糖皮质激素的分类依据主要是根据它们在体内作用时间的长短来划分:短效约为 8~12 h,中效约为 18~36 h,长效为 36~54 h。而激素种类较多,很多不经常用的,真的会傻傻分不清,那么请记住一句口诀: 可的、泼尼、长米松,中效冲击甲强龙。 短效糖皮质激素:多带可的,如可的松、氢化可的松。 中效糖皮质激素:多带泼尼,如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。 长效糖皮质激素:多有长米松,如地塞米松、倍他米松。 除了在作用时间上的差异,还有作用效价上的差异 1. 升糖作用 促进糖异生;减慢葡萄糖分解;减少机体对葡萄糖的利用以此升高血糖。 注意:应用过多过长时可能出现类固醇性糖尿病,使用期间血糖波动,对糖尿病患者慎用。 2.抗炎作用 总所周知激素有快速、强大、非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。 注意:糖皮质激素会降低机体的免疫力,因此在严重感染时必须同时应用足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有感染加重。 2. 对水电解质代谢作用 有较弱的盐皮质激素的作用:潴钠排钾,并通过增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素而利尿。从长效到短效,三者的盐皮质激素活性越来越强:短效最强,中效次之,长效最弱。 3. 负反馈 对下丘脑 - 垂体 - 肾上腺皮质轴(HPA 轴)的负反馈影响:短效 GC< 中效 GC< 长效 GC。 4. 免疫抑制方面 长效与中效均有较强的免疫抑制作用,临床上免疫移植治疗中效激素更常用,因其半衰期短些。 5. 穿透血脑屏障的能力 从强到弱:依次是甲强龙 (中效)、地塞米松(长效)、氢化可的松(短效)。 6. 副作用 长效激素副作用较多,而中效激素最少。 短效糖皮质激素 代表药:可的松、氢化可的松 临床上一般用作替代治疗,如在慢性肾上腺皮质功能减退或肾上次全切除术后进行替代治疗。因其对 HPA 轴的危害较轻,作用状态与生理状态较为接近。 但是短效的抗炎作用较弱,药物的作用时间也较短。且由于盐皮质激素活性相对较强,可能出现水肿(钠水潴留)、低钾等风险。所以多为短期激素替代治疗, 可的松需要经、肝脏代谢转化为氢化可的松才会发挥生理作用,故肝功能欠佳的患者应直接选用氢化可的松。 人皮质醇分泌是以早上 6 点到 9 点这段时间分泌最高,随后逐渐下降,到午夜最低;所以在口服药物时最好在晨间。 注意:一般口服药物选择氢化可的松,静脉应用多选择琥珀酸氢化可的松,起作用的都是氢化可的松。不同的是由于氢化可的松的水溶性差,100 mg 氢化可的松需要用 500 ml 生理盐水或糖水稀释。而琥珀酸氢化可的松粉针可以直接用生理盐水或糖水稀释。 中效糖皮质激素 代表药:泼尼松、泼尼松龙、强的松(醋酸泼尼松龙)、甲强龙(甲泼尼龙琥珀酸钠) 中效糖皮质激素,其升糖、抗炎作用都不是最优,但是副作用也较小,对 HPA 轴的负反馈作用小,对水电解质的影响都还在可接受的范围内。所以中效糖皮质激素是三者中唯一可以长期应用的激素,长期服用安全性高。 临床上需长期治疗的疾病:如系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。 而甲强龙,更是中效激素中的明星,是唯一可用于冲击疗法的药物。 注意:甲强龙为什么在冲击疗法的药物上首选。因为它与激素受体的结合率最高,起效时间很快,对 HPA 轴抑制作用弱,水溶性强,易于达到血浆高浓度,故可大剂量冲击,快速控制症状。 长效糖皮质激素 代表药:地塞米松、倍他米松 长效糖皮质激素的优点在于其抗炎更强(氢化可的松的 25 倍),对水盐代谢影响更弱(几乎是无),作用时间更长(氢化可的松的 3~6 倍)。 但是对 HPA 轴的抑制作用较强,故不适宜长期用药,临床多用于库欣综合征的诊断——地塞米松抑制试验,以及短期治疗或应用其他糖皮质激素制剂效果不佳或无效的患者。 注意:较大剂量下,易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状,而且会使并发感染的风险增加。 等效剂量换算 1、片剂计量换算(mg): 对于有肝脏功能不全的患者,建议使用甲强龙,其对肝脏毒副作用小。强的松需在人体肝脏内转化为甲强龙再发挥作用。甲强龙全名“甲基强的松龙”,与强的松均为糖皮质激素的制剂。 2、抗炎强度(以氢化可的松1为基准): 各类激素剂量换算表 参考来源:整理自实用临床药物手册、第八版人卫药理学、第14版实用内科学等 |
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