| 名称和别名 | Lanadelumab；DX-2930; SHP 643; |
| 商品名 | TAKHZYRO™ |
| 获批时间 | 2018/8/23 FDA； |
| 适应症 | 预防12岁及以上患有罕见的遗传性血管水肿（HAE）的患者的血管水肿发作 |
| 开发公司 | Shire |
| 抗体类型 | 全人源IgG1单克隆抗体 |
| 靶点信息 | 血浆激肽释放酶 |
| 作用机制 | Lanadelumab是血浆激肽释放酶的抑制剂，通过抑制血浆激肽释放酶的活性，降低HAE患者中过量的缓激肽，其被认为是引起HAE病人血管水肿的血管扩张剂。 |
| 给药方式 | SC |
| 推荐剂量 | 每2周300mg，皮下注射到腹部，大腿或上臂。 |
| 药代动力学 | 呈剂量相关性的药代动力学；在给药300mg后5天内达到最大血浆浓度；300mg每2或4周约70天内达到稳态血浆浓度；最终消除半衰期约为2周 |
| 临床试验 | 这项批准主要基于HELP研究在内的4项临床试验数据以及HELP试验扩展研究数据。HELP研究是一项安全及疗效的关键性临床3期试验，共有125名年龄在12岁及以上的I/II型患者入组。
HELP研究表明，通过每两周一次皮下注射300mg的lanadelumab可以获得HAE发作的平均频率降低87%。此外，一个需要进一步验证性研究的探索性终点显示，在试验稳态阶段（第70-182天），疾病发作降低91%，80%的患者为无发作。在这项研究中，没有任何与治疗相关的严重不良事件或死亡的报道。 |
| 不良反应 | 最常见的不良反应是注射部位疼痛(29.3%-安慰剂组；42.9%联合使用lanadelumab组)。 |
| 免疫原性 | 在HELP临床试验中，有12%的患者产生了低滴度水平的抗抗体。 |
