 他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性地抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。自上市以来，他汀类药物因为其优秀的降血脂功效，而受到广大患者的信赖。 常见的他汀类药物 市场上常见五种他汀类药物，分别是瑞舒伐他汀（舒夫坦、托妥、可定等）；洛伐他汀（美降之、洛瓦停、洛之达、洛特等）；辛伐他汀(舒降之等）；氟伐他汀（来适可、富伐他丁、氟瓦停等）；阿托伐他汀（立普妥、阿乐等）。  如何正确使用他汀类药物 瑞舒伐他汀常见片剂或胶囊剂； 洛伐他汀常见片剂或胶囊剂； 辛伐他汀常见片剂； 氟伐他汀常见片剂； 阿托伐他汀常见片剂或胶囊剂 他汀类药物适用于—— 以血清总胆固醇升高为主的混合型高血脂症， 可用于高蛋白脂症Ⅰ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗， 亦可用于中早期急性冠状动脉综合征患者以抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
他汀类药物可有效控制血脂水平，但不同药物适应症有一定区别—— 如氟伐他汀适用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常； 阿托伐他汀适用于家族性高胆固醇血症； 辛伐他汀适用于冠心病合并高胆固醇血症。
他汀类药物以口服给药为主—— 如阿托伐他汀起始剂量10mg，每日一次； 瑞舒伐他汀起始剂量为每日一次，每次5mg； 洛伐他汀起始剂量为每次20mg，每日一次晚饭后服用； 辛伐他汀初始剂量为每日一次，每次10mg，每晚顿服，之后可根据病情增加剂量，但不能超过每日80mg。  容易出现的不良反应 由于大多数患者需终身服用此类药物，所以对他汀类药物的不良反应应给予高度重视。 最常见不良反应有—— 胃肠道反应如腹痛、腹泻、便秘等较轻症状，停药自可缓解。 偶尔可引起血氨基转移酶可逆性升高，因此需检测肝功能。 罕见不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较为罕见。   “ 注意事项 ” 1.用药时间、饮食都会对他汀类药物疗效有影响。所以在夜间或饭后服用效果最佳，高脂、高胆固醇食物影响他汀类药物降脂肪效果，应避免食用。 2.以下几种情况绝对不允许服用他汀类药物：对他汀类药物过敏、活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的、严重肾功能损害的患者和孕妇或可能受孕的育龄妇女。 3.服用他汀类药物遵照医嘱，不可自行增减药量，也不可自行缩短和延长服药间隔，请勿随意停药、换药。 4.其他药物与他汀类药物同时使用须谨慎。如氟伐他汀和贝特类药物、烟酸、氟康唑、环孢素连用需慎重；胺碘酮或维拉帕米与辛伐他汀合用会增加横纹肌溶解风险，故应使用其他他汀类药物替代辛伐他汀；既使用维生素K拮抗剂（如华法林），又使用瑞舒伐他汀或阿托伐他汀，应适当检测INR（国际标准化比值，是从凝血酶原时间和测定试剂的国际敏感指数推算出来的）。 5.用药期间应定期检查相关指标，即血胆固醇和血肌酸磷酸激酶水平。另外，应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史服用本品还要定期检测肝功能试验。 6.用药过程中发生异常状况应及时就医。如血氨基转移酶增高达正常限高的三倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现，或可停用本品。 7.特殊身体状况下使用他汀类药物时，需慎用。如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，使用药物后可能出现横纹肌溶解后的肾功能衰竭。 作者：金剑、田鋆 上海第九人民医院 药剂科 |
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