甲氧哌啶乙酯是先正达开发的螺环季酮酸类杀虫剂,这是继拜耳螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯之后的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,其分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯极其相似。 1.1理化性质 外观:灰白色粉末状固体;密度:(1.3±0.1)g/cm3;熔点:134.3℃;分配系数(正辛醇/水):KowlogP=3.2(pH 7,20℃);水中溶解度(20℃):46 mg/kg。在土壤、水、水/沉淀物系统中能够快速降解。 1.2作用机理 与其他季酮酸类杀虫剂相同,甲氧哌啶乙酯属于脂质生物合成抑制剂,主要通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,破坏脂质的合成,从而阻断害虫正常的能量代谢,最终导致害虫死亡。 甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;此外,其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后,其不仅可有效防治叶面害虫,还可有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护。 1.3应用及杀虫谱 甲氧哌啶乙酯应用范围广,可用于苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花和马铃薯等作物上防治蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫或害螨。尤其是对白粉虱、蚜虫、木虱等难防刺吸式口器害虫具有良好的防效;对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫也有效。甲氧哌啶乙酯不仅可作用于幼虫阶段,而且可破坏成虫产卵,在降低虫口基数的同时,抑制害虫的已产生在植物组织或表面的卵的孵化,起到强力杀虫作用,持效期长。其还可作为抗性管理工具,尤其用于防治对新烟碱类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫具有较好活性。 1.4登记情况 据悉,甲氧哌啶乙酯原药产品最先于2019年在危地马拉获得首次登记,同年其制剂产品在危地马拉获得全球首个登记;2020年,甲氧哌啶乙酯原药获得澳大利亚登记;2020年,甲氧哌啶乙酯原药获得巴拉圭登记;2023年先正达向美国EPA递交了甲氧哌啶乙酯的1款原药和1款制剂的产品申请。 先正达植保公司宣布,其最新杀虫剂产品Elestal Neo(240 g/kg啶虫脒+300 g/kg甲氧哌啶乙酯水分散粒剂)在巴西获准登记,用于防控各生长阶段的粉虱,而这种虫害会对大豆、棉花、其他豆类作物、果树、蔬菜等造成不可逆的严重损害。Elestal Neo也将成为巴西农民对抗各种作物上蚜虫和螨虫的重要工具。Elestal Neo是先正达在巴西登记的首款甲氧哌啶乙酯(spiropidion)复配产品,公司的甲氧哌啶乙酯单剂产品Elestal 300 SC于2022年在巴西获得首登。 1.5专利情况 先正达公司已将包括甲氧哌啶乙酯在内的通式化合物申请了欧洲专利(EP2369934),并递交了PCT申请,国际公布号WO2010066780,申请日2009年12月9日。该专利获得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、德国、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。其在中国的化合物专利(CN102245028B)将于2029年12月8日到期。 1.6市场前景 到2026年,先正达将针对全球60多个国家/地区广泛种植的多种作物推出该产品,预计最高销售额将超过4亿美元。 二、国内开发情况 2.1 国内登记情况 经中国农药信息网查询,目前我国甲氧哌啶乙酯产品处于登记空白状态。 2.2 国内项目公示情况 2024年1月19日,顺毅南通化工有限公司年产600吨精噁唑禾草灵、50吨伊维菌素、400吨氟虫腈等产品技改项目环境影响报告书在南通市行政审批局拟批准公示,其中包括550吨甲氧哌啶乙酯及副产489吨氯化钾、694吨乙酸钾项目;建设地点:如东县洋口化学工业园区(西区)。 2.3《企业标准信息公共服务平台》
2.4制剂中国专利情况
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