 药物简介 Lorbrena（劳拉替尼）是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，Lorbrena（劳拉替尼）可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。 2018年11月2日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lorbrena（Lorratinib）用于治疗接受克唑替尼（crizotinib）和至少一种其他ALK抑制剂治疗后病情出现进展；或经接受阿来替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗后疾病已经进展的，ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2021年3月3日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lorbrena（Lorratinib）的补充新药申请（sNDA），将适应症扩大到包括间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。 适应症详情 非小细胞肺癌 Lorbrena（劳拉替尼）适用于治疗经FDA批准的试验检测肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。  用法用量 非小细胞肺癌 Lorbrena（劳拉替尼）的推荐剂量为100 mg，每日一次，不论是否进食，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。 整个吞下药片，不要咀嚼、压碎或分割药片。不要咀嚼、压碎或撕开药片。如果药片不稳定，请勿摄入破损、破裂或其他不完整。 每天在同一时间服用，忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次剂量。如果Lorbrena服用后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。  注意事项 同时使用强CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险 在开始使用Lorbrena之前，停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。 中枢神经系统（CNS）影响 接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。 中枢神经系统影响 接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停止使用Lorbrena。 高脂血症 服用Lorbrena的患者血清胆固醇和甘油三酯升高。开始或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用Lorbrena前、服用Lorbrena后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。根据严重程度，恢复使用相同剂量或减少剂量的Lorbrena治疗。 房室传导阻滞 接受Lorbrena治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞。在开始使用Lorbrena前监测ECG，之后定期监测。对于接受起搏器安置的患者，暂停并以减少的剂量或相同的剂量恢复。无起搏器的患者因复发而永久停药。 间质性肺病/肺炎 接受Lorbrena治疗的患者可能发生与间质性肺病（ILD）/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，立即进行ILD/肺炎调查。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lorbrena。任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停止使用Lorbrena治疗。 高血压 服用Lorbrena的患者可能发生高血压。在开始使用Lorbrena之前控制血压。在使用LORBRENA治疗2周后，至少每月监测一次血压。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。 高血糖 服用Lorbrena的患者可能出现高血糖。在开始服用Lorbrena前评估空腹血糖，并在此后定期监测。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。 胚胎-胎儿毒性 可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。 不良反应 非小细胞肺癌 服用Lorbrena用最常见的不良反应（发生率≥20%）和3-4级实验室异常为：水肿、周围神经病变、体重增加、认知效应、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪效应、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。 参考来源：必需药网 |
|
|
