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2023年2月6日,礼来在研的减肥药物GIP和GLP

 小涛yzwoc4u9ol 2023-03-01 发布于河南

2023年2月6日,礼来在研的减肥药物GIP和GLP-1双受体激动剂Tirzepatide(替尔泊肽)用于肥胖或超重成人患者的中国III期临床试验,获得成功。

临床前模型中,已证明GIP可减少摄食量并增加能量消耗,从而减轻体重,当联合GLP-1受体激动剂时,可能对葡萄糖水平和体重产生更大的影响。

2022年4月28日,礼来公布Tirzepatide全球3期临床试验SURMOUNT-1的关键数据。

SURMOUNT-1研究是Tirzepatide在肥胖患者中开展的第一项全球III期多中心随机双盲对照试验,共入组2539名肥胖或超重患者。结果显示,Tirzepatide的三个剂量(5mg、10mg、15mg)治疗组患者第72周时减重效果均显著优于安慰剂对照组,同时接受最高剂量(15mg)tirzepatide治疗的亚组平均体重降低22.5%(约24公斤),其中63%的受试者体重降低至少20%。

这是在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的在研药物。

本次Tirzepatide在中国的III期临床试验成功到达主要和次要终点,这也标志着,礼来这款重磅药物距离正式入局中国庞大的减肥药物市场,只是一个时间问题。

中国市场尚无正式获批用于治疗肥胖症或超重的GLP-1类药物,但是诺和诺德旗下的司美格鲁肽以超适应症的方式在相关患者群体中获得极大的追捧。

司美格鲁肽(Semaglutide)是诺和诺德公司一款新型长效GLP-1受体激动剂,包括注射和口服两种剂型,目前在美国已获批糖尿病和减重适应症,在中国仅获批糖尿病适应症。

诺和诺德2022年财报显示,其减肥药物板块的销售增长率超过100%。

但是司美格鲁肽仅仅是一款GLP-1单靶点药物,目前,GLP-1与其他靶点的联用的多靶点药物是减重药物开发的一个热点方向,主要的靶点组合包括:GLP-1R/GIP双靶点、GLP-1R/GCCR双靶点、GLP-1R/Amylin双靶点等。

2021年3月4日,礼来公布了其双受体激动剂Tirzepatide的一项为期40周的与诺和诺德司美格鲁肽头对头临床试验的结果。

结果显示,与最高获批剂量的司美格鲁肽相比,所有三个剂量的Tirzepatide降低糖化血红蛋白和减重效果都更优。

鉴于双靶点减肥药物优异的临床研究数据,目前国内已有多家企业布局双靶点或者多靶点的GLP-1药物。

GLP-1R/GCCR双靶点

Mazdutide(IBI362)是中国第一个进入临床的具有同类最优潜力的GLP-1R和GCGR双重激动剂分子,由信达生物与礼来公司共同推进。

2022年10月17日,Mazdutide(IBI362)在中国超重或肥胖受试者中的多次给药剂量递增的 Ib 期临床研究的高剂量队列结果,在给药16周后,10mg队列中接受治疗的受试者平均体重较基线下降 9.5%;给药 12 周后,9mg队列中接受治疗的受试者平均体重较基线下降 11.7%。

值得一提的是,这是全球首个减重幅度在给药12 周即超过 11.5% 的减肥单药。
#希音医药#

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