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9月26日，CDE网站显示，礼来RET抑制剂LOXO-292在国内申请临床，这是该药物首次在国内申请临床试验。另外，礼来计划2019年年底前向FDA递交LOXO-292新药上市申请（NDA）。 LOXO-292（Selpercatinib）是Loxo Oncology公司开发的一款高度特异性口服RET抑制剂，用于治疗携带RET基因融合或激活性突变的肿瘤类型。RET融合和突变发生在多种肿瘤类型中，包括肺癌、甲状腺癌以及其他一些肿瘤类型中。据估计，RET基因融合在NSCLC患者中的发生率约为1%~2%，在甲状腺乳头状癌（占所有甲状腺癌的85%左右）中的发生率为10%~20%，在甲状腺髓样癌中的发生率为60%左右。 2019年1月，礼来用80亿美元收购了Loxo Oncology公司获得这款靶向疗法。在刚刚过去的WCLC2019大会上，礼来首次公布了LOXO-292单药治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的I/II期LIBRETTO-001临床积极数据（见：ORR达68%，礼来RET抑制剂临床结果喜人）。 结果显示，LOXO-292治疗能使接受过多种前期治疗的患者客观缓解率(ORR)达到68%，其中，完全缓解率（CR）为2%。另外，携带RET基因融合的NSCLC患者中高达50%的患者可能出现脑转移，而LOXO-292治疗能使脑转移患者的CNS ORR高达91%，完全缓解率为18%。在RET基因融合的初治NSCLC患者中，礼来LOXO-292也达到了85%的ORR。 目前，LOXO-292已被FDA授予针对3种适应症的突破性疗法资格，包括治疗携带RET基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌和携带激活性RET基因突变的甲状腺髓样癌(MTC)。 礼来计划将在今年年底之前向FDA递交新药上市申请（NDA），并同时开展两项III期临床试验以检验selpercatinib联用其它疗法一线治疗携带RET融合变异的NSCLC和携带RET激活性突变的甲状腺髓样癌的潜力。另外，在9月27-30日举行的ESMO2019大会上，礼来还将继续汇报selpercatinib治疗甲状腺癌方面的数据。 另外一款备受关注的在研RET抑制剂为Blueprint Medicines开发的BLU-667。2018/6/6，基石与Blueprint Medicines达成合作，以3.86亿美元的交易总额获得了后者包括BLU-667在内的3款药物在中国的开发权利。2019/8/12，基石宣布BLU-667全球I期注册性研究完成首例中国患者纳入。 在刚刚落幕的CSCO2019大会上，基石也首次公布了BLU-667的ARROW研究MTC队列数据并再次公布了NSCLC队列数据。结果显示，在48名有可测量病灶且至少进行过一次随访评估的MTC患者中，BLU-667的客观缓解率（ORR）为58%，疾病控制率（DCR）为96%。在既往接受过铂类化疗的35名RET融合NSCLC患者患者中，其ORR高达60%，DCR达到了100%，且具有良好的耐受性。 目前，FDA已授予BLU-667治疗RET突变阳性的MTC突破性疗法认定。Blueprint计划在2020年Q1向FDA提交BLU-667的新药上市申请（NDA），用于治疗既往使用过含铂化疗治疗的RET融合NSCLC患者，并计划在2020年上半年向FDA提交NDA，用于治疗既往使用过经批准的多激酶抑制剂（MKI）治疗的RET突变的MTC患者。 点亮“在看”，好文相伴 |
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