有人认为:静脉滴注与口服的区别,仅仅在于前者速度快、后者速度慢,其实效果是相同的;因为是一样的东西,只不过口服的作用慢一些罢了。这样的说法,正确吗?其实,这种认识不能说完全错误,但至少是片面的。 杨世杰主编、王怀良副主编的《药理学》(供七年制临床医学等专业用)教材中十分详尽地指出了各种给药途径的特点及临床选择。现截取“口服”及“静脉注射或静脉滴注”两部分整段内容如下:
由此可见,口服与静脉滴注这两者相比较而言,还真的不仅仅是作用快慢的事情。虽然静脉滴注的作用确实较为迅速,但是首先必须要考虑到感染与过敏的问题,这也是最为重要的方面。口服时,部分药物在进入体循环之前,会在胃肠道、肠粘膜细胞和肝脏被灭活代谢一部分;然而血管注射避开了吸收屏障而直接入血,不存在吸收的过程。有些药物经过口服,会引发诸多不良反应,如药疹;如果药物直接经过静脉滴注,跳过了胃肠消化等过程,则可能会导致严重的感染、过敏。因此不少药物在注射之前一定要进行皮试,以防止由于个体差异等原因而出现不良后果。世界卫生组织(WHO)确定的合理用药原则:“能口服的不肌肉注射,能肌肉注射的不静脉注射。”无疑,该原则正是因于药物使用的安全性。 同时,还应该考虑到药物分解的环境,例如酸碱值。在药理学中,当药物解离50%时所在溶液的pH值即定为该药的pKa,不同的药物具有其各自的pKa值。人体内,不同的给药方式就会使药物在不同的酸碱环境下存在着不同程度的解离。纯净的胃液呈酸性,pH为0.9至1.5;正常人血浆为中性偏碱的,pH为7.35至7.45。在不同的环境中,药物的解离度也是不相同的。 除此之外,胃肠道的吸收面积更大、消化酶更多、肠道内菌群的生化作用,另外还包括服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用等等,这些都会造成口服与其他给药途径的差异。 在上述这些因素影响之下,有些药物口服之后会被分解,或是削减了其本身的药理作用,或是相互反应之后生成了另一种物质而发挥新的作用,但是该过程在静脉滴注时往往是不存在的,或另又存在着与之不同的作用机制。为什么胰岛素最好不选择口服,其原因是由于防止胃的消化作用。再如,酚酞作为泻药,其药理作用是:口服后在肠内遇胆汁及碱性液形成可溶性钠盐,刺激结肠粘膜,促进其蠕动,并阻止肠液被肠壁吸收而起缓泻作用;由于小量吸收后(约15%)进行肠肝循环的结果,其作用可持续三日至四日,适用于习惯性顽固便秘。如果不是在消化道内,酚酞是无法完成其药理作用的。杨宝峰主编的《药理学》(第八版)教材中指出:“药物采用不同给药途径可能会产生不同的作用和用途,如硫酸镁(magnesium sulfate)口服可以导泻和利胆,注射则有止痉、镇静作用并使血压降低。” 有些药物真的不能想当然,不能够把各种给药方式都混为一谈。如果口服和静脉滴注只是相差一段吸收时间的话,那么消化系统和循环系统岂不是就成一回事了?很显然,并不能如此简单地说:消化系统能力弱一点、循环系统强一点,只是一个节奏慢、一个节奏快,仅此而已。要是再加上吸入、皮肤等给药方式,如果仅仅是时间的问题,那么现代医学把人体分出各大系统还有什么意义呢?对于药物分解吸收而言,口服和静脉滴注本身就是存在着一定差异的,有些药物就只能是口服、有些药物就不能口服。药物在口服时的作用,不能够想当然地直接完全照搬到静脉滴注中去,反之亦然。只有经过临床的证实,才能够对于一些药物的药理作用进行正确的判断。 药物在人体之中的作用,其中所包含着的复杂机理时至今日仍需我们不断地去探索。 |
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