烟酸也称为维生素B3,是许多代谢过程的必需物质,研究表明烟酸类物质在克数量级时,可以对血脂起调节作用。大剂量的烟酸可以抑制肝脏甘油三酯的产生和低密度脂蛋白的分泌从而降低甘油三酯、LDL-C、LP(a)水平,同时升高HDL-C水平。 作用机制如下1、通过HM74A的G蛋白偶联受体发挥脂解作用。降低细胞cAMP的水平,抑制脂肪酶活性,从而抑制脂肪组织中的甘油三酯的分解,减少肝脏甘油三酯原料的合成,减少VLDL的合成与释放,也使LDL来源减少。 2、增加LPL的活性,促进CM与VLDL中甘油三酯的清除,甘油三酯浓度降低导致高密度脂蛋白代谢减少,从而使高密度脂蛋白浓度升高。 临床应用属于降血脂药物,主要作为他汀类降血脂药的辅助治疗。如果不能使用他汀类药物时,可以改成烟酸类衍生物。与胆汁酸结合树脂(考来烯胺)或苯氧酸(非诺贝特)类药物合用,可以提高疗效 副作用主要为心血管系统的心悸,脸部潮红症状;胃肠道可能会发生紊乱。脸部潮红与前列腺素的产生有关,若在使用烟酸半小时前给予阿司匹林可以减轻潮红反应。大剂量可引起肝功能失调、糖耐量异常。严重不良反应可能会使血液中尿酸增大而诱发痛风的发生。 临床常用的烟酸类药物有: 阿昔莫司(acipimox) 阿昔莫司是在1980年发现的,可以适用于原发性与继发性高脂血症以及高LP(a)血症、Ⅱ型糖尿病伴有高脂血症患者的治疗。 烟酸缓释片 在临睡前服用诺之平,同时摄入酒精或热饮会增加脸部潮红的发生率,避免合用。主要辅助治疗原发性高胆固醇血症与混合型脂质异常血症。 |
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