巴豆

巴豆（《神农本草经》）

 

为大戟科植物巴豆的干燥成熟果实。主产于四川、广西、云南等地。秋季果实成熟时采收，堆置2~3天，摊开，干燥。药材性状：气微，味辛辣。以个大、饱满、种仁色黄白者为佳。其炮制品名有：巴霜。

【历史】巴豆，别名巴菽，《本草纲目》释名日：“此物出巴蜀，而形如菽豆，故以名之。宋本草一名巴椒，乃菽字传说也。”《雷公炮炙论》云：“小而两头坚者为刚子。”盖其小者种皮尤坚脆，又称刚子，音转为江子。

本品始载于《神农本草经》，谓“主伤寒温疟寒热，破癥瘕积聚坚积，留饮痰癣，大腹水胀。荡练五脏六腑，开通闭塞，利水谷道，去恶肉。”对其破积攻结，泻水逐饮，去腐蚀疮的功用已很明确。《名医别录》言“疗女子月闭，烂胎，金疮脓血不利，丈夫阴癲，杀斑蝥毒。”《药性论》云“杀斑猫、蛇虺毒，能主破心腹积聚结气，治十种水肿，痿痹大腹。”进一步明确了其主要应用。《汤液本草》谓其不仅“可以通肠”，而且“可以止泄。”《本草纲目》总结为“治泻痢，惊痫，心腹痛，疝气，风喁，耳聋，喉痹，牙痛，通利关窍。”扩大了其应用范围。至此，巴豆攻除积滞，逐水退饮，祛痰利咽，外用蚀疮的功效已极其全面。《本草经疏》指出：“其主破癥瘕积聚坚结……女人月闭者，皆肠胃所治之位中有实邪留滞，致生诸病，故肠胃有病则五脏六腑闭塞不通。此药禀火性之急速，兼辛温之走散，入肠胃而能荡涤一切有形积滞之物，则闭塞开，水谷道利，月事通而鬼毒蛊疰邪物悉为之驱逐矣。”《本经逢原》亦日：“其性峻利，有破血排脓、攻痰逐水之力，宜随证轻重而施。”对其辛热峻利，荡涤积滞，推陈致新的药性特点作了深入阐述。历代医家对其毒性也有一定了解，并指出解毒之法。如《本草纲目》引徐之才言：“中其毒者，用冷水黄连汁、大豆汁解之。”《宝庆本草折衷》云：“以通泄为效。或既通而泻不止，转加痛刺者，则以家菖蒲煎汤解之。”《证治准绳》日：“敷治巴豆之药，患处作痛肌肉溃烂，以生黄连为末，水调敷之。若毒人内，吐泻等证，更以水调服一二钱。”

【性能】辛，热；有大毒。主归胃、大肠经。

【功效】峻下冷积，逐水退肿，祛痰利咽，外用蚀疮。

【应用】

一、寒积便秘

本品味辛散结聚之邪，性热化寒凝之积，能急攻通利，峻下肠胃寒积，具有“斩关夺门”之功。对寒滞食积，阻结肠道，大便不通，腹满胀痛，病起急骤，气血未衰者，可单味巴豆霜内服，或配大黄、干姜制成丸服，如《金匮要略》三物急备丸治心腹诸卒暴百病，或中恶客忤，心腹胀满，卒痛如锥刺，气急口噤，停尸卒死者。”又如《千金要方》“治寒癣宿食，久饮不消，大便秘”，用巴豆仁，清酒久煎制丸服。若小儿乳食积滞或脾虚挟积，也可峻药轻投，以图缓攻。如以健儿药片（巴豆霜、雄黄、使君子仁等组成）服用，治疗小儿积滞48例，痊愈21例，显效15例，好转10例，无效2例，有效率为95.8%[河南中医学院学报，2005，20(1)：66]。临床也可将巴豆皮碾碎屑制成卷烟，预防腹腔术后肠粘连100例，肠鸣音恢复时间平均为20.5小时，首次肛门排气时间平均为38.6小时[中医药学报，2000，（2)：19]。

二、 腹水臌胀

本品峻泻，能攻逐积水，用于腹水臌胀。《本经》已载其“破癥瘕积聚坚结”，主“大腹水胀”。《肘后备急方》治水蛊腹大动摇有水声者，用巴豆配杏仁为丸服。临床报道以巴豆霜、炮山甲、醋鳖甲等制成片剂内服，治疗肝硬化腹水30例，显效19例，有效11例[实用中医内科杂志，1998，12⑴：29]。

三、 痰阻喉痹

本品有较强的祛痰作用，用于喉痹，痰涎壅盛，甚至窒息欲死者，以巴豆霜灌服或鼻伺，可吐泻痰涎，开通喉咽以利呼吸。《百一选方》治喉痹，以白矾、巴豆同炒，去巴豆不用，研矶为末，水冲服或吹入咽喉。若痰涎壅塞、胸膈窒闷、寒实结胸者，用《伤寒论》三物白散，巴豆、桔梗、贝母为散，以白饮和服，“病在膈上必吐，在膈下必利。”

四、 寒性久泻

本品荡涤肠道浊垢，若寒凝久利，或腹痛、滞下不爽者，可以本品通因通用。《汤液本草》日：“可以通肠，可以止泄，世所不知也。”《本草纲目》云：“巴豆，峻用则有劫病之功，微用亦有调中之妙。王海藏言其可以通肠，可以止泻，此发千古之秘也。”并用巴豆炭蜂蜡为丸，治疗冷积凝滞所致的泻痢。《卫生易简方》治痢，巴豆、绿豆同捣丸，红痢用甘草，白痢用干姜，红白痢用姜、草同煎汤送服。

五、外用于恶疮、疥癣、痈肿

巴豆外用能蚀疮、杀虫，用于恶疮、疥癣、痈肿等。治痈疽脓成未溃，可与乳香、没药、木鳖子等熬膏外贴，促使溃破。痈疽溃后，腐肉不落者，可用巴豆炒令烟尽研敷。如《痈疽神秘验方》乌金膏，治一切疮毒及腐化瘀肉，“巴豆去壳，炒焦，研膏，点肿处则解毒，涂瘀肉则自腐化。”以巴豆、西瓜子敷印堂穴治疗小儿鹅口疮1136例，痊愈1045例，好转76例，无效15例，总有效率98.7%[武警医学，1992，3(4)：51]。以巴豆仁、当归、蜂蜡等制膏涂搽，治疗体癣31例，痊愈26例，显效4例，好转1例[现代中西医结合杂志，1999，8(11)：1880]。

【用法用量】入丸、散服，每次0.1~0.3g。大多数制成巴豆霜用，以降低毒性。外用适量，研末涂患处，或捣烂以纱布包擦患处。

【使用注意】孕妇忌用。不宜与牵牛子同用。

【按语】

一、关于巴豆“炮制”的讨论

巴豆有毒，药性峻烈，因此其炮制问题历来受到重视。生巴豆的炮制方法较为简单。如《金匮要略》：“研。”《金匮玉函经》：“去皮心。别捣令如膏。”《雷公炮炙论》：“敲碎。”《刘涓子鬼遗方》：“去皮膜心。”《外台》：“合皮收咀。”《太平圣惠方》：“去壳。”《朱氏集验方》：“劈开作二片。”《普济方》：“和壳捶碎。”“碾。”《中国药典》2010年版收载方法为：“去皮取净仁。”

古人对巴豆毒性所在位置有不同见解，因此引起了对不同炮制方法的争论。一种认为巴豆的毒性在“油”，故在炮制中应去油制霜，此种认识较早，认同者亦较多；另一种认为巴豆的毒性不在“油”，不主张去油，应“煮”去其毒。制霜是文献中记载最多的一种方法。始载于《中藏经》，“经去皮、研细取霜。”此后文献记载了多种制霜方法，如《太平圣惠方》：“去皮四十九粒，取萝卜二（一）枚。四破开钻四十九窍，每一窍内纳巴豆一枚，却依旧合之，藏在土坑中深一尺，四十九日后取出巴豆，细研如膏，纸压去油后研入药中。”“去皮心，研，纸裹压去油。”《博济方》：“槌碎用新水浸，逐日换水浸七日后，以纸裹压出油。”从古至今，巴豆的去油制霜法，可概括为取仁去油和取仁制熟后去油成霜两类。后者更为合适，因为既符合“见火则良”的传统认识，又可用现代化学理论来解释。

现代巴豆制霜通常用以下3种方法。

1. 取净巴豆仁，碾如泥状，里层用纸，外层用布包严，蒸热，用压榨器榨去油，如此反复几次，至药物松散成粉，不再粘结为度。

2. 巴豆仁碾后用数层粗纸包裹，放热炉台上受热后，使油渗透在纸上，反复压榨换纸，至油脂大部分消失。所余之渣碾细过箩即得。

3. 取巴豆仁100g(测定脂肪油为55%)，然后加淀粉160g，拌匀进行研磨，再过18目筛，即得含18%~20%脂肪油的巴豆散剂。

相较而言，第3种方法操作简单，既节约了药材，又扩大了药物的利用度。但因未经加热，巴豆的另一毒性成分——可溶血的蛋白质未被破坏，可能相对使毒性增强。因此用淀粉稀释法来改进巴豆的炮制问题时，必须采用合适的温度破坏毒性蛋白，或采用合适的分离提取法提取巴豆油，分离除去蛋白质后，测定巴豆油的含量，再采用淀粉稀释法调整成符合《中国药典》规定的含量即可。

古代医家对巴豆炮制的作用已有深入认识。如《汤液本草》日：“巴豆，若急治为水谷道路之剂，去皮心膜油，生用；若缓治为消坚磨积之剂，炒去烟令紫黑，研用。”《本草纲目》云：“巴豆，生猛热缓，能吐能下，能止能行，是可升可降药也。盖此物不去膜则伤胃，不去心则呕，以沉香水浸则能升能降，与大黄同用泻人反缓，为其性相畏也。”《本经逢原》谓：“生用则峻攻，熟用则温利，去油用霜，则推陈致新、随证之缓急，而施反正之治。”

现代研究认为巴豆主要的有毒成分是巴豆油和巴豆毒素，炮制的主要目的就是降低巴豆油含量和使巴豆毒素变性，失去活性，降低毒性[江西中医学院学报，2010，22(3)：44]。实验证实，生巴豆渣、冷冻生巴豆渣和生榨霜均有溶血作用，而经炒、煮、常压蒸、高压蒸等加热处理过的各种巴豆制品的残渣或霜均无溶血作用[中药材，1992，15(9)：29]。研究巴豆霜与生巴豆对Raji细胞中Epstein-Barr病毒早期抗原表达的诱导作用表明，在加促癌物丁酸时，巴豆霜的激活率比生巴豆的激活率有所降低，降低率为18.29%[中华中医药杂志，2011，26(8)：1680]。以生种仁、巴豆霜对小鼠灌胃给药，半数致死率分别为0.308g/kg和0.787g/kg。此外，以灵芝菌和白僵菌制成巴豆发酵品（分别称为“灵巴菌质”和“白巴菌质”），其毒性成分脂肪油和总蛋白的含量明显降低，且均低于巴豆霜；且巴豆霜具有致炎作用而没有溶血现象，而灵巴菌质和白巴菌质既不致炎也不致溶血。这提示巴豆经炮制和发酵处理后均可使毒性下降，发酵后毒性成分含量降低更加明显[中国药房，2011，22(43)：4071；食品与生物技术学报，2011，30(5)：788]。

研究表明，巴豆经过制霜炮制后，既能降低其毒性，又可提高其利用率。而结合现代科学技术研究巴豆炮制的新工艺，如发酵炮制等，必将为巴豆的安全合理利用提供新思路。

二、关于巴豆与牵牛子配伍的讨论

巴豆畏牵牛为中药配伍禁忌“十九畏”的内容之一。历代本草多有记载，如《药对》有巴豆“与牵牛相反”之记载；《本草纲目》言巴豆“与牵牛相反”；《本草蒙筌》谓巴豆“反牵牛”；《本草易读》亦云巴豆“反牵牛”；《药鉴》谓“牵牛畏巴豆”；《雷公炮炙药性解》言“巴豆畏牵牛”；《得配本草》则言“巴豆恶牵牛”等。现代研究表明，巴豆、牵牛子配伍前后，主要有毒化学成分巴豆毒素、巴豆苷、牵牛子苷均溶出，二药配伍后有毒化学成分增加，毒性作用增强[云南中医学院学报，1998，21(增刊）：13]。药理实验表明，巴豆、牵牛子合用后泻下作用增强，抗炎作用减弱，免疫功能降低，对胃黏膜的损伤加重，体重减轻，病死率增加，对理化刺激的反应性降低，认为两药配伍属中药配伍七情中“相恶”或“相反”范畴[云南中医学院学报，1998，21(2)：1]。然而，巴豆、牵牛子配伍也时有出现，如《太平惠民和剂局方》之丁香丸即有二药同用，《全国中成药处方集》中二药同用的处方有67个。

巴豆与牵牛子能否配伍应用？从目前研究来看，二药同用可致毒性增强，因此用之宜慎。但临床亦不乏二药配伍的破禁应用。目前研究并未考虑到禁忌药对与复方中其他药物所产生的相互影响，而中药的配伍禁忌须系统、整体考虑多种因素，才能得出准确结论，方能对中药配伍的理论研究产生推动作用。

【现代研究】

一、 化学成分

本品主要含脂肪酸类成分：巴豆油酸，巴豆酸，棕榈酸，月桂酸，巴豆醇；毒蛋白成分：巴豆毒素，巴豆毒素I、II；还含巴豆苷、巴豆异鸟嘌呤、巴豆生物碱等。

二、 药理作用

本品具有泻下作用，巴豆油灌胃可诱导小鼠小肠组织中蛋白质的差异表达，使小鼠胃肠运动增强。巴豆炭则具有一定的止泻作用，对小鼠胃肠平滑肌既具兴奋作用，又具抑制作用，且其作用的发挥随机体状态及剂量不同而异。巴豆生物碱（CA)有诱导入胃癌细胞SGC7901分化的倾向，能逆转SGC7901细胞中胃蛋白酶活性，抑制肿瘤标志酶(3-葡萄糖醛酸酶的表达，降低碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶的活性，降低P53基因的表达，诱导Fas基因的表达；CAS能通过时间依赖性和剂量依赖性方式，促使细胞G2/M期阻滞和抑制细胞有丝分裂，从而诱导人卵巢癌细胞HO-8910细胞凋亡；CA对人宫颈癌HeLa细胞也有增殖抑制和诱导凋亡作用，其诱导HeLa细胞凋亡的分子机制可能与上调caspase-8基因表达有关。巴豆制剂对小鼠耳郭肿胀、腹腔毛细血管通透性及大鼠白细胞游走、热疼痛反应均有显著抑制作用，具有一定抗炎作用。巴豆具有较大毒性，主要含有毒性球蛋白，能溶解红细胞，使局部组织坏死。内服以食管及胃部烧灼感、腹泻为主要症状，其次为恶心、呕吐、腹痛、里急后重、口麻、头昏胀等，并损坏肾脏；外用过量能引起急性皮炎。巴豆水煎液灌胃，诱发的胚胎小鼠肝细胞微核率明显高于成年小鼠骨髓细胞微核率。巴豆具有胚胎致畸作用，能通过胎盘屏障，其致遗传物质损伤作用对胚胎小鼠更明显。巴豆油还有弱致癌性，并能增强某些致癌物质的致癌作用。

三、临床新用

1. 治疗癫痫   以去油巴豆小量久服联合中药汤剂治疗儿童癫痫45例，43例完成2年治疗，有效者34例，总有效率75.56%；23例显效，显效率为51.11%；临床症状完全控制者10例，控制率22.22%，无效者11例[光明中医，2012，27(2)：284]。

2. 治疗精神疾病   以巴豆霜、白信石、西牛黄等加米粉制成丸剂，治疗精神疾病160例，痊愈106例，症状改善11例，无效43例，总有效率73.13%[辽宁中医杂志，1990，(8)：23]。

3. 治疗小儿高热   以肥儿丸（巴豆霜、明雄黄、甘草等组成）治疗小儿高热94例，其中实热型84例，服药后6小时体温下降者17例，12小时下降34例，24小时下降33例；非实热型10例，服药前后体温几乎无变化[皖南医学院学报，1990，9(4)：59]。取巴豆、麝香、冰片等研末混匀，兑入生理盐水，采用灌服、肛点、鼻饲、保留灌肠等综合给药方法，治疗小儿高热惊厥43例，治愈25例，显效11例，有效5例，无效2例，总有效率为96%[吉林中医药，1993，(1)：25]。

4. 治疗缺血性中风   以巴豆霜、土鳖虫、水蛭等研末，西洋参煎汤送服；有意识障碍或吞咽障碍者，予以鼻饲注入。大便通后减去巴豆霜，继服余药，配合西医基本治疗方法，治疗缺血性中风39例，基本痊愈13例，显效14例，好转6例，无效6例[江西医学院学报，1999，（6)：30]。

5. 治疗不孕   以巴豆炒川楝子，将巴豆炒黑为度去之，再将川楝子与茯苓、皂角刺、丹参等药同煎服，配合输卵管通液术治疗不孕51例，妊娠43例，妊娠率达84.3%[光明中医，2010，25(9)：1716]。

6. 治疗痃癣   以巴豆炒川棟子，将巴豆炒黄为度去之，再将川棟子与青木香、香附、吴茱萸等药同煎服，治疗痃癣87例，服2剂痊愈15例，服4剂痊愈27例，服6剂痊愈38例，服6剂以上痊愈7例，最长者服药30剂[实用中医药杂志，2011，27(1）：28]。

7. 治疗耐药肺结核   采用蜂蜡巴豆联合抗结核药物治疗耐药肺结核47例，疗程18个月。治疗3个月末痰菌阴转率为60.87%，疗程结束时为84.8%，病灶有效变化率为91.30%[长治医学院学报，2009，23(1)：21]。

8. 治疗肿瘤   以巴豆合剂口服液为主治疗各类恶性肿瘤100例，治疗后肿瘤完全消失无新的病灶出现1例，肿瘤缩小50%以上7例，肿瘤缩小在25%~50%4例，肿瘤缩小不到25%、增大不超过25%者59例[中国肿瘤，1994，3(5)：28]。

9. 治疗骨髓炎   采用中药巴豆丸内服和毛白杨液冲洗治疗72例慢性骨髓炎，治愈35例，好转25例，疗效差12例，总有效率83%[航空航天医药，1997，8(1)：32]。采用巴豆汤加减内服外敷治疗急性骨髓炎54例，痊愈34例，显效10例，有效8例，无效2例，总有效率96.3%[中国中医药现代远程教育，2006，4(丨2)：35]。

10. 治疗面瘫   以巴豆、斑蝥、生姜捣泥制膏，治疗周围性面瘫120例，痊愈104例，显效8例，好转4例，无效4例。疗程最长45天，最短10天[新疆中医药，2005，23(1)：17]。

11. 治疗风虫牙痛   以巴豆、川椒研末，和饭为丸外用，治疗风虫牙痛92例，有效率100%[中医外治杂志，2001，10(1)：53]。

12. 治疗陈旧性踝关节扭伤   取生巴豆去壳，除去果仁外膜，捣碎如泥，用凡士林搅拌均匀外敷，治疗陈旧性踩关节扭伤35例，痊愈28例，显效3例，有效2例，无效2例，总有效率94.29%[江西中医药，2008，39(4)：63]。

13.治疗小儿脾疳   以去壳生巴豆籽一粒，3/4嵌于大率内，1/4露出大率外，露出大枣外的巴豆面外贴于足三里，治疗小儿脾疳32例，全部痊愈[中医外治杂志，1997，（3)：39]。

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