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在血栓栓塞性疾病流行的今天，抗凝已成为临床治疗中一个重要的部分。但是 ，抗凝药物纷杂的种类及作用机制让我们眼花缭乱。 正常人由于有完整的血液凝固系统和抗凝及纤溶系统，所以血液在血管内既不凝固也不出血，始终自由流动完成其功能，但当机体处于高凝状态或抗凝及纤溶减弱时，则发生血栓栓塞性疾病。抗凝血药则是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程，从而防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其它血栓性疾病。 以下一图为你揭开普通肝素、低分子肝素、华法林、达比加群酯、利伐沙班5种常用抗凝药物的“面纱”，看看它们到底有什么不同？  普通肝素  用法用量 · 深部皮下注射:首次5000~10000U,以后每8小时8000~10000U或每12小时15000~20000U。每24小时总量30000~40000U。 · 静脉注射:首次5000~10000U之后,或按体重每4小时100U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。 · 静脉滴注:每日20000~40000U，加至氯化钠注射液1000ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000U作为初始剂量。  作用机制 增强凝血酶Ⅲ与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活;抑制血小板的黏附聚集；增强蛋白C的活性，刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质  注意事项 应用时常监测APTT(正常值32~43秒的1.5~2倍），同时也需监测血小板，预防肝素引起的HIT，肝素过量使用鱼精蛋白中和 APTT:活化部分凝血活酶时间； HIT：血小板减少症 低分子肝素 用法用量 根据体重给药，建议100IU/kg/次，皮下注射每日1~2次 作用机制 低分子肝素分子量仅为4~6kD，与血浆蛋白结合率高，主要抑制凝血Xa的活性，而对抗凝血酶活性无影响 注意事项 使用该药最大优点是无需监测APTT；由于分子量不同，抗Xa活性及剂量不同，不同的低分子肝素不可互相替代使用；任何适应症及使用剂量都应进行血小板计数监测 华法林 用法用量 华法林剂量分为起始剂量和维持量。理论上华法林起始剂量平均每天为5mg，治疗4~5天后INR≥2.0。通常不需要使用负荷剂量。 · 对华法林敏感的患者、老年人和出血高危患者，起始剂量＜5mg/d · 根据华法林使用的不同剂量，一般治疗后2~7天出现抗凝疗效 · 必须与肝素或低分子肝素联用到INR达到目标范围后停用 作用机制 通过抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X，蛋白S和蛋白C从而达到抗凝作用 注意事项 华法林治疗开始阶段应每天监测INR,指导INR连续两天在目标范围内。然后每周监测2~3次，1~2周，稳定后监测次数逐渐减少至4周一次。调整剂量时重新监测。 INR:国际标准化比值 达比加群酯  用法用量 达比加群酯有两个剂量即150mg和110mg，成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒；150mg的胶囊，每日2次。存在出血风险、老年患者（＞80岁）的治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日2次。轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量 作用机制 达比加群酯为前体药物，口服后经非特异性酯酶转化为活性代谢产物——达比加群。作为一种直接凝血酶抑制剂，达比加群以浓度依赖方式特异性阻断凝血酶（Ⅱa因子）活性，不仅可与游离型Ⅱa因子结合，还可与血栓结合型Ⅱa因子结合。阻断Ⅱa因子也就阻断了凝血瀑布的最后步骤 注意事项 与华法林的转换治疗： ①从华法林转换为达比加群酯治疗：应停用VKA，当INR＜2.0时给予。②从达比加群酯转换为华法林治疗：应当根据患者的CrCl决定何时开始VKA剂治疗，当CrCl≥50ml/min时，在达比加群酯停药前2天开始给予VKA治疗。当CrCl为30~50ml/min时，在达比加群酯停药前给予VKA治疗。 VKA：维生素K拮抗剂 CrCl：肌酐清除率 利伐沙班 用法用量 非瓣膜性房颤患者推荐剂量是20mg每日1次,该剂量同时也是最大推荐剂量。对于低体重和高龄(>75岁)的患者,医师可根据患者的情况酌情使用15mg每日1次。DVT的初始治疗推荐剂量是前3周15mg每日2次,并根据DVT的危险因素決定长期治疗时间。对于CrCl在30~49ml/min的患者应进行获益-风险评估，如出血风险超过VTE复发风险，必须考虑从20mg/d降至15mg/d;对于 CrCl 在15~29ml/min的患者应慎用，对于高度怀疑急性DVT同时排除禁忌证的患者,建议立即给予利伐沙班至诊断明确 作用机制 利伐沙班特异性地直接抑制游离和结合的Xa因子,阻断了凝血酶生成的暴发而抑制血栓形成 注意事项 如果15mg每日2次,治疗期间(第1~21天)发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,以确保每日服用总量为30mg利伐沙班。有时可能需次服用两片15mg片剂。之后应依照医嘱继续接受常规的15mg每日2次给药。如果在20mg每日1日,治疗期间(第22天及以后)发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,之后应依照医嘱继续每日1次给药。不应为了弥补漏服的剂量在一日之内将剂量加倍。 DVT：急性深静脉血栓形成 |
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