据日本经济新闻22日报道，日本厚生劳动省当天召开专家会议，批准使用日本盐野义制药公司研发的新冠口服药。该药为日本国内制药公司研发的第一款可以在轻症阶段使用的口服药。 盐野义小分子Xocova是一种口服抗病毒剂，是第一个在轻度至中度新冠感染患者中显示出对五种典型奥密克戎相关症状的临床症状疗效和抗病毒疗效的抗病毒药物。 此前盐野义CEO Isao Teshirogi 表示预期年销售额为20亿美金，并于7月4号与中国国内合作伙伴平安盐野义向中国CDE递交了上市申请。 |
1.基本信息
商品名
| 恩赛特韦（S-217622） | 英文名
| Ensitrelvir | CAS
| 2647530-73-0 | 结构式
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2.相关中间体及合成路线
相关中间体
| CAS
| 结构式
| | 3-叔丁基-6-(乙硫基)-1,3,5-三嗪-2,4(1H,3H)-二酮 | 1360105-53-8 | 
| 2,4,5-三氟苄基溴 | 157911-56-3 | 
| 3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑 | 233278-54-1 | 
| 6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺 | 1893125-36-4 | 
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分析S‑217622的分子结构组成可以发现，该化合物是由“三嗪”母核和“吲唑基”、
“三唑基”以及“三氟苄基”三个“侧链”所构成。
大致路线：
2,4,5-三氟苄基溴合成 2 ,4 ,5‑三氟苯甲醇主要是由2 ,4 ,5‑三氟苯甲醇溴化获得，2 ,4 ,5‑三氟
苯甲醇是一种重要的医药中间体，工业化生产中主要通过1 ,2 ,4‑三氟苯氯甲基化反应得到
2 ,4 ,5‑三氟苄基氯，再水解得到2 ,4 ,5‑三氟苯甲醇，其合成路线如下： 
3.相关布局企业
1）永太科技：主要专注于含氟精细化学品，拥有去前端原料1 ,2 ,4‑三氟苯，2 ,4 ,5‑三氟苯甲醇、2 ,4 ,5‑三氟苯甲醇。并投投资建设其他中间体，9000万元投资建设年产150吨Ensitrelvir关键中间体、永太手心以3.1亿元投资建设年产550吨Ensitrelvir关键中间体。
2）中欣氟材：专注医药、农药含氟中间体的生产研发与销售，目前共有氟氯苯乙酮、哌嗪、2,3,4,5-四氟苯和2,3,5,6-四氟苯四大系列产品。中欣氟材在建项目为1，2，4三氟苯（100吨环评公告）3）雅本化学：雅本化学官网宣传157911-56-3（2,4,5-三氟苄基溴）、1360105-53-8（“三嗪”母核）的供应4）美诺华：官网宣传Ensitrelvir的关键中间体及原料药5）“三唑基”（3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑）相关企业济南尚博生物、毕得医药、山东轩德医药、上海晋鲁医药等6）“吲唑基”（6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺）相关企业4.相关企业最新回复
5.小结
1）目前处于紧急批准状态；根据日本今年5月设立的相关紧急批准制度，药品获得紧急批准后，其生产和销售方仍须继续进行临床试验以进一步确认药品的有效性和安全性，并在两年内再次申请批准。如有效性和安全性未能得到确认，批准可能被取消。 2）相关布局企业能否从此次获批中获得实际实际业绩增长，取决于多方面的因素：比如恩赛特韦（Ensitrelvir）疗效及安全性，能否像辉瑞的Paxlovid一样大卖等等。 3）根据日本企业合作粘性及稳定性考虑，可能会考虑具有较强CDMO能力以及有合作基础的企业进行合作（普洛药业、同和药业等），但也不排除既有成本优势又能够稳定给供应的企业合作。
4）细数每款新冠药物的紧急批准或上市，都有多方面的因素共同推导而至。作为普通参与者或者投资者也许只需要更多的耐心就好。让子弹多飞一会儿......
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