药学笔记|一文了解了解他汀类药物！

常用的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。无论是哪种他汀，它们的药理作用都是相同的，都是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂，都可以用于治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者。

按照溶解性分类

脂溶性：辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀等。

水溶性：瑞舒伐他汀等。

水脂双溶性：阿托伐他汀。

脂溶性与水溶性的区别

他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入血脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入血脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小。如果患者≥75岁，在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。

按照作用强度分类

低强度：辛伐他汀10mg；氟伐他汀20-40mg；匹伐他汀1mg。

中强度：辛伐他汀20-40mg；阿托伐他汀10-20mg；瑞舒伐他汀5-10mg；氟伐他汀80mg；匹伐他汀2-4mg。

高强度：阿托伐他汀40-80mg；瑞舒伐他汀20mg。

服药时间

他汀类药物该在什么时间服用，取决于药物的半衰期，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇合成的日夜节律性，因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类可在一天内的任何时间服用。

例如：辛伐他汀（睡前口服），氟伐他汀（睡前口服），阿托伐他汀（任意时间口服），瑞舒伐他汀（任意时间口服），匹伐他汀（晚饭后口服）。

辛伐他汀

用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗；冠心病和缺血性脑卒中的防治。

用法用量：

高胆固醇血症患者：初始剂量10~20 mg/次，晚间顿服。

心血管事件高危人群：推荐初始剂量20~40 mg/次，晚间顿服。

瑞舒伐他汀

用于混合型血脂异常症、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

用法用量：口服，起始剂量为5 mg/次、1次/d。

阿托伐他汀

用于高胆固醇血症、冠心病和脑卒中的防治。

用法用量：

原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。

预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10 mg/次、1次/d。

来源：人民药师在您身边（北京大学人民医院药剂科）