非甾体抗炎药

树还要不停追寻 2017-07-05

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非甾体抗炎药（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。

基本信息

中文名：非甾体抗炎药
英文名：Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs

用于：骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状

概要

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非甾体抗炎药（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险，要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示，这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

发现历史

古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症。1838年从柳树皮中提取得到水杨酸，1860年化学合成了水杨酸，1875年首次将水杨酸钠用于治疗，这便是最早的一种非甾体抗炎药。阿司匹林于1899年问世，很快被证明是有效的解热镇痛药，较大剂量有抗炎作用。直到上世纪50年代初，阿司匹林始终是治疗风湿疾患的主要药物。1949年保泰松作为抗炎药出现于市场，但由于它具有严重的毒副作用目前已被淘汰。消炎痛于1964年被开发，其抗炎作用不错，副作用虽明显轻于保泰松，但仍然会产生许多不愉快的后果。以后不断开发的许多非甾体抗炎药用于治疗类风湿性关节炎，大多在减轻毒副反应方面下功夫，形成了一个十分庞大的药物类别。

药理作用

1、解热作用
特点：降低发热者体温，对正常者无影响。
机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。

2. 镇痛作用
特点：中等度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
机理：抑制PG合成有关，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低，也降低PG本身的致痛作用。疼痛是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，是诊断疾病重要依据。但剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，引起生理功能紊乱，甚至诱发休克。适当镇痛是必要的，镇痛是对症，应着重对因治疗。

3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退。其抗炎机制也是与抑制外周PG合成有关。

4.其它作用
NSAIDs可抑制PG合成酶，减少血栓烷 A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。