匹伐他汀和立普妥有什么不一样？

立普妥是阿托伐他汀的商品名，最早在美国上市，匹伐他汀上市晚些，2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。2009年8月3日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。下面就二者的不同点做一简单比较。

---

作用强度不同

与阿托伐他汀相比，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1与阿托伐他汀10～20mg·ｄ-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。看起来，要达到同等降脂效果，匹伐他汀的剂量更小些，似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更强。但匹伐他汀的剂量如果超过4mg，不良反应发生率（会出现肌肉疼痛）大大增加，人体耐受性减弱。而阿托伐他汀还可以提高用药剂量（40~80mg）。因此，常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀称之为强效他汀，而匹伐他汀却不是。

---

代谢的酶不同

阿托伐他汀主要通过P450酶3A4代谢，匹伐他汀几乎不通过P450酶代谢，仅有极少通过2C9代谢。因此，匹伐他汀通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。

---

肾功能减退的剂量调整不同

轻度肾功能损伤患者（30~60ml/min）和透析患者匹伐他汀初始剂量为1mg，每日一次，最大剂量为2 mg，每日一次。匹伐他汀不能用于重度肾功能损伤患者，除非患者进行透析。而阿托伐他汀98%通过粪便排泄，仅有2%通过肾脏从尿中排出，因此，肾功能不全患者无需调整剂量。

---

药物间相互作用不同

由于阿托伐他汀需经P450 3A4代谢，和其他药物发生相互作用相比匹伐他汀较多。和CYP 3A4强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，注意调整药物剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。

利福平和红霉素会延缓匹伐他汀在体内的停留时间，如果必须应用，应降低匹伐他汀的剂量。与红霉素合用时一日剂量不超过1mg，与利福平合用时一日剂量不超过2mg。

环孢素可使匹伐他汀血药浓度升高。合用可能导致不良反应发生频率升高，发生横纹肌溶解等严重不良反应。应禁止合用。