作者:gcplive 来源:药评中心 硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、贝尼地平、乐卡地平、西尼地平、马尼地平、巴尼地平等钙通道阻滞剂(CCB)是临床常用降压药。 这十二种地平类降压药有何区别呢? 一、药效持续时间 按药效持续时间,钙通道阻滞剂可分为短效(每日3次)、中效(每日2次)和长效(每日1次)。 氨氯地平半衰期长达35~50小时,降压作用平稳,是临床常用的地平类降压药。 二、服药时间 某些地平类降压药有一定利尿作用,应早晨服用(详见下表)。 因为受食物影响较大,非洛地平缓释片、乐卡地平片需餐前服用,贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平缓释胶囊需餐后服用。 三、巴尼地平,唯一被批准用于肾性高血压的药物! 肾脏是调节血压的重要器官,肾脏实质性病变和肾动脉病变引起血压升高称为肾性高血压。 巴尼地平不仅能扩张肾脏的入球小动脉,也可以扩张出球小动脉,可增加肾血流量和肾小球滤过率。 临床研究结果显示,巴尼地平可抑制肾小管对钠的重吸收,使尿量及尿钠排泄量明显增加。 巴尼地平缓释胶囊已被批准用于原发性高血压和肾性高血压的治疗。 用法用量: 成人,10mg或15mg,一日一次,早饭后口服。 四、硝苯地平,唯一可用于妊娠高血压的地平类药物! 目前公认的妊娠期较为安全的常用口服降压药包括拉贝洛尔、硝苯地平、甲基多巴。 硝苯地平,唯一可用于妊娠高血压的地平类药物! 硝苯地平缓释片可用于备孕期及妊娠期各个阶段,尤其是妊娠中晚期重度高血压。 用法用量: 10~20mg/次,一日2次,最大使用剂量60mg/天。 温馨提示: 动物实验结果显示,贝尼地平可见胎仔毒性,妊娠晚期给药会延长妊娠期及分娩时间。 不推荐其他地平类药物用于妊娠高血压。 五、贝尼地平的两大特点! 1、半衰期1.7小时,每日服药一次 贝尼地平片口服后,血药浓度达峰时间约1小时,消除半衰期1.7小时,给药7小时后,血药浓度接近于零,但其降压效果持续存在至24小时。 这主要是因为,贝尼地平与钙通道结合缓慢,而且贝尼地平与钙通道结合后的解离速度相对较慢。 2、可同时阻断L、T、N型钙通道! L型钙通道主要分布于心脏和血管。 所有钙通道阻滞剂(CCB),均可通过阻断L型钙通道,扩张血管,降低血压。 N型钙通道主要分布于交感神经。 贝尼地平可通过阻断N型钙通道,降低交感神经活性,抑制去甲肾上腺素的分泌。 T型钙通道分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。 贝尼地平可通过阻断T型钙通道,同时扩张肾小球出和入球小动脉,降低肾小球内压力。 因为贝尼地平可同时阻断L、T、N型钙通道,对心率无明显影响,可改善肾功能,水肿发生率相对较低。 六、被批准用于心绞痛的地平类降压药 地平类降压药主要是通过扩张冠状动脉血管,改善冠状动脉血流,发挥缓解心绞痛作用。 对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛,地平类降压药是一线治疗药物。 已被批准用于心绞痛的地平类降压药见下表。 特别提醒: 硝苯地平片,因有过度降低血压和增快心率作用已极少用于心绞痛的治疗。 心力衰竭患者伴有严重心绞痛,当其他药物不能控制时,可选择氨氯地平或非洛地平,避免使用短效地平类降压药。 七、不良反应和用药交代 地平类降压药常见的不良反应包括外周水肿、便秘、心悸、面部潮红,头痛、头晕等,低血压也时有发生。 导致水肿副作用的发生率约为5%~10%。水肿情况轻微,可更换其他地平类药物,或减少用量。如果持续水肿,应更换为其他降压药物。 联用普利类/沙坦类降压药也可减轻水肿症状。 保持口腔卫生可减少牙龈增生的发生率。 地平类降压药影响肠道平滑肌钙离子的转运,可能引起顽固性便秘。用药一段时间后可自行缓解,停药即消失。 葡萄柚汁可抑制地平类降压药的体内代谢,使血药浓度增加,有可能使血压过度降低。用药期间,尽量避免使用葡萄柚。 特别提醒: 地平类降压药对光不稳定,应避光保存! |
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