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Ref：中国偏头痛防治指南[J].中国疼痛医学杂志,2016,22(10):721-727. 1.治疗目的：
2.常用的偏头痛发作期治疗有效性标准：
3.急性期药物评价及推荐：
（1）对乙酰氨基酚：对乙酰氨基酚剂型有口服剂（片剂、混悬液、混悬滴剂）、肛门栓剂及注射液多种，可满足不同患者人群的需求。本药可用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药(NSAIDs)过敏、不耐受或不适于应用者，3个月以上婴儿及儿童也可应用。 （2）布洛芬：可用于6个月以上的儿童。 （3）萘普生：萘普生有口服剂、肛门栓剂及注射液。口服:250～1000mg，直肠给药：1次250mg，静脉给药：275mg，可用于6岁以上或体重25kg以上的儿童。 （4）双氯芬酸：双氯芬酸有口服剂、肛门栓剂及注射液。口服吸收迅速且完全，起效较快，最好于饭前吞服。服用胶囊起效更快，且胶囊疗效优于片剂。双氯芬酸治疗偏头痛急性发作可有效改善疼痛及相关症状（I级证据），但应注意肝损伤及粒细胞减少等不良反应。 （5）阿司匹林：阿司匹林的剂型有口服剂、肛门栓剂及注射制剂。泡腾片是近年来开发应用的一种新型片剂，每片0.3g或0.5g，服用时放入温水150～250ml中溶化后饮下，特别适用于儿童、老年人以及吞服药丸困难的患者。阿司匹林赖氨酸盐（赖安匹林），可用于静脉或肌内注射，每次0.9～1.8g。10岁以上的儿童可单用阿司匹林或与甲氧氯普胺合用。 （6）复方制剂：常用复方制剂包括阿司匹林、对乙酰氨基酚及咖啡因的复方制剂，对乙酰氨基酚与咖啡因的复方制剂，双氯酚酸与咖啡因的复方制剂。其中合用的咖啡因可抑制磷酸二酯酶，减少cAMP的分解破坏，使细胞内的cAMP增加，从而发挥广泛的药理作用，包括收缩脑血管减轻其搏动幅度，加强镇痛药的疗效等。要注意，合用的咖啡因会增加药物依赖、成瘾及药物过量性头痛的危险。 （7）其他药物：甲氧氯普胺、多潘立酮等止吐和促进胃动力药物不仅能治疗伴随症状，还有利于其他药物的吸收和头痛的治疗。苯二氮䓬类、巴比妥类镇静剂可促使镇静、入睡，促进头痛消失。因镇静剂有成瘾性，故仅适用于其他药物治疗无效的严重患者。阿片类药物有成瘾性，可导致药物过量性头痛并诱发对其他药物的耐药性，故不予常规推荐。仅适用于其他药物治疗无效的严重头痛者，在权衡利弊后使用。肠外阿片类药物，如布托啡诺，可作为偏头痛发作的应急药物，即刻镇痛效果好（Ⅲ级证据）。
（1）曲坦(triptan)类药物： 曲坦类药物为5-羟色胺1B/1D受体激动剂，能特异地治疗偏头痛的头痛。目前国内有舒马曲普坦、佐米曲普坦和利扎曲坦，那拉曲坦、阿莫曲坦、依来曲坦和夫罗曲坦国内尚未上市。曲坦类药物在头痛期的任何时间应用均有效，但越早应用效果越好。出于安全考虑，不主张在先兆期使用。与麦角类药物相比，曲坦类治疗24小时内头痛复发率高(15%～40%)，但如果首次应用有效，复发后再用仍有效，如首次无效，则改变剂型或剂量可能有效。患者对一种曲坦类无效，仍可能对另一种有效。 舒马曲普坦：有口服剂（片剂、速释剂）、皮下注射剂、鼻喷剂及肛门栓剂，其中100mg片剂是所有曲坦类的疗效参照标准。皮下注射舒马曲普坦6mg，10分钟起效，2小时头痛缓解率达80%。 佐米曲普坦：有2.5mg和5mg的口服和鼻喷剂。药物亲脂性，可透过血脑屏障，生物利用度高。口服40～60分钟后起效，鼻喷剂比口服剂起效快。 利扎曲坦：有5mg和10mg的普通和糯米纸囊口服剂型。推荐10mg为起始剂量，若头痛持续，2小时后可重复一次。口服作用快速，头痛消失与疗效维持在所有曲坦类药物中最显著，头痛复发率较舒马曲普坦、佐米曲普坦和那拉曲坦低。 （2）麦角胺类药物： 麦角胺类药物治疗偏头痛急性发作的历史很长，但判断其疗效的随机对照试验却不多。试验多使用麦角胺咖啡因合剂（分别2mg和200mg或1mg和100mg合剂）。与曲坦的对比观察证实其疗效不及曲坦类。麦角胺具有药物半衰期长、头痛的复发率低的优势，适用于发作持续时间长的患者。另外，极小量的麦角胺类即可迅速导致药物过量性头痛，因此应限制药物的使用频度，不推荐常规使用。 （3）降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂： CGRP受体拮抗剂（gepant类药物）通过将扩张的脑膜动脉恢复至正常而减轻偏头痛症状，且该过程不导致血管收缩。部分对曲坦类无效或者对曲坦类不能耐受的患者可能对gepant类药物有良好的反应。 （4）复方制剂： 麦角胺咖啡因合剂可治疗某些中重度的偏头痛发作（Ⅲ级证据）。要注意合用的咖啡因会增加药物依赖、成瘾及药物过量性头痛的危险。 4.选药原则 应根据头痛的严重程度、伴随症状、既往用药情况及患者的个体情况而定。药物选择的方法有： ①分层法：基于头痛程度、功能受损程度及之前对药物的反应选药。 ②阶梯疗法：每次头痛发作时均首先给予非特异性药物治疗，如治疗失败再给予特异性药物治疗。 分层法治疗组不良反应稍高于阶梯法，但不良反应均较轻，仅表现为乏力、头晕、感觉异常等常见的曲坦类药物不良反应。 药物使用应在头痛的早期足量使用，延迟使用可使疗效下降、头痛复发及不良反应的比例增高。有严重的恶心和呕吐时，应选择胃肠外给药。甲氧氯普胺、多潘立酮等止吐和促进胃动力药物不仅能治疗伴随症状，还有利于其他药物的吸收和头痛的治疗。 不同曲坦类药物在疗效及耐受性方面略有差异。对某一个体患者而言，一种曲坦无效，可能另一曲坦有效；一次无效，可能另一次发作有效。由于曲坦类药物疗效和安全性优于麦角类,故麦角类药物仅作为二线选择。麦角类有作用持续时间长、头痛复发率低的特点，故适于发作时间长或经常复发的患者。 为预防药物过量性头痛，单纯NSAIDs制剂的使用在1个月内不能超过15天，麦角碱类、曲坦类、NSAIDs复合制剂则不超过10天。 Ref：中国偏头痛防治指南[J].中国疼痛医学杂志,2016,22(10):721-727. 图片丨蔓 编辑丨WONDERFUL |
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