瓜蒂

瓜蒂(《神农本草经》）

 

为葫芦科1年生攀援或匍匐草本植物甜瓜的果蒂。均为栽培品，全国各地均有。6~7月间采摘尚未老熟的果实，切取果蒂，阴干。气微，味苦。以干燥、色黄、稍带果柄者为佳。生用或炒黄用。

【历史】瓜蒂名出自《神农本草经》，为甜瓜之蒂，故名。异名有瓜丁（《千金翼方》）、苦丁香（《本草衍义补遗》），此象形而名之。又名甜瓜蒂（陶弘景）、甜瓜把（《山东中药》）。

瓜蒂首载于《神农本草经》，谓其“主大水，身面四肢浮肿，下水，杀蛊毒，咳逆上气，及食诸果，病在胸腹中，皆吐下之'对本品的丰要功效涌吐、利水、杀虫概括已相当完备。其后魏晋时代《名医别录》补充了本品能“去鼻中息肉，疗黄疸”的重要功用。宋初之《日华子本草》又谓：“治脑塞热齄，眼昏，吐痰。”是对《神农本草经》、《名医别录》治鼻疾及催吐作用的具体化。明代《本草纲目》则总结了本品“吐风热痰涎”之功效，并对主治病证进行归纳，谓其：“治风眩，头痛，癫痫，喉痹，头面有湿气。”至此对本品之功效主治的认识已相当精深。清·《本草再新》又谓本品能“泻心火，健脾土，利湿消利，止头痛衄血。”补充了本品泻火及治衄血之功。近代对本品的化学成分、药理、毒性及临床应用等方面又有所发展。

【性能】苦，寒；有毒。主归脾、胃经。

【功效】涌吐，祛湿退黄，利水。

【应用】

一、风痰、宿食停滞及食物中毒诸证

瓜蒂苦寒涌泄，能吐风痰宿食，凡风痰停于胸膈、癫狂及宿食毒物入胃、停于上焦未吸收者，皆可以此涌吐以祛病邪而治之。如《伤寒论》瓜蒂散，以瓜蒂配赤小豆为散，以豆豉煎汤汁和散，温顿服以催吐，治病如桂枝汤证、头不痛、项不强、胸中痞鲠、气上冲咽喉不得息者。《本草衍义》治风痰暴作、气塞倒卧，用瓜蒂为末，合轻粉，以水调匀灌之以涌吐痰涎。《活法机要》治诸风膈痰、诸痫痰涌，以瓜蒂炒黄为末，以酸藎煎汤调下取吐。《太平圣惠方》治发狂欲走，以瓜蒂为末，进水服之取吐。《经验后方》又以此方治风痫、缠喉风、咳嗽、遍身风疹、急中涎潮之证。《朱氏集验方》治齣喘痰气，以瓜蒂3个为末，水调服，吐痰即止。近代有以瓜蒂3~6g煎服，或0.6~1.8g研末吞服，用于误食毒物或药物，尚在胃中未被吸收，患者神志清醒的情况下的急救[中草药药理学.北京：人民卫生出版社，1938：145]。《药对论》谓瓜蒂配赤小豆“二药配伍，苦酸并用，正合‘酸苦涌泄’之意，催吐作用甚捷……对于误食毒物不久，尚留于胃者，也可以此催吐，使毒物吐出，以免吸收中毒”。

二、湿热黄疸

瓜蒂能除湿退黄，既可内服，也可塞鼻外用，如《千金翼方》治黄疸目黄不除，以瓜蒂为细末，纳鼻中，令黄水出而退黄。《食疗本草》治阴黄黄疸及暴急黄，以瓜蒂合赤小豆为末吸鼻中，每次黑豆少许，少时黄水出而病渐愈。内服如《金匮要略》一物瓜蒂汤，以瓜蒂锉末，水煎去渣顿服，治太阳中暍，又治诸黄。现代临床报道以瓜蒂粉每个疗程0.1g，分3~4次由鼻吸入，每次间隔10~20分钟，1周后进行第2个疗程，吸入后患者出现鼻塞喷嗅、流泪，继而自鼻腔流出黏稠或稀薄的淡黄色液体，共治疗急、慢性病毒性肝炎46例，总有效率达85.7%[菏泽医药，1982，(2)：56]。另有单用瓜蒂液口服（取瓜蒂5g加开水100ml，浸10分钟，密封10天后取出滤过3~4次，经高压灭菌3~4小时后备用），每日2~3次，食后服；3岁以下每次1ml，4~12岁每次2ml，成人每次5ml。观察103例，结果10天内治愈者占46.6%，15天内治愈者达92.2%，肝大在40天内恢复者占97.09%，黄疸5天内消失者占70.87%，10天内消失为95.14%，肝功能全部恢复正常，追踪观察1~2年未发现肝硬化或死亡病例，治疗中未见副作用[中华儿科，1959，(2)：123]。内服亦有配延胡索、丁香制丸用之者，意在加强疏肝止痛及减少呕吐反应。

三、头痛、牙痛、鼻息肉等

瓜蒂味苦能燥能泄，祛邪气而治头痛。《本草纲目》谓：治“头痛……头面有湿气”，可去“头风湿气”。《类证活人书》以本品为末，卩畜人鼻中，出黄水，治湿家、头中寒湿、头疼鼻塞而烦者。治牙痛，《圣济总录》之瓜蒂散以本品炒黄研末，与麝香相和，绵裹，置病牙处咬之，此瓜蒂性苦，清上焦之风火，麝香辛散以止痛。治鼻息肉，《太平圣惠方》之瓜蒂膏，以本品为末，羊脂和之，以少许敷息肉上，每日3次，能消鼻窍湿热久蕴而成之息肉。

此外，《神农本草经》谓本品“主大水，身面四肢浮肿”。孟诜《食疗本草》以本品配赤小豆、丁香为末，吹入鼻中，少时黄水流出，隔日1次，以利湿消肿。

【用法用量】2.5~5g，入丸、散剂，每次0.1~0.3g。外用适量，研末瞎鼻，待鼻中流出黄水即停药。

【使用注意】

1. 体虚、失血、胃弱、上部无实邪者，孕妇及产后忌用。

2. 本品有毒，不宜大量服用。鲜瓜蒂毒性更大，使用干品较妥。

3. 本品使用不当的毒副作用

(1) 中毒性休克：一般服用30分钟即觉不适，出现恶心、频繁呕吐、腹痛腹泻、胸闷心悸、呼吸困难、血压下降、发绀、头痛抽搐、昏迷甚至死亡。

(2) 心脏损害：心电图可见心动过速、传导阻滞、心肌受累；尸检可见心肌纤维断裂坏死、心脏房室充有黏稠的凝血血块。

(3) 肝肾损害：尿中出现蛋白及血丙氨酸氨基转移酶增高；尸检可见肝肾充血。

(4) 其他：可见血象升高；尸检可见肺脏充血出血、肺泡壁增厚、脑组织充血、胃及肠管高度扩张、黏膜下层水肿及黏膜脱落等。尚有损害视神经的报道。

口服瓜蒂30个或30g以上可致中毒和死亡，对其中毒主要是对症处理，同时服用醋酸钠和维生素C可解除部分毒性，硫代硫酸钠对其有解毒效应。对中毒剧烈呕吐者，冲服麝香0.03~0.06g，即可解除；对中毒呼吸困难者，亦可用开水灌服麝香0.06g，再用生姜1个捣烂，分成两半，布包蒸熟后，用两块布包裹，互相替换在患者胸背部用力摩擦以救治；昏迷者，也可以麝香0.06g冲服。麝香可解瓜蒂之毒，止呕，兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，解除瓜蒂对呼吸循环中枢的麻痹作用，能开窍回苏。对大汗淋滴、四肢厥冷、血压下降、脉迟弱者，也可以人参10g，干姜、炙甘草各20g，肉桂6g(煱）水煎服，以回阳救脱。对中毒早期，可用1：5000高锰酸钾洗胃，并口服硫酸镁导泻，以尽量减少有毒成分的再吸收；及时建立静脉通道输液、输血，纠正酸中毒，矫正水、电解质平衡，防止呼吸循环衰竭。

【按语】

一、关于瓜蒂对肝脏作用的讨论

从古代临床应用及近代临床报道，本品可治湿热黄疸，包括急性黄疸型传染性肝炎，可主治肝脏之病。今从瓜蒂的药理作用也提示其有效成分葫芦素B、E，有保肝作用，能使肝功能异常者恢复正常。但从瓜蒂的毒理作用研究，瓜蒂中毒可使血中丙氨酸氨基转移酶升高，能损害心、肝、肾等内脏，似有矛盾。究其理，在于剂量。小剂量如前临床报道中成人每日口服250mg，或采用鼻腔吸入取黄水流出，则可起到清湿热解毒、保肝、治肝炎之功效；而大剂量则引起中毒，可造成心、肝、肾内脏之损害。故用瓜蒂治肝炎，掌握用量用法十分重要。

二、关于瓜蒂“其升则吐”、“其降则泻”的讨论

李时珍《本草纲目》谓：“瓜蒂乃阳明经除湿热之药，故能引去胸脘痰涎，头目湿气，皮肤水气，黄疸湿热诸症。”张景岳谓：“甜瓜蒂，能升能降，其升则吐，善涌湿热顽痰积饮，去风热头痛、癫痫、喉痹、头目眩晕，胸膈胀满，并诸恶毒，在上焦者，皆可除之。其降则泻，善逐水湿痰饮，消浮肿水臌、杀蛊毒，凡积聚在下焦者，皆能下之。盖其性峻而急，不从上出，即从下出也本品味苦有毒，功专涌泄，对邪实之证宜之。至于上则涌之、下则泄之，据近代对本品的药理学研究，本品对胃肠道有较强的刺激作用，可引起反射性呕吐及下利，“可作催吐或利尿药'然本品当以升散涌吐为主，观历代所用之方，多以涌吐上焦痰涎宿食等为主。至于其治浮肿、臌胀、水饮等，多采用鼻腔吸入之法，取吹鼻使黄水流出以去水湿之邪，不似甘遂、大戟之类的内服峻下逐水。从药理学研究虽有内服泻利作用，但治水肿、臌胀或黄疸诸湿热壅滞之证，鲜有用此内服者。

【现代研究】

一、 化学成分

瓜蒂含固醇，皂苷，氨基酸，葫芦苦素B、D、E，异葫芦苦素B，葫芦苦素B-2-O-β-O-吡喃葡萄糖苷；还含α-菠菜固醇。

二、 药理作用

甜瓜蒂注射液，瓜蒂中的葫芦苦素B、E有保肝作用；葫芦苦素B、D、E均有强效的细胞毒作用与抗癌作用；葫芦苦素能提高细胞免疫功能，葫芦苦素B主要增强细胞免疫功能，对体液免疫也有较强作用；葫芦苦素D有降血压和抑制心脏作用。

瓜蒂的毒性成分为甜瓜蒂毒素，含葫芦苦素B、E等成分，内服能通过刺激胃黏膜的感觉神经，反射性地引起呕吐中枢兴奋，而有强烈的催吐作用。急性毒性：小鼠的半数致死量（m^/kg)为甜瓜蒂注射液6.87±0.2(尾静脉），葫芦苦素B14.0±3.0(灌胃）、1.0±0.07(皮下注射），葫芦苦素E6.3(灌胃）、4.6(皮下注射）、L5(腹腔注射）、0.96(静脉注射）。亚急性毒性：大鼠每日口服葫芦苦素B、E(2mg/kg)，连续2个月，无明显的毒性反应。如剂量加大至5mg/lcg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服葫芦苦素B、E3个月，每日0.12、0.3或0.9mg/kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显病变

三、 临床新用

1. 治疗原发性肝癌   临床报道以葫芦素B、E片（为瓜蒂提取之成分制成）每次0.2mg，每日3次；渐增至饱和量0.6mg，每日3次。治疗II、III期普通型和硬化型原发性肝癌33例。服药1~9周后，一般肿瘤缩小2~6cm，质变软，肝痛明显减轻，食饮增加。服药1个月后，肿瘤不再缩小时，可加用小剂量放疗或化疗，以防止肿块再次增大。可延长晚期患者的寿命，治后半年的生存率为40%左右。有1例服药4个月后肿块消失[新医药通讯，1979，：41]。

2. 治疗迁延性、慢性肝炎   用瓜蒂的提取成分葫芦素B、E片，每日0.6或0.9mg，或瓜蒂粗提物22号片，每日4.5mg，均分3次服。同服醋酸钠，每次200mg，维生素C200mg，疗程为7~13周。治疗309例，总有效率为69.9%，显效率为46.6%。对改善症状、回缩肝脾、消退黄疸、降低氨基转移酶等都有较好的效果。此外还能纠正蛋白倒置，提高非特异性细胞免疫功能等。随访近百例，远期效果亦较好[中草药通讯，1978，9(1)：40，1979，10(3)：1]。

3. 治疗慢性乙型肝炎   所致顽固性黄疸将68例慢性乙型肝炎患者分为治疗组38例，对照组30例。治疗组给予基础保肝治疗（甘草酸二铵、硫普罗宁），同时给予甜瓜蒂（甜瓜蒂研细末，20mg/次）经1侧鼻腔缓慢吸入，每周1~2次，共4周；对照组给予保肝基础治疗（甘草酸二铵、硫普罗宁），同时将丁二磺酸腺苷蛋氨酸lg溶于10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，每日1次，共4周。结果：0)2组血总胆红素水平变化：2组各有3例因治疗2周时胆红素水平升高而退出。2组治疗前胆红素比较，差别无统计学意义（P>0.05)。2组患者在治疗2和4周时，血胆红素水平明显下降，与治疗前比较差别有统计学意义（P<0.01)。且2组间比较差别也有统计学意义。②2组尿胆红素结果：2组中各检测18例患者治疗前、后24小时尿胆红素定量，组内、组间比较差别均无统计学意义（P>0.05)。③鼻分泌物胆红素检测结果：治疗组21例患者10小时鼻分泌物量平均为431.52ml±129.83ml，分泌物胆红素浓度平均为110.73分泌物排出胆红素总量平均为56.92pmol±34.31Mjnol[天津医药，2004，32(6)：345]。

4. 治疗慢性鼻炎   临床报道以瓜蒂3g、黄连粉0.9g、冰片0.3g组成“鼻炎散”，治慢性鼻炎324例，有一定疗效[新医药学杂志，1979，（9)：42]。

5. 治疗糖尿病   用黄连瓜蒂滴鼻液（黄连、瓜蒂各等份，制成25%滴鼻液，加防腐剂分装于10ml滴鼻塑料瓶内），治疗前曾服用其他降糖药物者，停服原降糖药1个月。每日餐前半小时用黄连瓜蒂滴鼻液滴鼻3滴，两侧鼻腔交替给药，30日为1个疗程，治疗期间所有患者均严格按糖尿病饮食。治疗非胰岛素依赖型糖尿病40例，结果显效21例(52.5%)、有效15例（37.5%)、无效4例（10%)，有效率为90%[实用中医药杂志，1998，14(9)：28]。

6. 用于戒酒   将60例酒依赖患者分为实验组(A组）与对照组（B组），每组30例。A组给予口服瓜蒂胶囊（等量的瓜蒂及赤小豆研末制成）3~6粒/次（0.6~1.2g/次）；B组给予阿扑吗啡5~10mg/次，皮下注射。待2组患者产生恶心、呕吐感时，令其闻酒味，然后饮白酒5g，每周治疗1~3次，5~15次为1个疗程。分别记录恶心、呕吐反应出现的时间和持续时间。于饮酒前及饮酒后5、15、30及180分钟分别测血压、脉搏、呼吸情况，并记录其反应情况。于治疗前及治疗后每周测血K+、Na+、Cl'腹泻严重者应随时检查，并给予对症处理。完成疗程形成条件反射自然终止，反应较强且形成条件反射者适时终止，反应强烈且不能耐受者及时终止。以患者是否建立对酒的厌恶条件反射为疗效评定标准。结果：A、B组经1个疗程均已建立条件反射，2组的治疗次数、反应时间及持续时间、呕吐次数比较，经《检验均无显著性差异（P>0.05)。腹泻只有A组存在，为0~6次，平均为3.8次±1.2次，患者多能耐受，只有个别病例需延长治疗间隔时间；而B组没有腹泻。2组患者治疗前后血离子（K+、Na+、Cl-)测定均在正常范围内。2组患者治疗前后血压、脉搏、呼吸变化：A组11例治疗后1分钟及30分钟血压下降，B组19例治疗后5分钟血压下降，其他均无显著变化，但波动基本在正常范围内。半年后随访，A组在家自行服药的27例无再嗜酒，另3例复饮(均为未坚持服药者），半年戒酒成功率为90.0%；B组复饮4例，半年戒酒成功率为86.7%。经检验两组无显著性差异[中国神经精神疾病杂志，2005，31(3)：195]。

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