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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 丙硫氧嘧啶  NO. 213 今天继续给大家介绍抗甲状腺药
丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil） 白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，极微溶于水。含硫代醯胺基团，能与甲状腺过氧化物酶结合，抑制其活性。 丙硫氧嘧啶可以由2-硫代-2,3-二氢-4(1H)-嘧啶酮和丙醇在碱性条件下反应得到。丙硫氧嘧啶主要在肝脏代谢为葡萄糖醛结合物，部分与硫酸或葡萄糖醛酸结合，无活性代谢物。 3.作用特点： 抗甲状腺药，通过抑制甲状腺内过氧化物酶系统，阻止甲状腺内酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的合成。大剂量能使周围组织中T4向T3的转化减少。本品还有免疫抑制作用。适用于治疗甲状腺功能亢进，也可作为术前准备或甲状腺危象的辅助治疗。不良反应主要有皮疹、瘙痒、白细胞减少、肝炎等，应定期检查血象和肝功能。目前按Ⅱ类精神药品管理。 研发背景 丙硫氧嘧啶的发现可以追溯到20世纪40年代。当时，世界正处于二战的烽火之中，战争给人们带来了巨大的痛苦和灾难。在这样的背景下，科学家们为了寻求治疗疾病的方法，开始了大量的实验研究。在这个过程中，他们发现了一种名为丙硫氧嘧啶的化合物，这种化合物具有显著的抗肿瘤作用。科学家们很快就意识到，丙硫氧嘧啶的抗肿瘤作用是通过抑制甲状腺激素的合成而实现的。他们推测，这种化合物可能对于甲状腺功能亢进的患者有益。于是，他们开始了对丙硫氧嘧啶的临床试验，结果证明了他们的猜想。丙硫氧嘧啶能有效地降低甲状腺激素的水平，改善甲状腺功能亢进的症状。 1947年，丙硫氧嘧啶被美国食品及药物管理局批准为合法药物，成为了治疗甲状腺功能亢进的首选药物之一。丙硫氧嘧啶的发现，不仅为甲状腺疾病的治疗带来了新的希望，也为甲状腺激素的生理作用和调节机制的研究提供了新的线索。除了作为药物使用之外，丙硫氧嘧啶还被用作研究不同人对苦味鉴别能力的基因差异的试剂。这是因为丙硫氧嘧啶能够激活一种名为TAS2R38的苦味受体，而这种受体的基因多态性会影响人们对丙硫氧嘧啶的苦味感知。丙硫氧嘧啶虽然是一种有效的抗甲状腺药物，但也有一些不良反应和风险。其中最严重的是可能引发粒细胞缺乏症和肝损伤，甚至导致死亡。因此，使用丙硫氧嘧啶的患者需要定期检查血液和肝功能，以及注意任何异常的症状。
药物化学 丙硫氧嘧啶是一种有机化合物，化学式为C7H10N2OS，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有硫脲基和嘧啶环，是一种硫脲类化合物，有抑制甲状腺激素的作用。 药理学 丙硫氧嘧啶是一种抗甲状腺药，能够抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止碘化物氧化和酪氨酸偶联，从而抑制甲状腺激素的合成。丙硫氧嘧啶还能抑制5’-脱碘酶，减少T4向T3的转化，降低T3的活性。 药物代谢动力学 丙硫氧嘧啶可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被肝脏代谢为活性代谢物甲硫氧嘧啶，部分随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。口服后约1～2小时达到最高血药浓度，半衰期约为6～8小时。因选择性较好，可全身使用。 药物剂型 丙硫氧嘧啶有片剂、胶囊、注射液等剂型。片剂为50mg或100mg；胶囊为50mg；注射液为1ml:50mg。 药物不良反应和禁忌症 丙硫氧嘧啶的不良反应主要有肝损伤、粒细胞缺乏、血小板减少、皮疹、脱发、胃肠道不适等。严重者可发生无力症、甲状腺危象、肝硬化等。丙硫氧嘧啶的禁忌症有对丙硫氧嘧啶或磺胺类过敏者、孕妇、哺乳者、严重肝功能不全者、正在使用碘化物或锂盐者、甲状腺功能减退者、白细胞减少者、血小板减少者、血液病患者、免疫缺陷患者等禁用。 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 丙硫氧嘧啶是一种，能够抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止碘化物氧化和酪氨酸偶联，从而抑制甲状腺激素的合成。丙硫氧嘧啶还能抑制5’-脱碘酶，减少T4向T3的转化，降低T3的活性。丙硫氧嘧啶的不良反应主要有肝损伤、粒细胞缺乏、血小板减少、皮疹、脱发、胃肠道不适等。严重者可发生无力症、甲状腺危象、肝硬化等。丙硫氧嘧啶的禁忌症有对丙硫氧嘧啶或磺胺类过敏者、孕妇、哺乳者、严重肝功能不全者、正在使用碘化物或锂盐者、甲状腺功能减退者、白细胞减少者、血小板减少者、血液病患者、免疫缺陷患者等禁用。丙硫氧嘧啶与其他抗甲状腺药物如甲巯咪唑、碘化物等合用可增强其效果；与碘化物或锂盐合用可减弱其效果或引起甲状腺功能减退；与抗凝血药物如华法林等合用可增加其效果或出血风险；与抗糖尿病药物如胰岛素或磺酰脲类等合用可增加其效果或低血糖风险；与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可增加其效果或心动过缓风险；与其他肝脏代谢药物如苯妥英钠等合用可影响其代谢或清除。 — GO FOR PROGRESS—  |
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