|
“历尽千难万险，终将好梦成圆“，用这句话形容脯氨酸恒格列净的研发非常恰如其分，十年磨一剑，终于把这款治疗2型糖尿病的新药研发成功，凝聚了多少人的心血，历尽了呕心沥血，终于研发成功，寄托了多少人的血汗和希望，2022年5月14日，恒瑞医药自主研发SGLT2抑制剂恒格列净正式上市，这是中国首个自主研发的SGLT2的一类新药，不啻于一枚”重磅炸弹“，给糖尿病用药市场带来了阵阵狂澜，也是糖尿病患者的福音，值得为国产自主药点赞加油！  自主创新药药—脯氨酸恒格列净片 如此让人期盼 的糖尿病新药，究竟它有哪些亮点值得2型糖尿病患者选择使用呢？总结来说，主要有如下这些： 中国首个自主研发的SGLT2抑制剂降糖药物 SGLT-2抑制剂，即钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。这是一类新型抗糖尿病药物。2012年，欧洲EMA批准了首个SGLT2抑制剂达格列净上市。至今已经有恩格列净、卡格列净、艾格列净、索格列净等，这些都是国外企业研发生产的，而我国真正自主研发的第一个SGLT-2抑制剂的一类新药，就是脯氨酸恒格列净，所以是非常厉害的，是真正的国货，国货当自强。  国产创新药 脯氨酸恒格列净结构优化，药物释放更平稳 脯氨酸恒格列净是属于SGLT2抑制剂降糖药物，它的结构是在基本结构基础之上有了变化，但是它不是简单的结构变化，而是进行了结构上的优化，它的结构中引入L-脯氨酸基团及F原子，从而具备更好的化学稳定性、药物溶解度和更高的药物活性等诸多理化优势。 在药代动力学方面，临床试验结果显示，恒格列净具有卓越的特点，平均达峰时间约1.5 h，起效迅速；且蛋白结合率高达94.5%—95.9%，药物释放更平稳，而且受体的选择性也也大大提高，所以这种优化是非常必要的。 脯氨酸恒格列净具有心血管保护作用 对于糖尿病患者来说，由于血糖的升高，会加重心血管负担，对心血管造成伤害，而且糖尿病患者常常也合并有心血管疾病，所以保护心血管可以降低心血管事件，对糖尿病患者是有利的。  对心血管具有保护作用 多项研究表明，SGLT2抑制剂有心脏保护作用，可用于心力衰竭的治疗，不但可以改善患者的预后，还可以降低住院率和死亡率，且对于伴有或不伴有糖尿病的心力衰竭均有一定效果。另外其还具有改善动脉粥样硬化、心肌能量代谢以及抗纤维化等作用。 脯氨酸恒格列净能够全面降低血糖 现在，市场上的降糖药物比较多，有的是降低餐后血糖的，有的是降低餐前血糖的，有的对降低血红蛋白的疗效比较好，而真正能够全面降低血糖的药物并不多，因而在使用时也受到一些限制，而新药脯氨酸恒格列净就是一种能够全面降低血糖的药物，是一种比较好的新型降糖药物。  全面降低血糖 有关恒格列净的降糖试验结果显示，恒格列净对空腹血糖与餐后2小时的血糖均有良好的降糖疗效，显著降低血红蛋白水平。与安慰剂相比，单药恒格列净5 毫克、10毫克治疗24周，血红蛋白自基线分别显著降低0.91%、0.94%，对于高基线水平（血红蛋白>8.5%）患者，血红蛋白降幅高达1.43%；空腹血糖和餐后2小时的血糖水平也均显著下降，可见恒格列净降低血糖的效果是全面的。 脯氨酸恒格列净更适合我们中国人 脯氨酸恒格列净是由我国自主研发的1类降糖药物，它在进行上市前的临床试验中，开展了两项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究，恒格列净在单药治疗以及与二甲双胍联用情况下，均可显著改善血糖控制，且中国患者重点耐受性良好，而且纳入的受试者是以我们中国人为主，得出的试验结果更适合我们中国人，更适合我们中国的2型糖尿病患者的选择。  我们中国人 脯氨酸恒格列净具有减轻患者体重的作用 对于糖尿病患者来说，有些患者的体重是超标的，有些是肥胖的，体重超标或肥胖会加重对人体胰岛的负担，久而久之会导致血糖的异常，进而发展成为糖尿病，所以控制和减轻体重对血糖是有利的，体重的下降可以使血糖降低，所以一些药物在降低血糖的同时，如果能够同时减轻体重，对糖尿病患者的血糖控制是有利的。 脯氨酸恒格列净的临床试验结果显示，它不仅具有降低血糖的作用，而且也能够降低2型糖尿病患者的体重，两项Ⅲ期临床研究数据一致表明，无论单药还是与二甲双胍联合治疗，恒格列净均可带来减轻体重，恒格列净治疗24周，相对于安慰剂的体重降幅达1.5 kg，具有明显的降低体重的作用。 脯氨酸恒格列净具有降低血压的作用 对于糖尿病患者来说，由于血糖的升高或加重，会对血管壁产生不良影响，进而会导致血压的升高，而血压的升高反过来又对血糖的控制不利，所以在降低血糖的同时，对于合并有高血压的患者来说，降低血压也是非常必要的。  全面降低血压 从脯氨酸恒格列净的两项Ⅲ期临床研究数据一致表明，无论单药还是与二甲双胍联合治疗，恒格列净均可带来降低收缩压和舒张压等多重获益。恒格列净治疗24周，SBP降幅达6.6 mmHg，DBP降幅达3.0 mmHg，不仅能够降低收缩压，而且还能够降低舒张压，具有全面降低血压的作用，这是非常有利的。 脯氨酸恒格列净降低尿酸，保护靶器官 尿酸是由嘌呤代谢产生的产物，体内尿酸每日的生成量和排泄量应该平衡。如果出现了嘌呤代谢紊乱，能量代谢异常或者肾脏对尿酸的排泄发生了障碍等情况就会引起血浆中的尿酸浓度升高，造成高尿酸症，临床研究证明，高尿酸血症还是心脑血管疾病、糖尿病的独立危险因素，也就是高尿酸血症的患者发生心脑血管疾病和糖尿病的风险，要比普通人增加很多。 SGLT2抑制剂可以导致尿酸排泄增多，使体内尿酸减少。但与经典的降尿酸药物相比，其作用还是相对较弱，故更有希望应用于无症状性高尿酸血症或糖尿病合并高尿酸血症的患者，具有降低尿酸保护肾脏靶器官的作用。 |
|
|
