2款药物分别用于治疗高表达糖脂抗原G（Globo H）和醛糖还原酶1C3（AKR1C3）的实体瘤。  2022年01月24日讯 /生物谷BIOON/ --台湾浩鼎生技股份有限公司（OBI Pharma,Inc.，以下简称浩鼎）近日宣布，评估靶向抗癌药OBI-999和OBI-3424的2期临床研究已入组了首批患者。 OBI-999是一款以糖脂抗原G（Globo H）为靶点的新型、首创、抗体偶联药物（ADC）。OBI-3424是一款以醛酮还原酶1C3（AKR1C3）为靶点的前药。 评估OBI-999治疗晚期实体瘤患者安全性、药代动力学、治疗活性的1/2期开放标签剂量递增和队列扩展OBI-999-001研究（NCT04084366）的2期队列扩展部分现已开始入组。该研究的2期部分将在美国和中国台湾地区的十多个医疗中心招募具有肿瘤表达Globo H的胰腺癌、结直肠癌和其他Globo H高表达实体瘤患者。 评估OBI-3424治疗晚期实体瘤患者的1/2期OBI-3424-001研究（NCT03592264）的2期队列扩展部分也已开始入组。该研究将在美国选定的肿瘤医疗中心入组AKR1C3表达的胰腺和其他AKR1C3高表达实体瘤患者。 OBI-999是一种新型、首创（first-in-class）抗体偶联药物（ADC），选择性靶向糖脂抗原Globo H，这是一种在多达15种上皮癌中表达的抗原。OBI-999采用了专有的连接技术，该技术为癌症药物提供了一致的药物抗体比（DAR）。 OBI-999利用一种Globo H抗体靶向高表达Globo H的癌细胞，通过抗体的特异性向目标癌细胞内释放小分子化疗药物，直接对其进行细胞毒性治疗。在多种类型肿瘤（胰腺、肺、胃和乳腺）的临床前异种移植动物模型中，OBI-999在各种剂量下均显著缩小了肿瘤体积。在人体1期临床研究中，OBI-999的耐受性良好，并显示出良好的安全性。目前，OBI-999正在美国和中国台湾地区的医疗中心进行2期临床试验（NCT04084366）。台湾浩鼎拥有OBI-999的全球权利。 OBI-3424是一种新型、首创（first-in-class）小分子前药，选择性靶向过度表达醛酮还原酶1C3（AKR1C3）的癌症，并在AKR1C3酶存在下选择性释放有效的DNA烷基化剂。这种选择性活化模式使OBI-3424不同于传统的烷基化剂，如环磷酰胺和异环磷酰胺，这些是非选择性的。AKR1C3在许多耐药和难治性癌症中过表达，包括肝细胞癌（HCC）、去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）。AKR1C3在多达15种实体和液体肿瘤中高度表达。 此外，可对肿瘤活检或循环肿瘤细胞进行免疫组织化学染色AKR1C3过表达，来实现个体化患者选择，以确定最有可能对OBI-3424治疗产生反应的其他肿瘤类型的患者，从而为简化临床开发战略提供可能性。目前，OBI-3424正在美国医疗中心进行2期试验（NCT03592264）。台湾浩鼎拥有OBI-3424的全球权利（亚太地区除外）。（生物谷Bioon.com）
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