一天一个药物，带你了解甲氧氯普胺（胃复安）

• 关于甲氧氯普胺的警示

• 2003年我国药品不良反应检测中心曾发出警示：应用甲氧氯普胺可能因其阻断多巴胺受体促使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。

• 2009年FDA发布公告指出患者长期或大量服用甲氧氯普胺可引起迟发性运动障碍。

• 2015年4月24日CFDA（国家食品药品监督管理总局）发布「警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应」，提示关注甲氧氯普胺引起的锥体外系反应。

• 2021年7月5日，国家药监局发布了甲氧氯普胺说明书的修订公告，决定对甲氧氯普胺说明书中的不良反应、禁忌、注意事项等进行修改，并加入了警示语。

       甲氧氯普胺是临床中常用的止吐及促胃动力药物，具有中枢及外周双重作用，它阻断中枢催吐化学感受区（CTZ）及多巴胺D2受体发挥止吐作用，较大剂量时也作用于5-HT3受体，也产生止吐作用；外周作用表现为阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动，可引起从食管到近端小肠平滑肌运动，增加贲门括约肌张力，松弛幽门，加速胃的正向排空。

国内批准适应症及用法用量：

口服给药	注射给药
1. 各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗； 2. 反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等； 3. 残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓； 4. 糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。	1. 用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐； 2. 用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗； 3.用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
成人每次5-10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/日。 儿童5～14 岁每次用2.5～5 mg，每日3 次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。	肌内或静脉注射，成人一次10-20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg。 儿童，6岁以下每次0.1mg/kg，6-14岁每次2.5-5mg。 肾功能不全者，剂量减半。

药代动力学：

进入血液循环后，13%-22%迅速与血红蛋白（主要为白蛋白）结合，经肝脏代谢。半衰期一般为4-6小时，根据用量大小有别。

作用开始时间：肌注10-15分钟，静注1-3分钟。持续时间一般为1-2小时，主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排泄。

用药禁忌：

1. 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者（结构类似，易引起交叉过敏）

2. 癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；

3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；

4. 嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；

5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。（甲氧氯普胺可使雌激素的相对含量及活性增高，导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织，造成乳腺病变。）

6. 2 岁以下儿童禁用。

下列情况慎用：

1.肝功能衰竭时。丧失了与蛋白结合的能力。

2.肾衰、即重症慢性肾功能衰竭使椎体外系反应危险性增加，用量应减少。

注意事项：

1. 对晕动病所致呕吐无效。（晕动病是以前庭和自主神经反响（不平衡）为主的症候群，首选药物为抗胆碱药及抗组胺药物。）

2. 避免合用可能引起锥体外系反应的药物。（如吩噻嗪类药物）

3. 注射给药速度过快容易诱发锥体外系不良反应。

4. 甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度，必须与西咪替丁合用时，至少间隔1小时。

不良反应：

用药建议：

1. 严格按照适应症及用法用量使用。

2. 注射剂遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高，应避免使用。

3. 12岁以下及65岁以上人群使用时应谨慎，并密切观察。肾功能不全患者应减量使用，这类患者更容易出现锥体外系反应。

4. 给药速度过快容易诱发锥体外系不良反应，应缓慢给药，1-2分钟注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。

5. 建议使用时间不要超过14天。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。

6. 避免与能导致锥体外系反应的药物合用，发生率与严重性均可有所增加。

7. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重。

8. 发生锥体外系反应时，可给予抗胆碱药物、治疗帕金森药物或抗组胺药对症处理。

参考文献：

[1]甲氧氯普胺片说明书

[2]甲氧氯普胺注射液说明书

[3]药理学第七版