十分广泛。不但具有较好的解热作用,能使发热患者的体温降至正常, 而对正常人的体温无影响。具有中等程度的镇痛作用,对中度的钝痛效果较好,因此可用于治疗偏头痛、牙痛、痛经、肌肉痛等疼痛,但对创伤性剧痛及平滑肌痉挛的绞痛无效。具有较强的抗炎、抗风湿作用,疗效确实,不良反应少,为抗风湿首选药。阿司匹林还有强的抑制血小板聚集作用, 阻止血栓形成。可用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。阿司匹林对预防短暂脑缺血发作及完全性脑卒中的发生及复发具有肯定的意义。目前,阿司匹林常与其他药物配伍,制成多种复方片剂供临床应用。 |
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