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吲哚美辛考点必备

 小药士 2023-07-07 发布于云南


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吲哚美辛

NO. 23

吲哚美辛/消炎痛

 1.结构特点:
  性状:白色或类白色结晶性粉末,微溶于水 结构特点:含吲哚环,与布洛芬同属非甾体抗炎药 

 2.代谢:
吲哚美辛主要在肝脏代谢为吲哚乙酸,代谢物有抗炎作用,相当于吲哚美辛的1/2。含有酰胺键,在pH 2~8时较稳定,过酸、过碱均可发生水解

 3.作用特点:
作用特点:口服或外用抗炎药,亦有镇痛和退热作用。常用于风湿性关节炎、骨关节炎等。可能引起胃肠道不良反应,如溃疡、出血等。对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效好。

药物化学

吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物,含有吲哚环,与布洛芬同属非甾体抗炎药,结构式为C19H16ClNO4。它是白色或类白色结晶性粉末

药理学

吲哚美辛是环氧酶1和2的非选择性抑制剂,减少前列腺素的合成,从而达到消炎、解热和镇痛的效果。它还可以抑制多形核白细胞的运动,类似秋水仙素的作用,以及在软骨和肝脏细胞中的线粒体中解偶联氧化磷酸化作用,类似水杨酸衍生物的作用。这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。吲哚美辛还可以穿过胎盘减少胎儿尿液,从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流和增加肾脏血流阻力,可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的

药物代谢动力学

吲哚美辛主要在肝脏代谢为吲哚乙酸,代谢物有抗炎作用,相当于吲哚美辛的1/2。它的生物利用度约为100%(口服),80-90%(直肠),血浆蛋白结合率为99%,生物半衰期为4.5小时,排泄途径为肾脏60%,粪便33%

药物剂型

吲哚美辛有片剂、胶囊、栓剂、注射液、滴眼液等剂型。常用剂量为50-200毫克/日


药物不良反应和禁忌症

吲哚美辛最常见的不良反应是胃肠道不良反应,如消化不良、胃灼热、腹泻、消化性溃疡、出血和穿孔等。其他不良反应包括头痛、眩晕、耳鸣等

临床应用

吲哚美辛的临床应用包括治疗各种炎症性关节病,如强直性脊柱炎、类风湿性关节炎、痛风、骨关节炎等。它还可以用于治疗动脉导管未闭、羊水过多、心包炎、滑囊炎、腱鞘炎等。它还可以用于缓解肾绞痛、痛经、偏头痛等

药物相互作用

吲哚美辛与其他药物有多种相互作用,主要有以下几种:
  -与其他非甾体抗炎药合用,可能增加胃肠道不良反应的风险,也可能降低吲哚美辛的效果。
-与抗凝血药物(如华法林)合用,可能增加出血的风险,因为吲哚美辛会抑制血小板聚集和延长出血时间。
-与利尿药(如呋塞米)合用,可能降低利尿药的效果,因为吲哚美辛会抑制肾脏前列腺素的合成,导致水钠潴留。
-与锂盐合用,可能增加锂中毒的风险,因为吲哚美辛会减少锂的肾脏排泄。
-与甲苯磺丁脲(一种降血糖药)合用,可能增加甲苯磺丁脲的血浆浓度和毒性,因为吲哚美辛会抑制甲苯磺丁脲的代谢。
-与地高辛(一种强心药)合用,可能增加地高辛的血浆浓度和毒性,因为吲哚美辛会减少地高辛的肾脏排泄

药物分析

吲哚美辛可以通过多种方法进行分析,如高效液相色谱法、气相色谱法、紫外分光光度法、荧光分光光度法、电化学法等。这些方法可以用于测定吲哚美辛在生物样品(如血液、尿液、唾液等)、药物制剂(如片剂、胶囊等)、环境样品(如水、土壤等)中的含量和分布

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