白花败酱研究现状及开发利用探讨

摘要

白花败酱是败酱科一种药食两用的植物，也是我家乡夏季常用野菜。其在我国分布范围极广，资源相对丰富；但近几十年来，对其的研究报道并不多。本文从化学成分、药理活性、临床应用、食疗价值等方面对其研究现状进行论述，并结合个人看法，对白花败酱的开发利用给予几点建议，以期推进白花败酱产业发展奠定基础。

败酱草系败酱科黄花败酱(Patrinia scabiosaefolia Fisch. ex Link.)或白花败酱(Patrinia villosa Juss)的干燥全草。白花败酱，又名苦菜、苦斋、鹿肠，在我国分布极广，始载于《神农本草经》，列为中品，曾被《中国药典》1977版收载。其味苦，性寒，具有清热解毒，消痈化脓，祛瘀止痛，凉血止血，杀虫止痒等作用。从已发表的文献资料来看，败酱草的研究主要集中在黄花败酱上，而对白花败酱的研究报道较少。白花败酱除了药用外，如在临床上以白花败酱制剂、白花败酱颗粒等形式应用，还有着悠久的食用历史和很好的食用价值，如《本草纲目》有“败酱，南人采嫩者，暴蒸做菜食，味微苦而有陈酱气”的记载。因此，对白花败酱的研究、开发利用也将是非常有意义的。本文将从白花败酱化学成分、药理活性、临床应用、食疗价值等方面论述，并结合个人看法，对白花败酱的开发利用给予几点建议，以期推进白花败酱产业发展奠定基础。

1 化学成份

据目前文献报道，白花败酱化学成分主要为挥发油类、黄酮类、环烯醚萜类和β-谷甾醇、阿魏酸、β-胡萝卜苷，熊果酸等其他化合物。

1.1 挥发油类

喻锋等用乙醇做溶剂，超声波提取白花败酱中挥发油类化学成分，并通过GC/MS分析，鉴定了挥发油中以酸为主的5种成分：十一酸、十四酸、十五酸、十六酸和亚油酸，且十六酸和亚油酸的含量比较高；刘信平等选用新鲜的茎叶用水蒸气蒸馏法提取白花败酱中的挥发性成分，并通过GC-MS联用分离和鉴定了51个组分。用峰面积归一法测定了主要挥发性成分的质量分数，具体如下：2-甲基-5-乙基呋喃（50.97%）、己二硫醚（9.47%）、1-己硫醇（6.97%）、紫苏醛（3.65%）、律草烷-1，6-二烯-3-醇（2.65%）、（Z，E）-a-法呢烯（2.62%）、反-石竹烯（2.41%）、亚麻酸甲酯（2.03%）、紫苏醇（1.63%）、邻苯二甲酸二异丁酯（1.43%）、樟脑（1.21%）等挥发性化合物；黄晓冬等采用水蒸气蒸馏法提取白花败酱干叶挥发物，运用GC-MS-DS联用技术分析出20种化学成分，分为非萜类脂肪族化合物（约65.4%）、非萜类芳香族化合物（约13.74%）与萜类化合物（约5.17%），主成分为异戊酸(53.288%)和3-甲基戊酸（12.107%）。

1.2 黄酮类

范国荣等采用60%乙醇回流提取，经高速逆流色谱分离，首次从白花败酱中发现了异牡荆素和异荭草素两种碳苷黄酮化合物；并利用超临界CO2萃取技术与高速逆流色谱法结合，有效的从白花败酱中得到了orotinin，orotinin-5-methyl ether和licoagrochalcone B三种黄酮类化合物；其又通过70%乙醇回流后，将乙酸乙酯萃取物采用高速逆流色谱分离纯化，简便快速的得到了3个纯度高于98%的黄酮：木犀草素、5-羟基-7，4’-二甲氧基黄酮、5-羟基-7，3’，4’-三甲氧基黄酮；彭金咏等采用85%乙醇渗漉，将渗漉液氯仿萃取部分减压浓缩后进行硅胶柱和制备液相色谱分离纯化，鉴定了8个黄酮类化合物，其分别为bolusanthol B、（2S）-5，7，2’,6’-四羟基-6，8-二异戊烯基-二氢黄酮、orotinin(3)、（2S）-5，7，2’,6’-四羟基-lavandulyl-二氢黄酮、3’-异戊烯基-芹黄素、木犀草素、槲皮素、洋芹素。

继而用半制备型反相高效液相色谱法对白花败酱氯仿萃取物进行分离制备，得到5种纯度高于97%的化合物：bolusanthol B、（2S）-5，7,2’,6’,-tetrahydroxy-6-lavandulylated flavanone、(2S)-5,2’,6’-trihydroxy-2’’,2’’-dimethylpyrano[5’’,6’’:6,7] flavanone、orotinin、 orotinin-5-methyl ether；黄龙等首次从白花败酱中分离出山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖（6-1）-a-L-鼠李糖苷和Patrinialloside；李娜等从白花败酱中又分离出了芦丁；Joo Young Lee 等研究白花败酱地上部分，分离出了两种新的黄酮苷：patrivilosides 1和Patrivilosides 2。

1.3 环烯醚萜类

日本学者田口平八郎从日本产的白花败酱中分离出番别苷、莫诺苷和白花败酱苷三种环烯醚萜类化合物；徐成俊等从白花败酱稀醇提取物中分离出了两种新的环烯醚萜类化合物:白花败酱醇、白花败酱醇苷，并证明两者的立体结构。Joo Young Lee 等从白花败酱中得到3中环烯醚萜类化合物：patrinovalerosidate、patrinovilosides A和patrinovilosides B,其中patrinovalerosidate 为新化合物。

1.4 其他化合物

此外，从白花败酱中也分离出β-谷甾醇，阿魏酸，β-胡萝卜苷，熊果酸等化合物。

2 药理活性

白花败酱具有显著的抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑制中枢、改善心肌缺氧等药理活性。其具体如下：

2.1 抗菌作用

白花败酱及其制剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、链球菌、枯草杆菌等有不同的抑制作用；Zheng等证明白花败酱总黄酮提取物具有抗真菌活性，其对毛癣菌属更敏感，有望开发成抗皮肤真菌的药物。但其具体哪种成分有效还需近一步深入研究。

2.2 抗炎作用

李娜等研究发现白花败酱正丁醇部位和乙酸乙酯提取部位对急性炎症有较好的抗炎作用，并分别对各部位进行了小鼠耳二甲苯肿胀实验和小鼠腹腔毛细血管通透性实验的抗炎药效学研究，发现白花败酱醇和白花败酱总皂苷是其抗炎作用的物质基础。白花败酱醇高剂量组（200 mg/kg·d）抗炎效果与地塞米松相当，并具有量效关系。白花败酱总皂苷高剂量组（1000 mg/kg·d）抗炎作用和地塞米松对照组有极显著差异（P<0.01），急性毒性实验证明上述小鼠实验未见异常现象。可见，白花败酱安全、无毒，可作为一种抗炎新药开发。

2.3 抗氧化作用

何光华等用70%乙醇回流提取，将所得提取物灌胃，发现10.0、20.0 mg/kg白花败酱乙醇提取物能显著升高小鼠心、脑、肝等组织中SOD的活性（P<0.05或P<0.01），显著降低心、脑、肝等组织中MDA的含量（P<0.05或P<0.01）。该提取物可清除体内酯质过氧化物，减轻机体的过氧化物损伤，具有明显的抗氧化作用。但其具体机制还需进一步研究。Lei等通过DPPH自由基和羟基自由基清除的方法来评价乙酸乙酯部分6种化合物抗氧化活性，发现5，7，4’-三羟基-3-甲氧基黄酮表现出最强的抗氧化作用；黄晓冬等发现白花败酱叶挥发物对DPPH·自由基的清除能力随样品质量浓度的增加而增大，量效关系存在极显著的正相关（p<0.01），但是清除速率慢，反应平衡时程约160 min。王莉萍等提取白花败酱总黄酮，将昆明小鼠分成生理盐水组、10.0、20.0、40.0 mg/kg剂量组分别灌胃给药12天，检测发现小鼠心、脑、肝等组织中的SOD含量和总抗氧化能力明显升高，丙二醛含量在心、脑、肝组织中明显降低，表明了白花败酱有明显的抗氧化作用。

2.4 抗肿瘤作用

王灵丽建立小鼠U14宫颈癌实体瘤和腹水瘤模型，用白花败酱总皂苷低高剂量组灌胃，发现白花败酱总皂苷与环磷酰胺对照组有同等抑制U14宫颈癌生长作用，但其皂苷抗肿瘤机理尚不明确；杨晓蕾等以白花败酱草总黄酮以不同剂量作用于小鼠宫颈癌U14模型，初步揭示了败酱草总黄酮抗肿瘤的机制可能是抑制乳酸脱氢酶的活性；宋婷等通过对白花败酱体外抗肿瘤活性部位的筛选，经MTT实验，证实了80%乙醇树脂部位主要是皂苷类成分对Hela、Mcf-7、Hct-8细胞株有显著的抑制作用；张涛等研究白花败酱总皂苷抑制人宫颈癌Hela细胞的机制是通过诱导细胞的凋亡，并激活Caspase-3来促进Hela细胞凋亡；魏一萌等比较了70%乙醇回流提取的白花败酱和黄花败酱对SMMC-7721肝癌细胞的抑制作用，发现白花败酱对该肝癌细胞的IC50值是5.643 mg/mL，黄花败酱IC50为7.631 mg/mL，表明白花败酱对该肝癌细胞的抑制作用显著；Lei等首次将白花败酱石油醚提取部位、乙酸乙酯提取部位、正丁醇提取部位和水提取部位分别作用于人肺癌细胞（A549）、人肝癌细胞(HepG2和SSMC-7721)、人宫颈癌细胞（HeLa）和鼠肉瘤细胞（S180），结果表明乙酸乙酯部位显示出最强的抗肿瘤作用，特别对于HepG2肝癌细胞。乙酸乙酯部位对HeLa、HepG2、SSMC-7721和A549的IC50值分别为81.1±2.7、69.4±2.5、83.6±3.3和98.1±2.2 μg/mL；Gao等用鼠黑色素瘤细胞B16、人乳腺癌细胞MCF-7、人宫颈癌细胞HeLa、淋巴球性白血病细胞L1210来研究白花败酱总皂苷和总黄酮提取物抗肿瘤的作用机制，其可能是抑制细胞周期蛋白D1和CDK4蛋白表达来抑制肿瘤增长。

同时MTT实验表明总黄酮提取物对淋巴球性白血病细胞L1210有很强的抗肿瘤作用，总皂苷提取物对其他3种肿瘤细胞的作用强于总黄酮提取物；黄龙等从石油醚和乙酸乙酯萃取部位分离并鉴定的5个化合物中，体外抗肿瘤试验表明，熊果酸对乳腺癌细胞表现明显的细胞毒活性（IC50为15 μg/mL）；朴成玉等用白花败酱有效部位（含总黄酮8.69%和总皂苷61.81%）作用于体外培养的人子宫颈鳞癌细胞Siha、剂量浓度范围20-640 μg/mL，经统计比较与阳性对照组（顺铂组）有显著性差异（P<0.05），并发现其对Siha细胞的抑制作用与药物浓度和作用时间呈依赖性。但这种作用机制尚不清楚，有望进一步探讨。

2.5 其他药理活性

陈燕萍等研究白花败酱水提取液对小鼠中枢具有明显的抑制作用，可以缩短由戊巴比妥钠诱导的入睡时间及延长睡眠时间，与戊巴比妥钠抑制中枢具有协同作用；Zeng等表明了白花败酱提取物能够改善心肌缺氧的症状，并呈剂量依赖关系；Jongwook Jean 等首次报道白花败酱水提取液显著地在体内外诱导血管生成，其机制可能是通过激活FAK信号通路增加细胞增殖和迁移实现这种作用的，产生这一作用的化合物还需深入研究，有望成为潜在外周血管疾病和伤口愈合的治疗药物；郭晓秋等研究结果表明0.02、0.04 mg/kg ·d的白花败酱提取物能明显减少前列腺湿重和前列腺湿重指数，使小鼠血清中的睾丸酮和雌二醇的含量明显下降，对小鼠前列腺增生具有明显的拮抗作用。

3 临床应用

白花败酱临床常用于肠痈、痢疾、赤白带下、产后瘀滞腹痛、目赤肿痛、痈肿疥癣等。现代广泛的用于妇科疾病，流行性腮腺炎，流行性感冒，鼻窦炎，急性化脓性扁桃体炎，静脉炎，扁平疣，胃食管反流病，重症胰腺炎伴脓肿，膝关节损伤，放射性直肠炎，前列腺增生症，消化系统疾病，皮肤病，精液不化症等。

4 食用价值

败酱在《神农本草经》列为中品，据《本草纲目》集解中描述，有黄花败酱和白花败酱之分，如“[恭曰]此药不出近道，多生冈岭间。叶似水茛及董薇衔，丛生，花黄根紫，作陈酱色，其叶殊不似豨莶也。”，此句中的“花黄根紫”是黄花败酱的显著特征，可能是黄花败酱。又如“[时珍曰]处处原野有之，俗名苦菜，野人食之。江东人每采收储焉。春初生苗，深冬始凋。初时叶布地生，似菘菜叶而狭长，有锯齿，绿色，面深背浅。夏秋茎高二三尺而柔弱，数寸一节，节间生叶，四散如伞。颠顶开白花成簇，如芹花、蛇床子花状。结小实成簇。其根白紫，颇似柴胡。”的记载，而这里的“白花成簇”的描述，可能是说的白花败酱。并且此句也道出了白花败酱可食用的历史。在《本草纲目》中李时珍还有一句也是在说白花败酱具有食用性质的证据，如“[时珍曰]南人采嫩者，暴蒸作菜食，味微苦而有陈酱气，故又名苦菜”。此外， 南宋的《曲洧旧闻》也有“苦益菜尤宜产妇，熟煮揉去苦汁，产后多食之无害”的记载（注：苦益菜据张水利等人考证是白花败酱）。

因此，白白花败酱食用历史悠久。一直到现在白花败酱仍有食用的现象，在民间较多，也称“苦菜”，作为一种野生蔬菜，是人们夏日消暑清凉之佳肴。尤其在闽南地区深受喜爱，邹秀红等介绍了苦菜（白花败酱）在闽南地区鲜炒、煮汤和干品等各种食用方法以及加工技术。同时，现代研究报道白花败酱确有极高的营养价值。如鲜品（以100g计）中含维生素C为43~90mg、β-胡罗卜素5.1~8.4mg、维生素B2为0.55~0.85mg，其中维生素C远高于一般水果和蔬菜；干品（以100g计）中含17种氨基酸、总量达14995.7mg，含还原糖8.0g，总糖13.1g，粗纤维10.3g。其中人体必需氨基酸占氨基酸总量的39.1%，赖氨酸、苏氨酸和谷氨酸含量均较高。此外，有学者对白花败酱嫩茎叶中可食部分的常量元素K、Ca、Na、Mg和微量元素Fe、Mn、Cu、Zn等含量分析，结果表明白花败酱嫩茎叶中可食部分含有相当丰富的矿质元素。因为，无论是食用历史还是营养价值方面均表明白花败酱具有很高的食用价值。

5 探讨

5.1 白花败酱药物开发研究方向-妇科抗肿瘤药物

随着生活水平的提高，人类保健意识和用药理念不断改善，人类将目标转向中药或天然药物，试图找到有效物质预防或治疗疾病。中药抗肿瘤成为现代研究的热点。因为化学治疗杀伤肿瘤细胞的同时，也对正常细胞具有杀伤作用，而应用中药进行综合调节治疗，既可以最大限度的发挥药物对肿瘤细胞的杀伤作用，又可以也使该药物对正常细胞毒性降到最低。其抗肿瘤机制主要有：抑制肿瘤细胞的生长与增殖，诱导肿瘤细胞凋亡；增强免疫系统功能；抑制肿瘤血管生成；抗基因突变等。白花败酱抗肿瘤的研究相对于其他方面较多，主要表现在对宫颈癌细胞、肝癌细胞和乳腺癌细胞具有较好的抑制作用，是一种潜在的妇科抗肿瘤药物。但白花败酱基础研究不够，抗肿瘤成分和机制尚不明确，需进一步深入研究，将其挖掘成有效的抗肿瘤药物。

5.2 白花败酱药物开发研究方向-心血管药物

白花败酱味苦，即使是经过淖水、烹饪后，苦味依然很浓烈，这也是现代人不太喜欢吃的原因。但“良药苦口利于病”，苦味药对疾病的预防和治疗似乎更好些。例如黄连，冠有“苦寒之最”，被广泛的用于临床，取得了很多显著的效果。最近，南京市第一人民医院的专家在临床上发现黄连素具有降血糖及降血脂的功能，其研究结果在《自然》上发表。黄连素以前通常用来治疗痢疾和肠炎，以后有望用于防治冠心病和糖尿病。苦味药物多入肝经，肝藏血，暗示苦味性质的药与血病有关。苦又能清热，又能燥湿，苦寒药的主要作用为消炎、抗菌、利尿、镇静、抗肿瘤、降血压。白花败酱味苦性寒，但其降血压的研究尚未报道。因此，需要这方面的基础研究。

5.3 白花败酱食用方向-餐桌上的美味

白花败酱资源相对丰富，在我国台湾、江苏、浙江、江西、安徽、湖北、湖南、广东、广西、河南、贵州和四川都有分布。且白花败酱对环境要求低，易于种植。这些条件均保证了白花败酱的资源供应充足。其本身又有很好的食用价值，在资源有保障的基础上利于开发成餐桌上的美味，特别是在野菜的开发中应当是首要考虑的。虽然目前有干品形式的白花败酱（干菜）在销售，但并未成规模。鲜品方面在市场上销售的更是少见，一般只见于民间个别家庭用鲜品做菜。因此，食用方向能做的还有很多，有望开发系列产品，形成白花败酱产业。

作者简介

颜梅：主管中药师，金华市中心医院，研究方向：中药质量控制，主要从事中药临床药学,采购工作。

邓哲：硕士，主要从事中药检测、分析等工作。