替格瑞洛和氯吡格雷都属于抗血小板聚集,抑制血栓形成的药物,与经典的通过抑制环氧化酶活性而发挥抗栓作用的阿司匹林不同,这类药物属属于P2Y12受体抑制剂,通过抑制血小板的二磷酸腺苷(ADP)而抑制血小板凝集、发挥抗血栓形成的作用,目前,这类药物主要有两个用途,第一是作为不耐受阿司匹林的心血管疾病患者的替代抗栓药物,第二就是与阿司匹林一起,用于急性心梗、心脏支架术后等急性冠脉综合症患者的双抗治疗。 替格瑞洛和氯吡格雷的区别在于 一 抗栓治疗的地位不同 相比于氯吡格雷,替格瑞洛抑制血小板聚集的能力更强,起效更快,对于急性冠脉综合征,心脏支架或搭桥术后的患者,替格瑞洛降低心血管死亡、心梗发生率的效果优于氯吡格雷,因此,需要双抗治疗的患者,首选的是替格瑞洛,次选氯吡格雷。但是对于合并高尿酸和痛风的患者,则首选氯吡格雷。 二 起效时间不同 氯吡格雷属于前体药物,口服后需要经过肝脏CYP2C19代谢酶系,代谢为活性产物才能发挥抗血小板作用,而替格瑞洛不属于前体药物,不需要活化后生效,因此,替格瑞洛起效更快 三 与拉唑类药物抑酸药物相互作用不同 有些患者出血风险高,双抗治疗期间需要服用奥美拉唑等质子泵抑制剂抑制胃酸分泌保护胃粘膜,预防消化道出血,而奥美拉唑会与氯吡格雷竞争CYP2C19酶,影响氯吡格雷的活化,减弱其抗栓作用,替格瑞洛不需要活化后起效,与拉唑类药物不存在相互作用。 四 抗栓治疗疗效的稳定性不同 氯吡格雷需要经过药物代谢酶的活化才能起效,不同的个体,其肝脏所携带的CYP2C19酶的活性不同,存在基因多态性,如A患者CYP2C19酶的活性强,对氯吡格雷的活化能力强,能获得很好抗栓作用,而B患者CYP2C19酶系的活性弱,服用氯吡格雷后活化程度低,就不能获得所期望的抗栓作用,而替格瑞洛格瑞洛主要由CYP3A4酶代谢,此酶受基因多态性的影响小,抗栓作用更稳定。 五 不良反应不同 吡格雷主要的副作用是消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退等。替格瑞洛主要的副作用包括呼吸困难,心动过缓,血肌酐和尿酸水平升高。 六 对血小板抑制作用可逆性不同 氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用是不可逆的,凝血功能只能依靠新生的血小板,因此,当出现血小板数量下降后只能静脉输注血小板,而替格瑞洛对血小板聚集的抑制作用是可逆的,停药后血小板的聚集功能可自行恢复。 七 服用方法不同 氯吡格雷一天服用一次即可,替格瑞洛需要一天服用2次。 |
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