作者:Gcplive 来源:药评中心 在成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。 右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮卓类药物(BZDs),成为临床常用的催眠药物。 掌握四种药物的区别是合理用药的基础。 一、消除半衰期 半衰期越短,维持睡眠时间越短,次日残余效应越低。 1.扎来普隆 半衰期1小时,服药3小时后,已有87%的药物从体内消除,扎来普隆不能减少觉醒次数,不能延长总睡眠时间。 因次日残余效应最小,一般不会产生日间困倦。 2.佐匹克隆 半衰期5小时,维持睡眠时间最长,次日残余效应的风险更大。 3.唑吡坦 半衰期0.7~3.5小时,存在较大个体差异。 服用相同剂量的唑吡坦,女性峰浓度(Cmax)和生物利用度(AUC)较男性增加40%,总清除率较男性降低30%,消除半衰期也有所延长。 女性患者应选择较低的初始剂量。 二、不良反应 1.扎来普隆 服药1小时左右会出现短期的记忆缺失。 消除半衰期1小时,除非能保证4个小时以上睡眠时间,否则不能服用本品。 2.唑吡坦 梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。 梦游症不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。 如果发生梦游症,应停止使用唑吡坦。 3.佐匹克隆、右佐匹克隆 可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。 三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别 1.毒性 1mg右佐匹克隆<2mg佐匹克隆。 2.疗效 1mg右佐匹克隆≈2mg佐匹克隆。 3.起效时间、维持时间 1mg右佐匹克隆≈2mg佐匹克隆。 右佐匹克隆吸收更快,半衰期更长。 因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。 四、如何选择? 1.扎来普隆 半衰期短(1小时)。 若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。 2.唑吡坦 半衰期个体差异大(0.7~3.5小时) 总睡眠时间短(<6.5小时)的患者,可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。 五、用法用量 1.服用剂量 从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。 2.服药时间 因为起效较快,上床前即刻服用可以减少用药风险。 3.服用频次 每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。 4.服药疗程 连续服用,最长不超过4周,超过4周需要重新进行临床评估。 长期服药的患者,不能突然停药,否则可产生戒断症状。 特别提醒: 用药前和用后不能饮酒! |
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