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全球热门靶点新药研发进展(12):EGFR T790M抑制剂

 医药魔方 2021-02-24

肺癌是发病率和死亡率居全球首位的癌症,每年大约有140万人死于肺癌,中国每年大约有60万人死于肺癌。肺癌中约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)。EGFR突变是NSCLC患者中非常常见的一种基因突变,亚洲NSCLC患者突变比例高达30%~40%。

以吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼为代表的第一代和第二代EGFR抑制剂为NSCLC患者提供了相对丰富的治疗选择,可延长患者生命,但几乎所有从这些靶向药治疗中获益的肺癌患者最后都会产生耐药,产生耐药的主要原因是EGFR T790M位点突变。

为了满足临床需求,针对EGFR T790M位点突变,以奥希替尼(AZD9291)为代表的第三代EGFR抑制剂火速上市,可解决约60%的EGFR靶向药物耐药问题。

医药魔方全球新药库显示,全球共有30个针对EGFR T790M靶点的在研药物,其中批准上市2个(奥莫替尼、奥希替尼),申请上市2个(艾维替尼、诺司替尼),III期临床2个,II期临床5个,I/II期临床3个,I期临床7个,申报临床3个,临床前6个。详情如下:

EGFR T790M靶点全球研发情况

EGFR T790M靶点相关临床结果

目前共有19家国内企业布局EGFR T790M靶点,其中,研发进展最快的是艾森生物的艾维替尼,处于申请上市阶段;其他有12个处于临床研究前期,2个正在申报临床,还有2个处于临床前研究阶段。详情如下表:

EGFR T790M靶点中国企业研发进展

(点击查看大图)

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