他汀类药物是临床常用的降脂药,经过多年的临床经验,他汀类药不仅仅是调血脂药,更是抗动脉粥样硬化药,其疗效已经得到充分的证实和肯定。 虽然他汀类在心血管方面获得多方面的益处,但是部分患者在血脂正常后擅自停用。 那么他为什么能具有多效性呢?心血管患者能否停药呢?哪类人需要长期服用?带着这些问题,我们一起来揭开这个问题的答案! 一、他汀类药的作用 1,降脂作用 他汀类降脂药即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,他汀类药物结构与羟甲基戊二酰辅酶A还原酶结构相似,对该酶产生竞争性抑制,从而降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)和载脂蛋白(Apo)B,同时也降低甘油三脂(TG)升高高密度脂蛋白(HDL)。 他汀类药不仅显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)轻度降低甘油三酯(TG),同时升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)。 低密度蛋白胆固醇(LDL),也称为坏的胆固醇,主要作用是运载胆固醇进入外周组织(比如血管壁)细胞的脂蛋白颗粒,并沉积在外周组织中,形成氧化型LDL,被巨噬细胞吞噬,形成泡沫细胞,从而启动动脉硬化的发生、发展过程,是血脂诊断的重要指标之一。 高密度蛋白胆固醇(HDL),是一种好的胆固醇,主要作用是将外周组织的胆固醇转送到肝脏,在肝脏内降解,降低了外周组织的胆固醇水平,从而降低了动脉粥样硬化的发生。该指标的升高有利于胆固醇的降解,防止动脉粥样硬化的发生、发展,正好和LDL相反,是抗动脉硬化的重要因子。 2,可逆转动脉斑块 他汀类能显著降低LDL-c,并同时升高HDL-C,才能逆转动脉粥样斑块。 他汀类药是目前为止,降低LDL-C作用最强的一类药。 研究数据显示,他汀类治疗后,LDL降低到1.4~2.1mmol/L可使冠状动脉斑块不进展,如同时升高到HDL>8%(1.2~1.4mmol/L)和载脂蛋白A1>9%(1.35-1.5g/L)可以观察到逆转冠状斑块。 3,其他心血管获益方面:减少心血管内皮炎症和内皮素生成,抑制血小板聚集,对抗应激,降低血清胰岛素、改善胰岛素抵抗。 因此,他汀类药除了降血脂外,还具有改善血管内皮功能、稳定斑块逆转动脉斑块、抗炎症、抗凝和抗脂质过氧化等作用,它在减少心血管事件方面独具优势。 在适应症方面,除调节血脂外,还可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中一、二级预防。 二、哪些人需要服用他汀类药 凡是LDL-C水平超过目标值得人群,若无禁忌症和可耐受性,都应该需要服用他汀类药物。比如:高胆固醇血症的患者,通过积极生活调控,血脂水平仍然没有达标人群;动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病以外以及外周动脉粥样硬化性疾病;还有高血压、高血糖的患者。具体如下表: 2013年美国心脏病学会降脂治疗指南明确他汀类治疗获益的四类人群: 1、确诊动脉粥样硬化性心血管疾病患者; 2、原发性LDL≥4.9mmol/L,多见于家族性高胆固醇血症患者; 3、40-75岁,LDL1.8-4.9mmol/L的糖尿病患者; 4、无心血管病史,且不属于40-75、LDL1.8-4.9mmol/L的糖尿病患者,10年动脉粥样硬化心血管病风险≥7.5%者。 三、服用多久,可以停药吗? 建议长期服用,不要停药。 据有关临床数据显示,停用他汀类药,4周后患者的血脂水平恢复到用药的水平。况且大多数患者停用后,依然存在有心血管事件的风险,如果这种情况下,停用他汀类药,有可能患者的血脂水平会持续升高,因此,绝大多数患者即使血脂正常,也不能停药。 当然也有少部分患者可以停药,如果患者单纯性的血脂高,既往没有心血管风险,也没有其他危险因素,评估患者未来心血管病的风险非常低,可以通过生活方式进行调整,这种情况可以考虑停用。 服用他汀类药后,获得预期疗效后应长期应用,如没有禁忌症和耐受性,都应避免停用,其目的是减少患者LDL的终身暴露量。 四、最佳服用时间 根据胆固醇合成的规律,一天当中24小时都在合成,但是合成高峰期的时间段是0:00~3:00。 他汀类药可在一天当中服用一次,服用的时间可根据下表: 除阿托伐之外瑞舒伐也是不受时间影响,其他半衰期短的他汀类药则需要晚上服用。 |
|