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第七章 药效学3
【知识点】影响药物作用:药物方面的因素 (一)药物的理化性质 (二)药物的剂量 (三)给药时间及方法 (四)疗程 (五)药物剂型和给药途径:各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为:静脉注射> 吸入给药> 肌内注射> 皮下注射> 直肠给药> 口服给药> 贴皮给药。 (六)药物相互作用 【知识点】影响药物作用的因素:药物方面的因素 1.理化性质 | ①青霉素在水溶液中极不稳定,需临用前现配;乙醚易挥发; ②维生素C、硝酸甘油易氧化; ③肾上腺素、去甲肾上腺素、硝普钠、硝苯地平易光解等。 | 2.剂量 | 1.同一药物在不同剂量时,作用强度不同,用途也不同。 如,苯二氮(艹卓)类镇静催眠药,在小剂量时,产生镇静作用,用于抗焦虑;随着剂量的增大,出现催眠作用;剂量再增加,则产生抗惊厥和抗癫痫作用。 | 2.同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关。 西地那非:剂量越大,服药者发生“蓝视”可能越高; 长期大剂量应用糖皮质激素,易出现肾上腺皮质功能亢进症状。 | 3.负荷剂量:安全性较大的药物临床上可采取“首剂加倍”,某些抗生素和磺胺类药物 | 3.给药时间与方法 | 用药时间:一般情况下,饭前用药吸收好,作用快。 饭前服:促消化药、胃黏膜保护药、降血糖药等。 饭后服:维生素B2、螺内酯、苯妥英钠,阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药 胰岛素宜饭前注射;催眠药宜在睡前服用。 | 用药方法: 肠溶、缓释、控释制剂口服时应整片吞服。 | 4.疗程 | 耐受性:反复用药后,机体对药物的反应性逐渐降低。 快速耐受性:如,麻黄碱静脉注射3~4次后,其升压作用即消失,口服用药2~3天后平喘作用也可消失。 交叉耐受性:如巴比妥类。 | 耐药性或抗药性:病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。 MRSA感染治疗:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、复方磺胺甲噁唑、克林霉素、利奈唑胺或万古霉素与利福平联合治疗 | 药物依赖性: 如,阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物。 精神(心理)依赖性:成瘾性:身体(生理)依赖性:戒断症状 | 5.剂型和给药途径 | 药物剂型: 注射剂比口服制剂的起效快,疗效更为显著 | 给药途径: 消化道给药:有些可发生首过效应 注射给药: ①肌内注射 ②皮下注射:如肾上腺素皮下注射抢救青霉素过敏性休克。 ③静脉注射或静脉滴注:适用于急、重症患者的治疗。 ④椎管内给药:如,椎管麻醉(腰麻)。 呼吸道给药 皮肤黏膜给药 产生效应由快到慢的顺序:一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。 |
【知识点】影响药物作用的因素:机体方面的因素 (一)生理因素 1.年龄 2.体重与体型 3.性别 (二)精神因素 (三)疾病因素 (四)遗传因素 1.种属差异 2.种族差异 3.个体差异 4.特异质反应 (五)时辰因素 (六)生活习惯与环境 【知识点】影响药物作用的因素:机体方面的因素 1.生理因素 | 儿童(14岁以下): 1.血脑屏障和脑组织发育不完善:吗啡、哌替啶-呼吸抑制 氨基糖苷类-第八对脑神经的毒性极易造成听觉损害。 2.肝、肾功能发育不全:新生儿应用氯霉素-灰婴综合征。 (II相转化提到) 3.体液多,水盐调节能力差。高热时使用解热药物易脱水; 老年人60多:耐受性差,药量一般低于成年人;中枢神经系统抑制药反应增加 | 体重与体型:应以体表面积为计算依据 | 性别:女性即月经期、妊娠期、分娩期和哺乳期。 | 2.精神因素 | 精神振奋和激动影响降压药、镇静催眠药效果。诱发心脑血管疾病。 精神萎靡和情绪低落,内分泌失调,降低机体抵抗力。 | 3.疾病因素 | 1.心脏疾病:2.肝脏疾病:经肝脏代谢活化的药物:可的松、泼尼松 肝灭活的药物:氯霉素、甲苯磺丁脲、奎尼丁等。 无需肝活化药物:卡托普利、氢化可的松(肝脏疾病患者服用首选) 3.肾脏疾病:4.胃肠疾病:5.营养不良:6.酸碱失调: 7.电解质紊乱:细胞内缺K 时,使用洋地黄类药物易产生心律失常的不良反应。 | 4.遗传因素 | 种属差异: 解热发热和热原检查用家兔 | 种族差异: 异烟肼乙酰化代谢酶代谢:在白种人(神经炎),黄种人(肝损害)。 | 个体差异: 如,CYP2C19弱代谢型人,服用美芬妥因、奥美拉唑后,其血药浓度显著高于强代谢型的人,故易产生不良反应;在弱代谢型人群,可待因难以代谢成吗啡,故镇痛作用极低。 | 特异质反应: 遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:服用伯氨喹、磺胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,可引起溶血性贫血 | 5.时辰因素 | 时辰药理学,又称为时间药理学: 1.胃液pH在上午8时左右最高 2.肾上腺皮质激素分泌高峰上午8时左右; 3.西咪替丁在晚间用药能有效抑制胃酸分泌; 4.青霉素皮试反应最重是在午夜,反应最轻是在中午。 | 6.生活习惯与环境 | 一般来说,药物应在空腹时服用, 食物成分对药物有影响: ①高蛋白饮食高蛋白饮食/菜花/圆白菜可使氨茶碱和安替比林代谢加快 ②低蛋白饮食可使肝药酶活性降低, ③吸烟、饮酒可使肝药酶活性增强; ④饮茶时茶叶中的鞣酸可与某些药物结合减少其吸收。 |
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