每天学西药——硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯

Xiaosuan Yishanlizhi

Isosorbide Dinitrate

硝酸异山梨酯，血管扩张药，主要制剂为片剂、注射液、缓释胶囊、乳膏等。

化学结构式

本品为1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C₆H₈N₂O₈应为97.0%～102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。

　　本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

　　比旋度　取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定(通则0621)，比旋度为+135°至+140°。

药理作用

①使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。②余同硝酸甘油。

药代动力学

口服吸收完全，平均生物利用度为20％～25％；舌下含服生物利用度40％～60％，肝脏首过效应明显。血药浓度达峰时间为1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，t _1/2约1小时。静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6～0.7L/kg。血浆蛋白结合率小于5％，平均清除t _1/2为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。主要经肝脏代谢，降解为两种代谢物2-单硝酸异山梨醇酯（15％～25％）和5-单硝酸异山梨醇酯（75％～85％），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，t _1/2为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37％）和右旋山梨醇（大约7％），由尿中排出，此外25％以葡萄糖醛酸形式排出，2％以原型排出，粪便中排出＜1％。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

适应症

①冠心病。②心绞痛。③急性心肌梗死后持续心绞痛。④慢性心功能不全。⑤肺动脉高压。

禁忌症

①急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）。②严重低血压（收缩压＜90mmHg）。③急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）。④肥厚梗阻型心肌病。⑤缩窄性心包炎或心包填塞。⑥严重贫血。⑦青光眼。⑧颅内压增高。⑨原发性肺动脉高压。⑩对硝基化合物过敏者。

贮藏

密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）