【原】替米考星的成药药性与制剂技术差异

对大环内酯类的抗菌制剂来说，在实际商品化兽药产品应用中，根据该类药物的药物特点和每个品种的最适成药性，应用合适的制剂技术以确保药品在畜禽临床应用的高安全性和有效性，是药厂生产和养殖选用该类兽药产品的核心！

因为对于所有大环内酯类抗菌素来讲，它们药物化学天性都是：呈弱碱性的化合物。所以，基于最好药效的临床展现，要确保其药物的这一成药性，是最佳的制药和用药选择。比如说，替米考星类制剂，药品生产中，有厂家使用“磷酸替米考星”的。

虽然，表面上看磷酸替米考星相比替米考星（也有称为替米考星碱），只是把替米考星碱变成了替米考星磷酸盐；但是，在药物化学性质上已经发生了巨大变化。这种药物化学性质的变化，对有些临床适用机会药效的影响也是毁灭性的！

比如说，以磷酸替米考星为起始原料生产的兽用制剂产品，对猪蓝耳病毒的抑制作用就比以替米考星碱为起始原料生产的兽用制剂产品效果差得多，甚至从临床作用药理上可判定是无效的。

当然，从另外一个角度来讲，并不是磷酸替米考星与替米考星碱相比，一无是处！

从理化性质来说，磷酸替米考星使溶于水的，而替米考星碱是不溶解于水的！

所以，针对目前国内集约化、规模化养殖发展层次，越来越向更高发展今天和以后，群体饮水给药、尤其是加药器给药越来越普遍，这对既要确保药物的成药性、又要满足新的给药特点的用药需求，可以说是个巨大的挑战。

可是，对于不溶解于水的替米考星碱，要开发成饮水给药的兽药制剂来讲，就要通过制剂技术的手段，在确保替米考星碱最佳成药性的条件下，制成质量可靠、使用方便和治疗有效的产品。

这种制剂技术的研发与生产，对企业、对人都是具有较高专业要求和技术挑战性的，而且，还可能会使最终商业化的产品比较贵。因为那是有制剂技术含在里面的，它不是像如下所说的、简单的兽药生产。

那么，针对替米考星饮水给药制剂产品来说，什么是简单的制剂生产呢？

那就是，买来水溶的替米考星原料——磷酸替米考星或加了助溶剂（多化学品，对药效的影响可想而知）的所谓“水溶替米考星”；要么做成粉剂，要么加水溶解、灌装成口服溶液剂。这种替米考星制剂，谈不上很高的技术含量，更谈不上研发。确切说，也就是买来原料、过过机器而已，即传统企业的“来料加工”。

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