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硫酸氢氯吡格雷片怎么样?

 夏季三伏天 2022-08-20 发布于湖北

硫酸氢氯吡格雷为噻吩并吡啶类血小板聚集抑制药,抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集,通过直接抑制ADP与其受体结合并继而抑制ADP介导的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的激活而起作用。此外,硫酸氢氯吡格雷还可通过阻断活化血小板释放的ADP引起的血小板激活而进一步抑制血小板聚集,但不抑制磷酸二酯酶活性。硫酸氢氯吡格雷是一种前体药,主要经 CYP3A4、CYP2B6、CYP2C19等氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。

硫酸氢氯吡格雷不可逆地改变血小板ADP受体功能,其结果使暴露于硫酸氢氯吡格雷的血小板在其寿命之内(平均9-11天)不再产生聚集反应。单剂口服2小时后可见到剂量依赖的血小板聚集受抑,重复一日口服75mg,第3-7日对 ADP诱导的血小板聚集受抑达到稳定状态。一日75mg口服达到稳态时血小板聚集平均抑制率为40%-60%。停药5天后血小板聚集率和出血时间可逐步恢复正常。

在临床上,硫酸氢氯吡格雷用于下列患者预防动脉粥样硬化血栓形成事件:①心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性脑卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊的周围动脉病变患者。②用于急性冠状动脉综合征:a.不稳定型心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死患者,与阿司匹林联用;b.急性ST段抬高型心肌梗死患者,与阿司匹林联用(可用于溶栓治疗的患者);c.用于冠状动脉支架置入术后预防支架内血栓形成,与阿司匹林联用;d.对阿司匹林过敏或不耐受患者的替代治疗。硫酸氢氯吡格是目前临床上常用的重要的抗血小板药物,对于预防血栓形成事件不可或缺。

评价一种药物的优良,不单要看其疗效,还应了解它的不良反应。硫酸氢氯吡格雷常见出血,如紫癜,偶见严重血小板减少,罕见严重中性粒细胞减少或粒细胞缺乏、血栓性血小板减少性紫癜。有报道可引起再生障碍性贫血;常见恶心、胃肠道出血、胃炎、食欲缺乏、消化不良、腹痛、腹泻、便秘等,偶见胃及十二指肠溃疡;常见斑丘疹、红斑疹、荨麻疹、皮肤瘙痒,偶见皮肤黏膜出血;常见头痛、眩晕和感觉异常等;可出现血尿。偶见支气管痉挛、血管神经性水肿或类过敏性反应、血肿、鼻出血、眼部出血(主要是结膜出血)、颅内出血。总体来说,安全性和耐受性良好。

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