1981年,卡托普利作为首个血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)获准成为治疗高血压病的药物,随后有一系列个ACEI药物问世,并应用于临床,ACEI类药不仅具有降压效果,而且具有器官保护作用,为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。 【整理摘编:时英平】 常用血管紧张素转化酶抑制剂的药物有:卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利、福辛普利、培哚普利、喹那普利、咪达普利等。 ACEI通过抑制血管紧张素转化酶的活性,减少血管紧张素的生成进而抑制缓激肽水解,促使血管舒张,血容量减少,具有可靠的降低血压效应,是目前临床应用广泛的一线降压药物,适合用于各类高血压病人。然而临床使用中还发现,ACEI除了能有效降压之外,还具有其他许多方面的治疗作用。 ACEI可通过降低外周阻力而减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量,从而有利于控制充血性心力衰竭的病情发展。一般以针对左心衰的治疗效果为佳,可以明显降低左心衰的病死率。 ACEI类药物适用于各类急性心肌梗死的治疗,可与抗栓药及抗凝剂形成协同作用,改善冠状动脉状态,促进冠脉供血。 ACEI类药物对脑卒中的防治很有益处。对伴有高血压的脑卒中病人,使用ACEI可使血压趋于下降,并保持相对稳定; 脑卒中早期(48~72 小时)应用ACEI治疗,有利于降低其病死率;ACEI可使短暂脑缺血发作和腔隙性脑卒中的复发危险性下降,尤其对腔隙性脑卒中的疗效较好,可使其复发率下降50%; ACEI有助于降低脑卒中后血管性痴呆的发生率,并能够提高病人认知力; 有中风病史的人应用ACEI,可增加血管保护性物质,改善神经传导功能,有利于促进肢体功能的恢复。 糖尿病人合并心、脑、肾血管疾病的风险大。ACEI通过扩张血管、降低血压,有利于降低心脑血管病急性事件的发生率;糖尿病肾病早期应用ACEI能够显著减少蛋白尿对保护肾功能、延缓肾衰非常有益。目前,ACEI类药物已被推荐作为糖尿病合并高血压、冠心病及糖尿病肾病的一线药物。 冠心病稳定期长期小剂量服用ACEI维持治疗,可使病人明显获益,能够有效降低急性病变的复发率,与未服用ACEI的冠心病稳定期病人相比,心脑血管事件复发率下降30%~40%。 福辛普利可促进患者心功能恢复,降压效果显著,还可促进新生血管生成,降低神经内分泌激素水平,有效改善患者心肌血流量,且用药后不会诱发严重的不良反应,治疗安全性相对较高[1]。 采用依那普利治疗慢性肾小球肾炎患者,可使尿蛋白下降65%左右,血肌酐及肾小球滤过率保持稳定不恶化,疗效明显优于用硝苯地平等治疗的对照组[2]。 ACEI类药物对肾小球滤过率减少的慢性肾脏病人能够显著减少蛋白尿。已有报道指出,长期服用小剂量ACEI维持治疗可明显增加肾小球滤过率和肾血浆流量,对改善肾功能、延缓肾功能衰竭很有帮助。 有人应用卡托普利治疗特发性水肿患者,其中水肿完全消退者占33%,总有效率为77%,比用维生素B治疗的对照组总有效率为30%,有非常显著的差异[3]。 如卡托普利治疗混合型结缔组织病引起的无症状性肺动脉高压;治疗急性ST段高性心肌梗死。依那普利治疗脑出血急性期快速降压。 贝那普利还可治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病;治疗急性冠状动脉综合征,以减少心力衰竭和死亡的发生率;治疗儿童激素耐药型肾病综合征;治疗儿童伴蛋白尿的紫癜性肾炎;治疗儿童合并蛋白尿伴或不伴高血压的狼疮性肾炎。 赖诺普利预防偏头痛。福辛普利也能用于治疗心肌梗死;用于冠心病合并心力衰竭的患者,以降低心力衰竭死亡风险;用于稳定型冠心病合并轻度高血压、高胆固醇血症并伴无症状性动脉粥样硬化患者,以延缓动脉粥样硬化进展。 雷米普利尚能治疗不能耐受西洛他唑患者的间歇性跛行下肢动脉硬化闭塞症,以改善下肢行走功能。 注意 ACEI的副作用有低血压、血管神经性水肿,一过性蛋白尿、刺激性干咳等。双侧肾动脉狭窄、妊娠以及高血钾是这类药物的禁忌证。因此应在医生指导下用药,并进行严格的医学观察。 参考文献: [1]杨晓丽 福辛普利治疗老年冠心病并高血压的应用效果观察.[j].实用中西医结合临床2023年10月第23卷.45. [2]主编;李世文 卢文洁.老药新用途.[M].河南科学技术出版社 2023.4.93. [3]主编;李世文 卢文洁.老药新用途.[M].河南科学技术出版社 2023.4.89. |
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