【药理作用】 本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶的活性， 使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低，升高血浆肾素活性，导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生，最大降压作用约在口服后4～6小时出现，与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时，停药后不会产生血压反跳，服药后心率无明显变化。 【药代动力学】 本品为依那普利拉的赖氨酸衍生物，口服时吸收不受食物影响，约6～8小时达血药浓 度峰值。生物利用约为25%～50%。本品不易与血浆蛋白结合，口服10mg后，平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢，吸收的药物以原形从尿排出。本品呈多相清除，大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6 小时，终末半衰期约为30个小时。每日服用一次，3天后达血药浓度达稳态，肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml，主要通过肾脏排泄。 【相互作用】 1、消炎痛可减弱本品的降压作用。 2、本品可使血钾升高，故不宜与潴钾利尿剂或钾制剂合。 【适应病症】 高血压：本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。 充血性心力衰竭：本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。 急性心肌梗塞：本品用于治疗急性心肌梗死后24小时内血液动力学稳定的患者，能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如溶血栓药、阿司匹林以及β-受体阻滞剂。 【用法用量】 因为本品的吸收不受食物影响，可于餐前、餐时或餐后服用。本品应口服，一日一次。 【不良反应】 与其它的血管紧张素转换酶抑制剂相似。常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等，咳嗽为干咳，往往是不能应用本药的主要原因。 【用药禁忌】 1、对此产品任何成分过敏者。 2、使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。 3、孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。 【注意事项】 1、应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。 2、肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。 3、本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、肾功能损害病人测血钾、血尿素氮及肌酐。 4、本品必须在医生指导下应用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 临床研究中，药物的安全性或有效性与患者年龄的变化无相关性，在年迈且有肾功能下降时，应该参照表一（参见肾功能损害时的剂量调整）的原则决定本品的初始剂量。随后用药量应该根据血压的变化而调整。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期妇女及哺乳期妇女一般不用。 |
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