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医学常识 头孢菌素类抗生素 头孢菌素C是在真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一。将头孢菌素C水解后，可得到母核7－氨基头孢烷酸。将此物质接上不同的侧链，即可制成一系列的半合成抗生素。这些半合成抗生素被称为头孢菌素类抗生素。此类抗生素与青霉素类抗生素有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床用途，具有抗菌谱广、杀菌力强、不易被β－内酰胺酶（一种由耐β－内酰胺类抗生素细菌产生的，能使该类抗生素失去抗菌活性的酶）破坏及过敏反应少等特点。该类药物的发展极快，日益受到人们的重视。根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、是否易被β－内酰胺酶破坏及对肾脏的毒性，可将其分为四代： 第一代头孢菌素：供注射用的第一代头孢菌素主要有头孢噻吩钠（先锋霉素I）、头孢唑林钠（先锋霉素V）、头孢乙腈（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林钠（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（先锋霉素18）、头孢西酮等。供口服用的第一代头孢菌素主要有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄等。供口服和注射用的第一代头孢菌素主要有头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）。 第二代头孢菌素：供注射用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛钠、头孢孟多酯钠、头孢替安、头孢尼西钠、头孢雷特等。供口服用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛酯、头孢克洛等。 第三代头孢菌素：供注射用的第三代头孢菌素主要有头孢噻肟钠、头孢唑肟钠、头孢曲松钠、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢匹胺钠、头孢甲肟、头孢磺啶等。供口服用的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯。 第四代头孢菌素：供注射用的第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢吡肟等。 头孢菌素类药物均为杀菌药，其抗菌原理与青霉素类药物相同。它们能与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽的形成，抑制细菌细胞壁的合成。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类药物有部分的交叉耐药性。那么，各代的头孢菌素分别对哪种细菌的杀灭效果较好呢？ 1．第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用比第二、三代该药强，但对革兰阴性菌的作用较弱。此代头孢菌素可被β－内酰胺酶破坏。第一代头孢菌素主要用于治疗对该药敏感的细菌所导致的呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染。 2．第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用略逊于第一代该药，对铜绿假单胞菌无效，但对革兰阴性菌有明显的杀灭作用，对厌氧菌也有一定的杀灭作用。此代头孢菌素不易被β－内酰胺酶破坏。第二代头孢菌素可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官的感染。 3．第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用不及第一、第二代该药，对革兰阴性菌（包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌）则有较强的杀灭作用。此代头孢菌素不易被β－内酰胺酶破坏。第三代头孢菌素可用于治疗危及人生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染，还能有效地控制严重的铜绿假单胞菌感染。 4．第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有很高的杀灭效果，而且很难被β－内酰胺酶破坏，可用于治疗对第三代头孢菌素产生耐药性的细菌感染。 本刊资料库 （《求医问药》） |
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