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1.奥美沙坦：为一线降压药，属于血管紧张素II受体拮抗剂，主要通过选择性拮抗血管紧张素II与其AT1型受体结合，从而阻断血管紧张素II的血管收缩、水钠潴留和心肌重构作用，发挥降压作用，其与血管紧张素II的AT1型受体结合得更加牢固，结合时间更长，并可抑制AT1型受体激活，兼具强效和长效降压的特点，每天服用一次，可达到24小时平稳降压，一般在2周内起效，4周后可达到最大降压疗效。 在安全性方面，奥美沙坦耐受性和安全性良好，直接与药物相关的不良反应较少，常见头晕、头痛、鼻炎、咽炎、流感样症状、背痛等不良反应，通常症状轻微，持续治疗依从性高。奥美沙坦不经过肝药酶代谢，药物间相互作用较少，联合用药有较好的安全性。 临床研究发现，奥美沙坦能够预防糖尿病患者微量蛋白尿进展为大量蛋白尿，减少尿蛋白排泄，延缓肾脏病进展。此外，奥美沙坦具有一定程度的改善糖代谢的作用。因此可作为高血压伴糖尿病患者降压治疗的首选药物，足剂量使用有助于提高降压效果，保护靶器官。 2.拉西地平：为一线降压药，属于二氢吡啶类钙通道阻滞药，对平滑肌的钙通道具有高度选择性，主要扩张周围动脉，减少外周阻力降低血压，并可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用。拉西地平具有高脂溶性的特点，在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位，这一特点使其明显比其他同类药物作用时间更长，每天服用一次，血压可以稳定24小时。 此外，拉西地平还可扩张冠状动脉，降低冠状动脉平滑肌张力，防止冠脉痉挛，增加冠脉血流量，提高供氧量，减少了氧需求，具有抗心绞痛等作用。 在安全性方面，拉西地平不良反应常见头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸；少见无力、皮疹、食欲缺乏、恶心、多尿，极少数有胸痛和齿龈增生，长期应用耐受性良好。 临床研究发现，拉西地平既能有效控制血压以减少心脏负担，又能扩张冠状动脉以改善心肌血液供应，即“降压又护心”，改善冠心病心绞痛症状，还有较好的抗动脉粥样硬化作用，可用于高血压合并冠心病的治疗。 3.比索洛尔：为一线降压药，属于高选择性β1受体拮抗药，其与β1受体的亲和力比β2受体大11~34 倍，主要通过拮抗心脏β受体而减低心排血量，抑制肾素释放而降低肾素血浓度，拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元，减少去甲肾上腺素释放而降低血压。 心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，但如其增高过度，可引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常，并继而激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使血管收缩、水钠潴留，病情加重。比索洛尔拮抗交感神经β肾上腺素能受体，降低心率和心搏出量，从而使心力衰竭减轻。 在安全性方面，比索洛尔不良反应少见乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等；罕见腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等。 比索洛尔具有较长的血浆半衰期（10-12小时），且血浆蛋白结合率高，故作用时间长，每日服用一次，降压作用可维持24小时以上。 临床研究证实，比索洛尔治疗心力衰竭，可恢复心肌细胞β1受体的正常功能，并使之上调。长期应用(> 3个月时)可改善心功能，提高左室射血分数；治疗4-12 个月，能够降低心室肌重量和容量，改善心室形状，延缓或逆转心肌重构，可用于高血压合并心力衰竭的治疗。 4.培朵普利：为一线降压药，属于血管紧张素转化酶抑制剂，其主要通过抑制血管紧张素转化酶的活性，使血管紧张素II无法顺利合成，并可抑制缓激肽降解，减少醛固酮的分泌，从而扩张血管，促进水钠潴留，降低血压。 培朵普利具有长效性的特点，口服后1小时起作用，4~8小时达峰作用，每日服用一次，降压作用可维持约24小时。 在安全性方面，培朵普利不良反应常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽，最常见的停药原因为头痛和咳嗽；少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。 临床研究证实，给予男性高血压患者培朵普利可以改善其性功能，其对于勃起功能障碍的潜在改善作用与组织灌注增加有关。从短期效应来说，培朵普利可通过释放一氧化氮、舒张血管来改善阴茎海绵体灌注；从长期效应来说，培朵普利可以通过阻断血管紧张素II来发挥作用，血管紧张素II可以促进阴茎血管胶原组织增殖，使血管管腔变窄。故高血压合并勃起功能障碍的患者可以使用培朵普利。#健康2023#    |
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