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舍曲林又叫盐酸舍曲，它的英文名字是Sertraline Hydrochloride，所以舍曲林是音译过来的名字。舍曲林是由辉瑞公司首发研制的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，于1990年首次在英国上市，当时被批准为预防忧郁症复发的唯一药物，舍曲林1996年进入中国市场，从上市到今天，整整30年了，在中国的应用历史，也已经24年了。在这二十三年中，舍曲林治愈了无数的抑郁和焦虑症和强迫症患者。 可以毫不夸张的说，舍曲林是精神心理科医生最喜爱的“武器”，没有之一。在舍曲林面世之前，抗抑郁抗焦虑药物以三环类药物比如阿米替林，多塞平为主，这些药物吃下去，病人副反应大，难以接受长时间的药物治疗。舍曲林面世以后，众多的精神心理科医生发现自己的工作忽然变得轻松了。有了舍曲林的帮助，病人的抑郁症状，烦躁情绪，疲劳症状以及焦虑状态均可以得到有效的缓解或者减轻。而且它的副反应绝对的让医生放心，安全性极高，在上市的几十年当中，迅速成为治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。此外，舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年（6-18岁）情感障碍的药物，足以说明它的安全性有多高。舍曲林也用于治疗强迫症。一般认为疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症、强迫症初始症状的复发。 ==药理作用== 通俗的来说，舍曲林是通过增加患者神经系统内突触间隙（就是神经和神经的接头空隙，有点像关节之间的间隙）内的神经递质的含量来达到治疗效果的。目前医学的研究认为影响人类情绪波动的神经递质主要有5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺，这些神经递质在突触内含量下降，是导致抑郁或者焦虑的罪魁祸首。 盐酸舍曲林作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关，它通过抑制5-羟色胺被神经在摄取，保证了突触间隙的有效的浓度，从而达到了治疗抑郁和焦虑的临床效果。但对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。 ==药代动力学== 舍曲林平均半衰期（药物在体内代谢完一半所需的时间）为22-36 小时，就是说，你一天不吃舍曲林，它在你体内的有效浓度就下降了一半，两天不吃，其药物浓度就降到了1/4，以此类推，所以如果停药3天以上，舍曲林的浓度就下降很多了，也基本上没有什么治疗效果了。故舍曲林治疗强调每天按时连续给药以保障有效的治疗浓度。一般在连续用药14 天，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度就会达到最大，这也是舍曲林起效缓慢的原因之一，观察舍曲林治疗抑郁症有没有起效，至少要观察2周以上。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢，主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。它的药理活性在体外明显低于舍曲林。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。一些肝功能和肾脏功能不好的人需要禁用或者慎用舍曲林，即使肝肾功能正常，在服用舍曲林一段时间以后，还要复查一下肝肾功能，以防止肝肾功能出现异常。 常见的不良反应有 说明书上的不良反应都可能发生，但绝对不是百分百的发生。只要按照医嘱服用，即使发生了，也不是致命的，所以不要因为这么多的副反应，就排斥服药。医患双方，尤其是开处方的医生，只要应用这个药，就应该对它可能产生的不良反应非常的了解。 胃肠道（最常见，药物适应以后自行消失）：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。 生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射精延迟），溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。（其实大部分抑郁症患者的性欲望是减退的，这种情况可能会被误认为是性功能障碍。通过舍曲林的治疗，有些人的性欲望是可以恢复的。至于性能力，每个人的表现和期待都是不一样的。对于乳腺的影响没有研究，抑郁症患者乳腺增生或者小结是常见病症，需要综合评估，泌乳和男性乳房过度发育比较少见） 血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。 心脏：心悸及心动过速。虽然比较罕见，但在治疗前后需要检查心电图，明确药物对心脏的影响。 耳及迷路：耳鸣（比较罕见） 内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。（罕见） 眼科：瞳孔变大及视觉异常。（老年人比较常见，但适应以后会减轻。青光眼患者应用要谨慎） 肝胆系统：严重肝病（包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高（SGOT 和SGPT）。 免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。 代谢及营养：食欲增强及低钠血症，临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。 肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痉挛。 神经系统：昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。（非常罕见） 精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、性欲改变，恶梦及精神病。 肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。（比较多见） 呼吸、胸肌纵隔：支气管痉挛及打哈欠。 皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹（含有脱皮性皮炎，如多形性红斑：Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解）及荨麻疹。多汗。 血管：异常出血（如鼻衄、胃肠出血或血尿）、潮热及高血压。 外伤，中毒及术后/手术/操作性并发症：骨折（发生率-未知（无法根据目前所有数据判断） 其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响，所以不必纠结是饭前吃还是饭后吃。（临床上为了减少消化道反应，常建议患者于饭后就尽快服用。） （完） |
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