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我国成人高血压患病人数高达2.45亿，知晓率、治疗率和控制率分别仅为51.6%、45.8%和16.8%，总体处于较低水平，防控形势严峻。高选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA）已被临床实践证明不仅可有效降压，尤其是对于其它降压药难以控制的高血压，同时也能有效阻断氧化应激、炎症、纤维化，从而减轻靶器官损伤并延缓疾病进展。 2023年8月，远大医药申报的依普利酮片获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，为国内首仿，依普利酮片适用于高血压治疗，可单独或联合其他降压药物使用。其成功获批上市弥补了我国高选择性MRA药物的空白。2002年，依普利酮最先于美国获批上市，随后在日欧等多个国家陆续获批，超20年的临床应用和经验积累，使其有效性和安全性已获得一致认可。 依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物。依普利酮是一种高选择性的甾体类MRA，其特点是对甾体结构进行了优化，含有一个9α，11α-环氧基，降低了对雄激素受体和孕酮受体的亲和力，增强了对MR的特异性，显著减少了性激素相关不良反应5。依普利酮的出现，为高血压患者的降压治疗提供了更优选择。 根据公开资料显示，依普利酮是一款新型的MRA药物，其可通过与醛固酮受体（MR）结合，来阻断MR过度激活所引发的心脏病变和血管损伤。有临床研究发现，依普利酮对因过量摄取盐分导致的慢性肾病也有疗效。东京大学的一个研究小组征集了314名未患糖尿病的慢性肾脏病患者作为研究对象，规定这些患者每天服用依普利酮，为期一年。一年以后经检测发现，这些患者尿样中的蛋白质量减少了30%，肾功能得到了恢复。 2024年国家医保药品目录初步形式审查结果进行公示，依普利酮在目录里。据了解，依普利酮的原研药价格较高，规格25 mg*30片瓶/盒，售价约850人民币。远大医药依普利酮片获批上市，填补国内二代MRA药物空白。此次入围2024年医保初步形式审查，为广大患者带来了新的希望。
依普利酮是我国目前唯一具有明确高血压适应症的MRA，因其临床效果好、不良反应少的优势被患者和医生所关注。近年来，临床进行的一系列探索发现，依普利酮单药或与其它药物联合治疗可以显著降低原发性醛固酮增多症、难治性高血压患者血压水平，保护靶器官，减少心血管事件。得益于丰富的循证证据，《2023 年欧洲高血压学会动脉高血压管理指南》、《高血压肾病诊断和治疗中国专家共识（2022年)》和《高血压合并冠心病患者血压管理中国专家共识（2022年）》等多部指南和共识一致推荐依普利酮用于高血压患者降压治疗。 临床实践已证实MRA（螺内酯和依普利酮）可有效降压，尤其是对于其它降压药难以控制的高血压，同时也能有效阻断氧化应激、炎症、纤维化，从而减轻靶器官损伤，降低心血管事件。然而，螺内酯因性激素相关不良反应，导致患者依从性差，临床应用受到限制。依普利酮为新型高选择性MRA，不良事件发生率更低，依从性更佳，可有效降低原发性醛固醇增多症、难治性高血压患者血压水平，保护靶器官，减少心血管事件。相信随着依普利酮全国各地首处的相继落地，将会产生更多本土临床实践数据，以此推动高血压治疗方案优化，助力我国高血压管理。 |
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