阿托伐他汀与瑞舒伐他汀哪个更好？两者不能随意互换！

作者：Gcplive

来源：药评中心

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种十分常用的强效降脂药。在某些状况下患者需选用阿托伐他汀，在另一些状况下患者则选用瑞舒伐他汀，两者绝不能随意互换。

一、降脂强度

他汀类药物能显著降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，也能轻度降低血清甘油三酯（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的作用。

降LDL-C强度：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀。

阿托伐他汀的剂量-效应关系

瑞舒伐他汀的剂量-效应关系

如表所见：

他汀的剂量翻倍，降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）的作用仅仅增加约6%，然而他汀的肝毒性和肌毒性却能够显著增强。

二、他汀影响肾功能？

他汀不会导致与肌病无关的急性肾功能不全。

现有资料表明他汀类药物不会导致慢性肾脏疾病。相反，他汀类药物甚或能延缓肾功能的减退。

1、阿托伐他汀

仅有＜2%的阿托伐他汀通过肾脏排泄。

肾脏疾病，不会对阿托伐他汀的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

2、瑞舒伐他汀

约10%的瑞舒伐他汀通过肾脏排泄。

轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀的血浆浓度没有影响，无需调整剂量。

严重肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者的血药浓度增加3倍，禁用瑞舒伐他汀。

三、高尿酸血症患者选用哪一种他汀？

高胆固醇血症是高尿酸血症（HUA）和痛风患者的常见合并症。

阿托伐他汀具有明确的降尿酸作用。

对于合并HUA的高胆固醇血症或动脉粥样硬化患者，优先考虑选用阿托伐他汀。

需要提醒的是：

他汀类药物与秋水仙碱联用时，发生肌病和横纹肌溶解风险增加，联用需谨慎！

四、最佳服药时间

肝细胞24小时都在合成胆固醇，午夜（0:00-3:00）合成最多，中午合成最少。

阿托伐他汀的半衰期为14小时，瑞舒伐他汀的半衰期为19小时，均可抑制人体24小时胆固醇合成，可任意时间口服。

阿托伐他汀属亲脂性他汀。

亲脂性他汀易透过血脑屏障，可引起中枢神经系统兴奋，会影响部分患者睡眠，建议早上服用。

瑞舒伐他汀属亲水性他汀。

亲水性他汀不易透过血脑屏障。有睡眠障碍的患者，可考虑优先选择亲水性的瑞舒伐他汀。

特别提醒：

他汀类药物都具有肝毒性和肌毒性。

≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识（2020年）：首选亲水性他汀(普伐他汀、瑞舒伐他汀等)，以减少对肝脏和肌肉可能的影响。

五、关注相互作用

阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢，相互作用多见。瑞舒伐他汀只有少量通过CYP2C9代谢，相互作用少见。

需要特别提醒的是：

既要关注药动学方面的相互作用，也要关注药效学方面的相互作用。

温馨提示：

阿托伐他汀化学性质、药物代谢酶、排泄途径及药物相互作用区别较大。不能耐受阿托伐他汀的患者，可在医生指导下试用瑞舒伐他汀。